瘧疾是瘧原蟲所引起寄生蟲病課件

一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)

致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:1.人體內(nèi)無(wú)性生殖階段一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)致病的瘧原蟲有間日1按蚊叮咬人時(shí)唾液內(nèi)的子孢子進(jìn)入人體，在血液中停留半小時(shí)后迅速侵入肝C，進(jìn)行裂體增殖，形成大量裂殖子。這一時(shí)期是瘧疾感染的病因，為潛伏期。乙胺嘧啶對(duì)此期有效，作病因性預(yù)防。

最后肝C破裂，放出裂殖子，進(jìn)入紅C，為原發(fā)性紅C外期。

(1)原發(fā)性紅C外期按蚊叮咬人時(shí)唾液內(nèi)的子孢子進(jìn)入人體，在血液中停留半小2

(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。這一時(shí)期雖無(wú)癥狀，但當(dāng)機(jī)體抵抗力

，其裂殖子又可侵入紅C成為瘧疾復(fù)發(fā)的根源。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。伯氨喹對(duì)此期有效。(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的3(3)紅C內(nèi)期

從肝C侵入的裂殖子，入紅C后發(fā)育為小滋養(yǎng)體(環(huán)狀體)、大滋養(yǎng)體、裂殖體，最后紅C破裂，釋放出裂殖子，后者又可重復(fù)侵入其它紅C，重復(fù)增殖過(guò)程。經(jīng)過(guò)數(shù)次增殖以后，具有一定數(shù)目的裂殖子釋放和紅C大量破裂，就引起瘧疾的發(fā)作。氯喹、喹寧、青蒿素等對(duì)此期瘧原蟲有殺滅作用?？刂婆R床癥狀。(3)紅C內(nèi)期

從肝C侵入的裂殖子，入紅C后發(fā)育為小4

①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)過(guò)若干裂體增殖后，由于體內(nèi)免疫力的或藥物治療不利其生殖，部分紅C裂殖子不再發(fā)育為裂殖體，而分化為雌雄配子體。這期無(wú)癥狀，但若被叮咬吸入蚊胃則可進(jìn)行有性生殖，使瘧原蟲得以傳代，成為瘧疾流行傳播的根源。2.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)5

②子孢子的形成

當(dāng)雌性按蚊叮咬帶有瘧原蟲配子體的人血后,把病人血中雌雄配子體吸入蚊胃，二者經(jīng)成熟分裂變?yōu)榇菩圩?，二者結(jié)合形成合子，繼續(xù)發(fā)育為中合子，后分裂為子孢子，進(jìn)入蚊唾液腺內(nèi)，成為感染性按蚊,這種蚊再度叮咬人體，就可將子孢子注入體內(nèi)，進(jìn)行無(wú)性生殖。②子孢子的形成6瘧疾是瘧原蟲所引起寄生蟲病課件7瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:當(dāng)雌性按蚊叮咬帶有瘧原蟲配子體的人血后,伯氨喹對(duì)此期有效。這一時(shí)期是瘧疾感染的病因，為潛伏期。其它:白細(xì)胞下降、抑制乙醇代謝應(yīng)禁酒,致畸。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。氯喹、喹寧、青蒿素等對(duì)此期瘧原蟲有殺滅作用。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。[作用及應(yīng)用]

1.瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。抗瘧藥主要作用于瘧原蟲無(wú)性生殖階段,根據(jù)其對(duì)瘧原蟲作用環(huán)節(jié)及臨床應(yīng)用,分三類:二、常用抗瘧藥3.主要用于預(yù)防的藥物:

乙胺嘧啶、TMP、2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥:

伯氨喹1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥:氯喹、奎寧、青蒿素瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:抗瘧藥主要作用于瘧原蟲無(wú)8（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine）【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。腦及脊髓濃度＞血漿10～30倍。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都很緩慢，作用久。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine9[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：對(duì)紅C內(nèi)期的裂殖體有強(qiáng)大的殺滅作用。

