抗心絞痛藥新版

抗心絞痛藥學(xué)時(shí)：2要求：掌握硝酸甘油、硝酸異山梨酯、普萘洛爾及鈣通道阻滯藥抗心絞痛的作用及臨床應(yīng)用。一、心絞痛概述心絞痛（anginapectoris）是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ?jiàn)癥狀，由心肌急劇的，暫時(shí)性缺血和缺氧所引起。心絞痛含義

臨床表現(xiàn)表現(xiàn)：胸骨后陣發(fā)性的緊縮或壓榨性疼痛，可放射至心前區(qū)與左上肢。心絞痛的分型

1.穩(wěn)定型心絞痛（stableanginapectoris）2.不穩(wěn)定型心絞痛

（unstableangina,UA）穩(wěn)定的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊纖維帽(平滑肌細(xì)胞和基質(zhì))脂核外膜內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)膜平滑肌細(xì)胞(修復(fù)型)中層平滑肌細(xì)胞(收縮型)外膜斑塊破裂、血栓形成并擴(kuò)展進(jìn)入管腔→外膜lipidcore

脂核血栓不穩(wěn)定性動(dòng)脈粥樣硬化斑塊外膜心臟的血供心絞痛概述心臟的氧耗心室壁張力心肌收縮力心率率病因及病理機(jī)機(jī)制冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓冠脈狹窄心肌缺血缺氧氧心肌耗氧量增加心室壁張力增加心肌收縮力增加心率增加乳酸、丙酮酸酸、組胺、k+等聚積心絞痛如何解決？1.舒張冠脈，解解除痙攣2.舒張靜脈，回回心血量減少少3.舒張動(dòng)脈，外外周阻力降低低4.心率減少二、心絞痛的的治療藥物常用抗心絞痛痛藥物硝酸酯類(lèi)（Nitrateesters）代表藥：硝酸酸甘油（nitroglycerin,NTG)?-受體阻斷藥（?-receptorblockers）代表藥：普萘萘洛爾（propranolol）鈣通道阻滯藥藥（Calciumchannelblockers）代表藥：硝苯苯地平（nifedipine，心痛定硝酸酯類(lèi)硝酸甘油、硝硝酸戊四酯、、硝酸異三梨梨酯硝酸甘油(nitroglycerin)（一）、Actions：1、對(duì)血管的的作用：舒張張全身動(dòng)靜脈脈靜靜>動(dòng)2、對(duì)心臟的的作用：治療療量無(wú)直接作作用3、對(duì)其他平平滑?。捍髣﹦┝坑卸潭跞醯乃沙谧饔糜眯募【植咳毖獣r(shí)主動(dòng)脈

BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝酸甘油后后BA保護(hù)缺血的心心肌細(xì)胞：在體內(nèi)釋放NO(endotheliumderivedrelaxingfactor,EDRF)近年發(fā)現(xiàn)：減減少血小板聚聚集以增加氧供為為主、降低氧氧耗為輔缺點(diǎn)：BPRH心縮力耗耗氧量量（二）、Mechanism1、擴(kuò)張冠狀動(dòng)動(dòng)脈2、降低前后負(fù)負(fù)荷3、增加心內(nèi)膜膜血供4、保護(hù)缺血的的心肌細(xì)胞硝酸酯類(lèi)抗心心絞痛作用小小結(jié)（三）、Uses1、心絞痛：：2、急性心梗梗：3、充血性心心衰：（四）PharmacokineticsandADR藥代學(xué)：口服無(wú)效，舌舌含或靜滴給給藥舌下含服—生生物利用度80%,2-5/起效，維持20-30/皮膚吸收—免免首過(guò)效應(yīng)長(zhǎng)效：消心痛,維維持45-60/(舌下)不良反應(yīng)及防防治心動(dòng)過(guò)速、顱顱內(nèi)壓升高、、博動(dòng)性頭痛痛、誘發(fā)青光光眼、面部潮紅，，產(chǎn)生耐受性性（2-3周周），反跳耐受性機(jī)理：：硝酸酯受體中中巰基被還原原成雙硫鍵，，使受體對(duì)藥藥物的親和力↓↓克服：1.間間歇給藥2.補(bǔ)充含含巰基的藥物物，如卡托普普利硝酸異三梨醇醇酯1、作用同硝硝酸甘油，但但弱而維持時(shí)時(shí)間長(zhǎng)。5—10mg；三次/天；15/起效，維持2—5h。2、可口服給藥，，常與β受體阻斷藥合合用，治療或預(yù)防心心絞痛的發(fā)作作。βofadrenoceptorblockingdrugs普萘洛爾(propranolol)（一）、Mechanism1、β1R阻斷：RH心縮力Q耗氧2、增加缺血血區(qū)血供：RH舒張期內(nèi)膜供血非缺血區(qū)冠脈脈擴(kuò)張血血流3、改善心肌肌能量代謝：：（1）、代謝謝產(chǎn)物對(duì)心臟臟的刺激（2）、組織織耗氧（3）、促進(jìn)進(jìn)血紅蛋白與與氧分離，供供氧（4）、缺血血區(qū)對(duì)葡萄糖糖的攝取能能量供應(yīng)缺點(diǎn)：冠脈收收縮，心肌供供氧心縮力容容積射射血時(shí)間間耗氧（二）、USEs該類(lèi)藥物以降降低心肌耗氧氧為主，增加供氧為輔輔。1、用于勞力力型心絞痛，，對(duì)伴高血壓壓、心律失常者更更佳；10mg起,3-4次次/日100-200mg/日2、變異型心心絞痛禁用與硝酸酯類(lèi)和和用注意減量量，停藥時(shí)逐逐漸減量Calciumantagonists硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓（一）、Mechanism：1、降低心肌肌耗氧量：（1）、抑制制鈣內(nèi)流““三負(fù)作用用”（2）、血管管平滑肌擴(kuò)張張回回心血量量外阻前前后負(fù)荷硝苯地平（3）、抑制制鈣內(nèi)流NA的釋放心心肌肌耗氧量2、增加缺血血區(qū)血供：（1）、擴(kuò)張張冠脈改改善側(cè)枝循環(huán)環(huán)（2）、舒張張期延長(zhǎng)內(nèi)膜膜血供（優(yōu)于硝酸酯酯類(lèi)）（一）、Mechanism：3、保護(hù)缺血血心肌：心肌缺血膜膜對(duì)鈣的通通透性線(xiàn)線(xiàn)粒體內(nèi)鈣超負(fù)荷荷ATP生成分分解能量供應(yīng)缺乏乏細(xì)細(xì)胞死亡亡（一）、Mechanism：（二）、USE1、變異型心心絞痛首選2、勞力型心絞痛痛：3、急性心肌肌梗塞其他藥物1、抗血小板板藥：阿司匹匹林2、肝素3、洋地黃類(lèi)類(lèi)和利尿劑支架術(shù)、架橋橋術(shù)等治療小結(jié)1、比較三類(lèi)類(lèi)抗心絞痛藥藥的作用機(jī)制制2、在心絞痛痛治療方面有有什么不同思考題硝酸酯類(lèi)藥與與?R阻斷藥合用有有什么好處Thankyou!謝謝觀