抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥職稱考試知識要點

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥職稱考試知識要點AchE多存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，尤其動眼神經(jīng)突觸后膜膽堿能危象重癥肌無力的病人，短時間內(nèi)反復(fù)給藥，造成劑量過大所致。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。新斯的明作用：①興奮骨骼?、谂d奮胃腸、膀胱平滑?、蹖垢偁幮愿偁幮陨窠?jīng)肌肉阻滯藥的作用④減慢心室頻率臨床應(yīng)用：①重癥肌無力②術(shù)后腹脹氣和尿潴留③陣發(fā)性室上性心動過速④對抗過量時的毒性反應(yīng)(筒箭毒堿和阿托品)毒扁豆堿特點：①主要用于治療青光眼，但不作首選藥。②作用快、強、持久，可維持1~2天。③局部刺激性大，滴眼后可引起明顯的睫狀肌收縮，引起頭痛，長期用藥，病人不易耐受。④本品為叔胺類化合物，易通過血腦屏障，產(chǎn)生中樞作用，小劑量興奮，大劑量抑制。⑤本品對M、N受體興奮作用選擇性差，副作用大，全身毒性反應(yīng)嚴(yán)重，大劑量中毒時可引起呼吸麻痹。毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的區(qū)別毛果蕓香堿毒扁豆堿作用縮瞳減低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣作用機制瞳孔括約肌睫狀肌M-R(直接作用)抑制AchE活性(間接作用)用途青光眼首選不首選毒扁豆堿較毛果蕓香堿作用持久、快、強，長期使用患者不易接受，臨床先用毒扁豆堿數(shù)次后改用毛果蕓香堿維持有機磷酸脂類的中毒機制及解救中毒機制有機磷酸酯類分子中磷原子與膽堿酯酶絲氨酸的羥基以共價鍵牢固結(jié)合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使AchE失去水解Ach的能力，導(dǎo)致Ach大量堆積，引起一系列中毒癥狀，如不及時搶救,酶發(fā)生“老化”.生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷酰化AchE。解救原則：(1)消除毒物清洗皮膚、洗胃、導(dǎo)瀉注意：清洗皮膚忌用熱水；敵百蟲中毒忌用堿性液洗胃；對硫磷中毒忌用高錳酸鉀洗胃(2)解毒藥物阿托品解磷定(3)對癥治療吸氧、人工呼吸、輸液，用升壓藥及抗驚厥藥阿托品作用阻斷M-受體，迅速解除M樣癥狀，大劑量阻斷N1受體，對抗部分中樞中毒癥狀。原則：①及早、足量、反復(fù)注射阿托品，直至阿托品化。②輕癥單用阿托品，中重度中毒應(yīng)與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。缺點不能阻斷N2受體，無法對抗骨骼肌顫動和復(fù)活膽堿酯酶碘解磷定作用與磷?；疌hE結(jié)合，生成磷酰化解磷定，同時使AchE游離出來，恢復(fù)水解Ach的活性。與游離的有機磷結(jié)合形成磷?；饬锥ㄌ攸c①對骨骼肌顫動的作用最明顯，對植物神經(jīng)功能的恢復(fù)較差。②只能促進膽堿酯酶復(fù)活，不能直接對抗乙酰膽堿的作用。③對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀有一定的改善作用。④大劑量反而抑制膽堿酯酶的活性。⑤療效差異：對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷等療效