特點(diǎn):作用快、效力強(qiáng)、作用持久、排泄慢。

缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。用于良性瘧的急性發(fā)作，控制癥狀，對(duì)于良性瘧不能根治，但由于作用持久，能延遲良性瘧的復(fù)發(fā)，能根治惡性瘧。[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：10主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥主要用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲等感染，有效率＞90%，適用混合感染?！倔w內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；先天性G-6-PD缺乏有關(guān)。胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴病：對(duì)蛔、鉤、蟯蟲感染和多種腸蟲混合感染有效。對(duì)紅內(nèi)期，僅對(duì)未成熟的裂殖體有作用，奏效慢，一般不作控制癥狀，僅作休止期抗復(fù)發(fā)。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期，V注血壓和致死性心律失常。對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。[作用]直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；按蚊體內(nèi)的有性生殖階段為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；不良反應(yīng)：嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)；大劑量,長(zhǎng)時(shí)間使用可致視力模糊，失明,少數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、心跳停止。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。機(jī)理:

(1)與瘧原蟲DNA結(jié)合，把氯喹插入DNA雙螺旋兩股之間，形成穩(wěn)定而不易解聚的DNA-氯喹復(fù)合物，抑制DNA復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄，并使RNA斷裂，干擾瘧原蟲的繁殖。(2)氨基酸供應(yīng)缺乏:氯喹為堿性藥物，進(jìn)入瘧原蟲體內(nèi)后改變紅C內(nèi)pH，造成對(duì)瘧原蟲蛋白分解酶的不利環(huán)境，血紅蛋白分解

，氨基酸供應(yīng)缺乏，瘧原蟲生長(zhǎng)受抑。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。機(jī)理:

(1)與11

3.免疫抑制作用:對(duì)自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡、腎病綜合癥有一定作用。

2.抗阿米巴作用:殺滅溶組織阿米巴滋養(yǎng)體。用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）。需加用抗腸內(nèi)阿米巴藥。3.免疫抑制作用:2.抗阿米巴作用:12[不良反應(yīng)]

1.一般反應(yīng):治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；

2.嚴(yán)重反應(yīng):大劑量,長(zhǎng)時(shí)間使用可致視力模糊，失明,少數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、心跳停止。[不良反應(yīng)]

1.一般反應(yīng):13

[抗瘧作用及臨床應(yīng)用]

對(duì)各種瘧原蟲的紅C內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用。

特點(diǎn)：極少產(chǎn)生耐藥性；

缺點(diǎn)：作用弱、效果差、毒性大主要用于耐藥惡性瘧，尤其嚴(yán)重腦型瘧疾（靜脈滴注，作用快、療效顯著）。奎寧（quinine）[抗瘧作用及臨床應(yīng)用]

對(duì)各種瘧原蟲的紅C內(nèi)期滋養(yǎng)14[不良反應(yīng)]2.心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期，V注血壓和致死性心律失常。嚴(yán)禁V推注。1.金雞納反應(yīng):惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、視力減退等癥狀。一般停藥后能恢復(fù)。[不良反應(yīng)]2.心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和154.子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。3.特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。4.子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律16

為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，對(duì)耐氯喹的惡性瘧原蟲有較強(qiáng)的作用。毒副作用小，部分人有胃腸不適。尿呈紅色，不必停藥。嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用?？┹拎ぃ╩alaridine）為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，17是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。新型的高敏、速效、低毒的抗瘧藥。

對(duì)紅C內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，可透入血腦屏障，用于治療間日瘧和惡性瘧，對(duì)抗氯喹的惡性瘧及腦型瘧均有顯著效果。最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高。青蒿素（artrmisinine）是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯18蒿甲醚（artemether）

為澄明的油針劑，可肌注或油丸口服。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。

不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)四肢麻木和心動(dòng)過(guò)速。蒿甲醚（artemether）

19（二）主要于用控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹（primaquine）【作用與應(yīng)用】

