抗心絞痛藥(HL本)課件

抗心絞痛藥(Drugsusedfortreatmentofanginapectoris)

第二十三章

抗心絞痛藥一、心絞痛的概念與分類：

1、概念：

2、分類：

勞累性心絞痛心絞痛自發(fā)性心絞痛混合性心絞痛參照WHO的“缺血性心臟病的命名及診斷標準”臥位型變異型中間綜合征梗死后（穩(wěn)定型、初發(fā)型、惡化型）☆臨床分類：

穩(wěn)定型心絞痛——最常見心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛變異型心絞痛——冠脈痙攣初發(fā)型心絞痛惡化型心絞痛自發(fā)型心絞痛三、防治途徑：1.預防：預防動脈粥樣硬化；預防血栓形成。2.治療：降低心肌氧耗；增加心肌氧供。藥物硝酸酯類——硝酸甘油、硝酸異山梨酯

受體阻斷藥——普萘洛爾

鈣通道阻滯藥——硝苯地平（三類）四、常用藥物：（一）硝酸酯類：

硝酸異山梨酯（消心痛）單硝酸異山梨酯

硝酸甘油（nitroglycerin）

硝酸甘油（nitroglycerin）[體內過程]

①口服首過消除明顯，F(xiàn)僅8%，常舌下含化

※起效快1-2min，維持短30min，t1/22-4min——緩解急性發(fā)作（氣霧吸入）②透皮可吸收，起效慢，維持長——預防③靜脈滴注——發(fā)作頻繁的重癥患者[藥理作用及作用機理]藥理作用：

松馳血管平滑肌

（V

>>

A）作用機理：硝酸甘油在血管平滑肌細胞內經谷胱甘肽轉移酶的催化下釋放出NO，而發(fā)揮擴血管作用3、降低左室充盈壓，改善心內膜下缺血區(qū)的血液供應

心室內壓↓，對心內膜下血管壓迫↓，有利于血液經心外膜流向缺血的心內膜。4、保護缺血的心肌細胞，減輕缺血損傷

釋放NO，促進PGI2、CGRP的釋放

-→保護心肌細胞

[不良反應及防治]

1、血管舒張反應：2、高鐵血紅蛋白血癥：3、快速耐受性：

缺點：※擴張血管—血壓↓→反射性興奮交感NS心率↑，心收縮力↑，心肌耗氧量↑[臨床應用]

1、穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛：多與硝酸甘油合用，尤適用于對伴有高血壓或快速型心律失常者。2、變異型心絞痛禁用：冠脈收縮，缺血加重。

注意：個體化用藥，不突停

普萘洛爾

缺點：

※

抑制心肌收縮力-→心室容積↑-→耗氧量↑

普萘洛爾與硝酸甘油合用的優(yōu)缺點：※

藥理作用協(xié)同而副作用相互抵消優(yōu)點：1、兩藥合用，通過不同的作用環(huán)節(jié)增強療效。2、互相糾正缺點：

普萘洛爾可阻斷硝酸甘油引起的反射性心率加快及心縮力↑

硝酸甘油可緩解普萘爾洛產生的心室容積增大及心室舒張末期壓力升高。缺點：容易導致血壓過度下降

（三）鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）

硝苯地平（nifedipine）地爾硫卓（diltiazem）

維拉帕米（verapamil）[藥理作用]

阻滯鈣通道，抑制胞外Ca2+內流，降低胞內Ca2+濃度1.對心臟的作用負性肌力作用負性頻率、負性傳導作用保護缺血心肌細胞維拉帕米作用最強2.對血管的作用舒張血管平滑?。汗跔顒用}較敏感抗動脈粥樣硬化硝苯地平作用最強地爾硫卓對心臟和血管的作用介于兩者之間3.其他作用：降低血小板內Ca2+濃度，抑制血小板聚集[作用原理]1.降低心肌氧耗：

負性肌力：負性頻率：舒張血管：擴張動脈，外周阻力↓，后負荷↓2.增加缺血區(qū)血供：擴張冠脈，冠脈血流↑3.保護缺血心肌細胞：防止Ca2+超負荷4.抑制血小板聚集[臨床應用]對冠脈痙攣所致變異型心絞痛最有效，也用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。更合適于伴有哮喘，外周血管痙攣性疾病者。

硝苯地平：變異型心絞痛最佳，

維拉帕米：穩(wěn)定/不穩(wěn)定心絞痛，

地爾硫卓：穩(wěn)定/不穩(wěn)定/變異型心絞痛常用抗心絞痛藥的比較藥理學基礎臨床應用

硝酸酯類(硝酸甘油)

松馳血管平滑肌三種類型的心絞痛——勞累性首選藥β–R阻斷藥(普萘洛爾)

阻斷β1–R（耗氧量↓）變異型心絞痛禁用鈣通道阻滯藥(硝苯地平)阻滯鈣通道三種類型的心絞痛變異型心絞痛最佳1.硝酸甘油與普萘洛爾配伍治療心絞痛合理嗎？