鹽酸地爾硫課件

第十二章鹽酸地爾硫?的生產(chǎn)工藝原理小組成員：韓柳徐民顧建釗梁亞飛施秋雨李偉株學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握鹽酸地爾硫?的整個(gè)生產(chǎn)工藝原理及其過程，以及主導(dǎo)生產(chǎn)過程的控制因素及相應(yīng)條件因素；尤其是工藝拆分以及L-cis-副產(chǎn)物的外消旋化的方法和手段。2.熟悉借助于鹽酸地爾硫?的生產(chǎn)過程，手性藥物的獲取途徑和方法，以及合成工藝路線的選擇和評價(jià)的原則；選擇性氧化劑IBX的應(yīng)用。3.了解鹽酸地爾硫?的藥理作用，臨床用途以及原料藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。同時(shí)，對于綜合利用以及“三廢”治理方法也能有進(jìn)一步體會和認(rèn)識。第一節(jié)概述1.簡介鹽酸地爾硫?（DiltiazemHydrochloride）3.臨床藥理

鹽酸地爾硫?是一種苯并硫氮雜?類鈣離子拮抗劑，阻滯Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，能夠擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，防止和緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，同時(shí)增加冠狀動(dòng)脈血流，改善心內(nèi)膜下心肌灌注，通過直接抑制Ca2+內(nèi)流，減弱房室結(jié)傳導(dǎo)和延長房室結(jié)有效不應(yīng)期，能夠降低血壓和心率，控制室上性心律失常，減少心肌耗氧量，減少氧自由基的生成以及降低血小板聚集功能。與其它同類藥物如維拉帕米，硝苯地平相比，鹽酸地爾硫?在降壓同時(shí)無條件性心率加快，不增加心肌耗氧量，對心臟具有保護(hù)作用，是安全有效是治療冠心病，高血壓及心律不齊的藥物。4.注冊信息注冊證號

產(chǎn)品名稱

生產(chǎn)廠商類別

規(guī)格

劑型H20080206鹽酸地爾硫?上海滬源醫(yī)藥有限公司化學(xué)藥25/50kg/桶原料藥H20080206鹽酸地爾硫?PIRAMALINDIALIMITED印度化學(xué)藥25/50kg/桶原料藥H20050311鹽酸地爾硫?ProduitsChimiquesAuxiliairesetde化學(xué)藥30kg/桶原料藥H20070093鹽酸地爾硫?TanabeSeiyakuYamaguchiCo.,Ltd.,化學(xué)藥50kg/桶原料藥

第七節(jié)意義和展望1.意義（1）.對心絞痛的改善作用：

①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。（2）．對高血壓的改善作用：

①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。③本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。(3