對(duì)良性瘧的紅c外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的首選藥。對(duì)紅c內(nèi)期作用弱，對(duì)惡性瘧紅c內(nèi)期瘧原蟲無(wú)效，不能控制癥狀發(fā)作，常與氯喹合用。瘧原蟲產(chǎn)生耐藥性很少。（二）主要于用控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹（primaqu20【不良反應(yīng)】

毒性較大。1．毒性反應(yīng)治療量可引起頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。2．特異質(zhì)反應(yīng)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥或急性溶血性貧血，主要表現(xiàn)為發(fā)紺、胸悶、缺氧等癥狀。先天性G-6-PD缺乏有關(guān)?！静涣挤磻?yīng)】毒性較大。21乙胺嘧啶（pyrimethamine）致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。用于厭氧菌引起產(chǎn)后盆腔、口腔急性感染、闌尾及腸外科手術(shù)后感染，抗藥性較少。阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴?。簽槲覈?guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，新型的高敏、速效、低毒的抗瘧藥。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。乙胺嘧啶（pyrimethamine）【作用與應(yīng)用】高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲藥，長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）。NS反應(yīng)：頭痛、眩暈、肢體麻木；噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；輕的排包囊者有良好療效。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。[作用和應(yīng)用]

1.對(duì)原發(fā)性紅外期的瘧原蟲(良、惡)有殺滅作用，病因預(yù)防。三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥2.對(duì)紅內(nèi)期，僅對(duì)未成熟的裂殖體有作用，奏效慢，一般不作控制癥狀，僅作休止期抗復(fù)發(fā)。乙胺嘧啶（pyrimethamine）

乙胺嘧啶（pyrimethamine）[作用和應(yīng)用]

22[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。3.對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧23[不良反應(yīng)]

毒性小,治療量安全

1.長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.急性中毒:兒童易誤食中毒，癥狀:惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥。

甲氧嘧啶(TMP)

為二氫葉酸還原酶抑制劑,亦有抗瘧作用。[不良反應(yīng)]毒性小,治療量安全

1.長(zhǎng)期大量用可干擾24一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾阿米巴生活史簡(jiǎn)介

阿米巴病是由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲感染所致。阿米巴生活史包括：包囊、小滋養(yǎng)體、大滋養(yǎng)體三過(guò)程。一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾25

包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小腸下段經(jīng)胰酶作用脫囊→小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌叢共生，抵抗力時(shí)，小滋養(yǎng)體浸入腸壁→大滋養(yǎng)體，破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)大滋養(yǎng)體→侵入門靜脈到肝→肝膿瘍或隨血流轉(zhuǎn)移到肺、腦引起肺、腦膿瘍。包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小26

從溶組織阿米巴的生活史可知，傳播根源——包囊引起急性發(fā)作和腸外阿米巴病的禍根——滋養(yǎng)體。

抗阿米巴病藥分類：1.腸內(nèi)、外抗阿米巴病藥:甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑3.腸外抗阿米巴病藥:氯喹

2.腸內(nèi)抗阿米巴病藥:二氯尼特、鹵化喹啉、抗菌素；從溶組織阿米巴的生活史可知，傳播根源——包囊1.腸內(nèi)27[作用與應(yīng)用]

1.抗阿米巴：直接殺滅腸內(nèi)外大滋養(yǎng)體，是治療急、慢性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的首選藥。甲硝唑(滅滴靈)[體內(nèi)過(guò)程]

口服吸收迅速完全，2～3h達(dá)血中有效濃度，肝內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄，可通過(guò)胎盤、乳汁、精液、陰道分泌物排出。[作用與應(yīng)用]甲硝唑(滅滴靈)[體內(nèi)過(guò)程]口服吸收迅速完282.抗滴蟲作用：

直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。為首選藥。3．抗厭氧菌作用

對(duì)G-厭氧桿菌、G+厭氧芽胞桿菌及球菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。用于厭氧菌引起產(chǎn)后盆腔、口腔急性感染、闌尾及腸外科手術(shù)后感染，抗藥性較少。2.抗滴蟲作用：3．抗厭氧菌作用29[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；

