傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論課件

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)南方醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院

概論膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體阻斷藥

主要內(nèi)容

神經(jīng)（Nerve）遞質(zhì)（Transmitter）受體（Receptor）藥物（Drug）第五章

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的組成

傳出神經(jīng)系統(tǒng)(efferentnervoussystem，ENS):自主神經(jīng)系統(tǒng)(autonomicnervoussystem，ANS)交感神經(jīng)系統(tǒng)（sympatheticnervoussystem）副交感神經(jīng)系統(tǒng)（parasympatheticnervoussystem）運動神經(jīng)系統(tǒng)(somaticmotornervoussystem)膽堿能神經(jīng)所有的交感、副交感節(jié)前纖維和副交感節(jié)后纖維，以及運動神經(jīng)，極少數(shù)交感節(jié)后纖維去甲腎上腺素能神經(jīng)絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)

突觸（synapse）

神經(jīng)末梢與下級神經(jīng)元或神經(jīng)末梢與效應(yīng)器細胞之間的銜接處傳出神經(jīng)遞質(zhì)的合成、貯存與釋放

ACh合成：

膽堿膽堿乙?；?/p>

乙酰輔酶AACh儲存：神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)釋放：胞裂外排、量子化釋放

膽堿酯酶消除：ACh乙酸+膽堿NA合成：酪氨酸多巴多巴胺（進入囊泡)NA（去甲腎上腺素）儲存：囊泡釋放：胞裂外排消除：uptake1：被神經(jīng)末梢攝取(75%~90%)

uptake2：被非神經(jīng)末梢攝取Receptor乙酰膽堿受體(acetylcholinereceptors)

毒蕈堿(muscarine)型膽堿受體，即M膽堿受體

M1；M2；

M3；

M4；M5煙堿(nicotine)型膽堿受體，即N膽堿受體

神經(jīng)肌肉接頭N受體

(

Nm受體)神經(jīng)節(jié)N受體和中樞N受體

(Nn受體)Receptor腎上腺素受體(adrenoceptors)

腎上腺素受體-----1；2腎上腺素受體-----1；2；3

α1血管（皮膚、粘膜、內(nèi)臟）尿道和腸道平滑肌、肝

α2突觸前膜

負反饋調(diào)節(jié)

β1

心臟、腎小球旁細胞

β2

血管（骨骼肌、冠脈）支氣管平滑肌、骨骼肌、肝

β3

脂肪細胞腎上腺素受體

α受體β受體受體的亞型M1、M3、M5激活磷脂酶CGq蛋白三磷酸肌醇（IP3）二酰甘油（DAG）激活蛋白激酶C靶蛋白磷酸化貯存鈣游離鈣M2、M4Go/Gi蛋白抑制腺苷酸環(huán)化酶cAMP↓平滑肌收縮腺體分泌心肌收縮↓腎上腺素受體

α1激活→磷脂酶C↑→IP3↑,DAG↑α2激活→腺苷酸環(huán)化酶↓→cAMP↓β激活→腺苷酸環(huán)化酶↑→cAMP↑AchN受體配體門控離子通道終板電位（EPP）電壓門控離子通道胞內(nèi)Ca2＋↑肌肉收縮Na＋Ca2＋Na＋Ca2＋第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)受去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)雙重支配同一器官上，作用大多相互對抗，在中樞的調(diào)節(jié)下，功能既對立又統(tǒng)一

兩類神經(jīng)同時興奮，顯現(xiàn)占優(yōu)勢張力的神經(jīng)效應(yīng)

血管去甲腎上腺素能神經(jīng)

胃腸道、眼、竇房結(jié)、腺體膽堿能神經(jīng)優(yōu)勢：MM腎上腺素能神經(jīng)：末梢釋放NA心臟興奮（β1）皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮（α1）冠脈和骨骼肌血管舒張（β2）支氣管擴張（β2）膽堿能神經(jīng)興奮：末梢釋放Ach心臟抑制（M）腺體分泌增加（M）胃腸道平滑肌收縮（M）虹膜括約肌和睫狀肌收縮，縮瞳（M）骨骼肌收縮（Nm）心血管興奮抑制平滑肌抑制興奮瞳孔擴大縮小睫狀肌松弛痙攣腺體增加代謝提高腎上腺髓質(zhì)分泌增加腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮2、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存利血平抑制囊泡攝取NA傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及分類（一）直接作用于受體（二）影響遞質(zhì)1、影響遞質(zhì)釋放麻黃堿和間羥胺可促進NA釋放，氨甲酰膽堿促進ACh釋放。3、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)