2.NS反應(yīng)：頭痛、眩暈、肢體麻木；3.其它:白細(xì)胞下降、抑制乙醇代謝應(yīng)禁酒,致畸。4．抗賈第鞭毛蟲

為治療賈笫鞭毛蟲感染的最有效藥物。[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹30與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）。口服一次，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。對(duì)阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)而毒性略低。亦可用于陰道滴蟲。替硝唑（tinidazole）與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）?？诜淮危?1二氯尼特（diloxanide）（二）抗腸內(nèi)阿米巴病藥

是目前殺阿米巴包囊最有效的藥，口服未吸收部分殺滅阿米巴原蟲的囊前期，對(duì)于無(wú)癥狀或癥狀輕的排包囊者有良好療效。對(duì)慢性阿米巴痢疾也有效，但對(duì)腸外阿米巴病無(wú)效。不良反應(yīng)：胃腸脹氣，偶見(jiàn)皮疹、嘔吐等。二氯尼特（diloxanide）（二）抗腸內(nèi)阿米巴病藥32[特點(diǎn)]

口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；

[作用]

直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；[應(yīng)用]

慢性阿米巴和無(wú)癥狀排包囊者。[不良反應(yīng)]惡心、腹瀉，個(gè)別亞急性脊髓-視N?。ㄈ毡荆?/p>

禁忌癥:碘過(guò)敏、肝腎功能不良。鹵化喹啉類：喹碘方、雙碘喹啉[特點(diǎn)]口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；

[作用]直接33毒副作用小，部分人有胃腸不適?？诜淮?，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥【作用與應(yīng)用】對(duì)良性瘧的紅c外期及各型瘧原蟲瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體，腸內(nèi)無(wú)此作用；長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥把病人血中雌雄配子體吸入蚊胃，二者經(jīng)成熟分裂變?yōu)榇菩圩?，二者結(jié)合形成合子，繼續(xù)發(fā)育為中合子，后分裂為子孢子，進(jìn)入蚊唾液腺內(nèi)，成為感染性按蚊,這種蚊再度叮咬人體，就可將子孢子注入體內(nèi)，進(jìn)行無(wú)性生殖。(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:急性阿米巴痢疾(易復(fù)發(fā))；分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。伯氨喹（primaquine）的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.

巴龍霉素（paromomycin）

[特點(diǎn)]口服吸收少，腸內(nèi)濃度高；

[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；

[應(yīng)用]急性阿米巴痢疾；

[不良反應(yīng)]

胃腸不適、腹瀉等。抑腸內(nèi)共生菌——紅霉素、土霉素等毒副作用小，部分人有胃腸不適。巴龍霉素（par34

吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體，腸內(nèi)無(wú)此作用；[應(yīng)用]1.急性阿米巴痢疾(易復(fù)發(fā))；

2.腸外阿米巴病。不良反應(yīng)：嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)；心臟、神經(jīng)毒性。（三）抗腸外阿米巴病藥吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體35

氯喹

[作用]直接殺滅大滋養(yǎng)體;

[特點(diǎn)]分布肝、腦、腎、肝濃度＞血幾百倍;

[應(yīng)用]腸外阿米巴?。ǜ巍⒎文摨?.氯喹

[作用]直接殺滅大滋養(yǎng)體;

[362.重癥阿米巴痢疾:

首選甲硝唑一療程，然后鹵化喹啉一療程，以求根治，不能口服先用吐根堿4～6天；[臨床選藥]

1.無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類3.阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴?。杭紫踹?、氯喹。2.重癥阿米巴痢疾:

首選甲硝唑一療程，然后鹵化喹啉一37第五節(jié)抗腸蠕蟲藥

甲苯噠唑（mebendazole）【作用與應(yīng)用】高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲藥，對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲等均有效。主要用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲等感染，有效率＞90%，適用混合感染。第五節(jié)抗腸蠕蟲藥38

甲苯咪唑

廣譜驅(qū)蟲藥，對(duì)蛔、鉤、鞭蟲等感染均有很好的療效，對(duì)絳蟲也有作用。

對(duì)蛔、鉤、蟯蟲感染和多種腸蟲混合感染有效。

阿苯噠唑(丙硫咪唑，腸蟲清)

廣譜抗蟲，蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、囊蟲、吸蟲、絳蟲有高效殺蟲作用，對(duì)幼蟲和蟲卵也有殺滅作用，為抗線蟲首選藥。甲苯咪唑

廣譜驅(qū)蟲藥，39

左旋咪唑

對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲都有作用，以驅(qū)蛔蟲效果最好，作用強(qiáng)而快。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。

哌嗪(驅(qū)蛔靈)

對(duì)蛔蟲和蟯蟲作用均較強(qiáng)，能使蛔蟲肌肉產(chǎn)生松弛性麻痹作用，而隨糞便排出。

特點(diǎn)：低毒、高效。用于治療蛔蟲病。

40(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:[作用及應(yīng)用]

1.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。[特點(diǎn)]口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。1．毒性反應(yīng)治療量可引起頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。[應(yīng)用]急性阿米巴痢疾；對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；表48-1抗腸蠕蟲藥的適應(yīng)證和選用適應(yīng)證首選藥次選藥蛔蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑蟯蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪鉤蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶鞭蟲感染甲苯達(dá)唑絳蟲感染吡喹酮氯硝柳胺姜片蟲癥吡喹酮華支睪吸蟲癥吡喹酮阿苯達(dá)唑囊蟲癥吡喹酮、阿苯達(dá)唑包蟲癥阿苯達(dá)唑吡喹酮、甲苯咪唑(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子41思考題1.

簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。思考題1.簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥42一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)

致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:1.人體內(nèi)無(wú)性生殖階段一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)致病的瘧原蟲有間日43瘧疾是瘧原蟲所引起寄生蟲病課件44（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine）【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。腦及脊髓濃度＞血漿10～30倍。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都很緩慢，作用久。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine45[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：對(duì)紅C內(nèi)期的裂殖體有強(qiáng)大的殺滅作用。

特點(diǎn):作用快、效力強(qiáng)、作用持久、排泄慢。

缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。用于良性瘧的急性發(fā)作，控制癥狀，對(duì)于良性瘧不能根治，但由于作用持久，能延遲良性瘧的復(fù)發(fā)，能根治惡性瘧。[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：46[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。3.對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧47一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾阿米巴生活史簡(jiǎn)介

阿米巴病是由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲感染所致。阿米巴生活史包括：包囊、小滋養(yǎng)體、大滋養(yǎng)體三過(guò)程。一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾48

包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小腸下段經(jīng)胰酶作用脫囊→小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌叢共生，抵抗力時(shí)，小滋養(yǎng)體浸入腸壁→大滋養(yǎng)體，破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)大滋養(yǎng)體→侵入門靜脈到肝→肝膿瘍或隨血流轉(zhuǎn)移到肺、腦引起肺、腦膿瘍。包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小49的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。腸下段經(jīng)胰酶作用脫囊→小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌腸內(nèi)、外抗阿米巴病藥:甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑按蚊體內(nèi)的有性生殖階段分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。對(duì)阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)而毒性略低。用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）?？诜淮?，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。對(duì)紅內(nèi)期，僅對(duì)未成熟的裂殖體有作用，奏效慢，一般不作控制癥狀，僅作休止期抗復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)：嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)；胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體，腸內(nèi)無(wú)此作用；(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。（三）抗腸外阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。惡心、腹瀉，個(gè)別亞急性脊髓-視N?。ㄈ毡荆?/p>

禁忌癥:碘過(guò)敏、肝腎功能不良。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類把病人血中雌雄配子體吸入蚊胃，二者經(jīng)成熟分裂變?yōu)榇菩圩?，二者結(jié)合形成合子，繼續(xù)發(fā)育為中合子，后分裂為子孢子，進(jìn)入蚊唾液腺內(nèi)，成為感染性按蚊,這種蚊再度叮咬人體，就可將子孢子注入體內(nèi)，進(jìn)行無(wú)性生殖。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。部分殺滅阿米巴原蟲的囊前期，對(duì)于無(wú)癥狀或癥狀金雞納反應(yīng):惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、視力減退等癥狀。對(duì)蛔、鉤、蟯蟲感染和多種腸蟲混合感染有效。腸外抗阿米巴病藥:氯喹腸內(nèi)、外抗阿米巴病藥:甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑腸內(nèi)抗阿米巴病藥:二氯尼特、鹵化喹啉、抗菌素；①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)過(guò)若干裂體增殖后，由于體內(nèi)免疫力的或藥物治療不利其生殖，部分紅C裂殖子不再發(fā)育為裂殖體，而分化為雌雄配子體。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。這一時(shí)期是瘧疾感染的病因，為潛伏期。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物?？诜淮危行а帩舛瓤删S持72小時(shí)。急性阿米巴痢疾(易復(fù)發(fā))；[體內(nèi)過(guò)程]口服吸收迅速完全，2～3h達(dá)血中有阿米巴生活史包括：包囊、小滋養(yǎng)體、大滋養(yǎng)體三過(guò)程。氯喹

[作用]直接殺滅大滋養(yǎng)體;

[特點(diǎn)]分布肝、腦、腎、肝濃度＞血幾百倍;

[應(yīng)用]腸外阿米巴?。ǜ?、肺膿瘍).【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播?？诜淮?，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。蒿甲醚（artemether）

為澄明的油針劑，可肌注或油丸口服。氯喹（chloroquine）子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。叢共生，抵抗力時(shí)，小滋養(yǎng)體浸入腸壁→大滋養(yǎng)體，用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）。經(jīng)過(guò)數(shù)次增殖以后，具有一定數(shù)目的裂殖子釋放和紅C大量破裂，就引起瘧疾的發(fā)作。新型的高敏、速效、低毒的抗瘧藥。需加用抗腸內(nèi)阿米巴藥。（三）抗腸外阿米巴病藥[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)胃腸不適、腹瀉等?！倔w內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。(3)紅C內(nèi)期

從肝C侵入的裂殖子，入紅C后發(fā)育為小滋養(yǎng)體(環(huán)狀體)、大滋養(yǎng)體、裂殖體，最后紅C破裂，釋放出裂殖子，后者又可重復(fù)侵入其它紅C，重復(fù)增殖過(guò)程。這期無(wú)癥狀，但若被叮咬吸入蚊胃則可進(jìn)行有性生殖，使瘧原蟲得以傳代，成為瘧疾流行傳播的根源。[作用及應(yīng)用]

1.作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。毒副作用小，部分人有胃腸不適?？诜淮危行а帩舛瓤删S持72小時(shí)。破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)這一時(shí)期雖無(wú)癥狀，但當(dāng)機(jī)體抵抗力，其裂殖子又可侵入紅C成為瘧疾復(fù)發(fā)的根源。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。二氯尼特（diloxanide）蒿甲醚（artemether）

為澄明的油針劑，可肌注或油丸口服。瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)過(guò)若干裂體增殖后，由于體內(nèi)免疫力的或藥物治療不利其生殖，部分紅C裂殖子不再發(fā)育為裂殖體，而分化為雌雄配子體。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。表48-1抗腸蠕蟲藥的適應(yīng)證和選用適應(yīng)證首選藥次選藥蛔蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑蟯蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪鉤蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶鞭蟲感染甲苯達(dá)唑絳蟲感染吡喹酮氯硝柳胺姜片蟲癥吡喹酮華支睪吸蟲癥吡喹酮阿苯達(dá)唑囊蟲癥吡喹酮、阿苯達(dá)唑包蟲癥阿苯達(dá)唑吡喹酮、甲苯咪唑的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的直接殺滅陰道滴50一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)

致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:1.人體內(nèi)無(wú)性生殖階段一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)致病的瘧原蟲有間日51按蚊叮咬人時(shí)唾液內(nèi)的子孢子進(jìn)入人體，在血液中停留半小時(shí)后迅速侵入肝C，進(jìn)行裂體增殖，形成大量裂殖子。這一時(shí)期是瘧疾感染的病因，為潛伏期。乙胺嘧啶對(duì)此期有效，作病因性預(yù)防。

最后肝C破裂，放出裂殖子，進(jìn)入紅C，為原發(fā)性紅C外期。

(1)原發(fā)性紅C外期按蚊叮咬人時(shí)唾液內(nèi)的子孢子進(jìn)入人體，在血液中停留半小52

(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。這一時(shí)期雖無(wú)癥狀，但當(dāng)機(jī)體抵抗力

，其裂殖子又可侵入紅C成為瘧疾復(fù)發(fā)的根源。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。伯氨喹對(duì)此期有效。(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的53(3)紅C內(nèi)期

從肝C侵入的裂殖子，入紅C后發(fā)育為小滋養(yǎng)體(環(huán)狀體)、大滋養(yǎng)體、裂殖體，最后紅C破裂，釋放出裂殖子，后者又可重復(fù)侵入其它紅C，重復(fù)增殖過(guò)程。經(jīng)過(guò)數(shù)次增殖以后，具有一定數(shù)目的裂殖子釋放和紅C大量破裂，就引起瘧疾的發(fā)作。氯喹、喹寧、青蒿素等對(duì)此期瘧原蟲有殺滅作用。控制臨床癥狀。(3)紅C內(nèi)期

從肝C侵入的裂殖子，入紅C后發(fā)育為小54

①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)過(guò)若干裂體增殖后，由于體內(nèi)免疫力的或藥物治療不利其生殖，部分紅C裂殖子不再發(fā)育為裂殖體，而分化為雌雄配子體。這期無(wú)癥狀，但若被叮咬吸入蚊胃則可進(jìn)行有性生殖，使瘧原蟲得以傳代，成為瘧疾流行傳播的根源。2.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段①雌雄配子體:

瘧原蟲在紅C內(nèi)，經(jīng)55

②子孢子的形成

當(dāng)雌性按蚊叮咬帶有瘧原蟲配子體的人血后,把病人血中雌雄配子體吸入蚊胃，二者經(jīng)成熟分裂變?yōu)榇菩圩?，二者結(jié)合形成合子，繼續(xù)發(fā)育為中合子，后分裂為子孢子，進(jìn)入蚊唾液腺內(nèi)，成為感染性按蚊,這種蚊再度叮咬人體，就可將子孢子注入體內(nèi)，進(jìn)行無(wú)性生殖。②子孢子的形成56瘧疾是瘧原蟲所引起寄生蟲病課件57瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:當(dāng)雌性按蚊叮咬帶有瘧原蟲配子體的人血后,伯氨喹對(duì)此期有效。這一時(shí)期是瘧疾感染的病因，為潛伏期。其它:白細(xì)胞下降、抑制乙醇代謝應(yīng)禁酒,致畸。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。氯喹、喹寧、青蒿素等對(duì)此期瘧原蟲有殺滅作用。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。[作用及應(yīng)用]

1.瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍?？汞懰幹饕饔糜诏懺x無(wú)性生殖階段,根據(jù)其對(duì)瘧原蟲作用環(huán)節(jié)及臨床應(yīng)用,分三類:二、常用抗瘧藥3.主要用于預(yù)防的藥物:

乙胺嘧啶、TMP、2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥:

伯氨喹1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥:氯喹、奎寧、青蒿素瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:抗瘧藥主要作用于瘧原蟲無(wú)58（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine）【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。腦及脊髓濃度＞血漿10～30倍。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都很緩慢，作用久。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine59[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：對(duì)紅C內(nèi)期的裂殖體有強(qiáng)大的殺滅作用。

特點(diǎn):作用快、效力強(qiáng)、作用持久、排泄慢。

缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。用于良性瘧的急性發(fā)作，控制癥狀，對(duì)于良性瘧不能根治，但由于作用持久，能延遲良性瘧的復(fù)發(fā)，能根治惡性瘧。[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：60主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥主要用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲等感染，有效率＞90%，適用混合感染?！倔w內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；先天性G-6-PD缺乏有關(guān)。胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴?。簩?duì)蛔、鉤、蟯蟲感染和多種腸蟲混合感染有效。對(duì)紅內(nèi)期，僅對(duì)未成熟的裂殖體有作用，奏效慢，一般不作控制癥狀，僅作休止期抗復(fù)發(fā)。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期，V注血壓和致死性心律失常。對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。惡性瘧無(wú)繼發(fā)性紅C外期。[作用]直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；按蚊體內(nèi)的有性生殖階段為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；不良反應(yīng)：嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)；大劑量,長(zhǎng)時(shí)間使用可致視力模糊，失明,少數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、心跳停止。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。機(jī)理:

(1)與瘧原蟲DNA結(jié)合，把氯喹插入DNA雙螺旋兩股之間，形成穩(wěn)定而不易解聚的DNA-氯喹復(fù)合物，抑制DNA復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄，并使RNA斷裂，干擾瘧原蟲的繁殖。(2)氨基酸供應(yīng)缺乏:氯喹為堿性藥物，進(jìn)入瘧原蟲體內(nèi)后改變紅C內(nèi)pH，造成對(duì)瘧原蟲蛋白分解酶的不利環(huán)境，血紅蛋白分解

，氨基酸供應(yīng)缺乏，瘧原蟲生長(zhǎng)受抑。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。機(jī)理:

(1)與61

3.免疫抑制作用:對(duì)自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡、腎病綜合癥有一定作用。

2.抗阿米巴作用:殺滅溶組織阿米巴滋養(yǎng)體。用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）。需加用抗腸內(nèi)阿米巴藥。3.免疫抑制作用:2.抗阿米巴作用:62[不良反應(yīng)]

1.一般反應(yīng):治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；

2.嚴(yán)重反應(yīng):大劑量,長(zhǎng)時(shí)間使用可致視力模糊，失明,少數(shù)可致心肌損害、心律失常、阿斯綜合癥、心跳停止。[不良反應(yīng)]

1.一般反應(yīng):63

[抗瘧作用及臨床應(yīng)用]

對(duì)各種瘧原蟲的紅C內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用。

特點(diǎn)：極少產(chǎn)生耐藥性；

缺點(diǎn)：作用弱、效果差、毒性大主要用于耐藥惡性瘧，尤其嚴(yán)重腦型瘧疾（靜脈滴注，作用快、療效顯著）。奎寧（quinine）[抗瘧作用及臨床應(yīng)用]

對(duì)各種瘧原蟲的紅C內(nèi)期滋養(yǎng)64[不良反應(yīng)]2.心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期，V注血壓和致死性心律失常。嚴(yán)禁V推注。1.金雞納反應(yīng):惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、視力減退等癥狀。一般停藥后能恢復(fù)。[不良反應(yīng)]2.心肌抑制作用:心肌收縮力，傳導(dǎo)和654.子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律性收縮，孕婦忌用。3.特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。4.子宮興奮作用:奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作

用，可加強(qiáng)節(jié)律66

為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，對(duì)耐氯喹的惡性瘧原蟲有較強(qiáng)的作用。毒副作用小，部分人有胃腸不適。尿呈紅色，不必停藥。嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用?？┹拎ぃ╩alaridine）為我國(guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，67是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。新型的高敏、速效、低毒的抗瘧藥。

對(duì)紅C內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，可透入血腦屏障，用于治療間日瘧和惡性瘧，對(duì)抗氯喹的惡性瘧及腦型瘧均有顯著效果。最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高。青蒿素（artrmisinine）是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯68蒿甲醚（artemether）

為澄明的油針劑，可肌注或油丸口服。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。

不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)四肢麻木和心動(dòng)過(guò)速。蒿甲醚（artemether）

69（二）主要于用控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹（primaquine）【作用與應(yīng)用】

對(duì)良性瘧的紅c外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的首選藥。對(duì)紅c內(nèi)期作用弱，對(duì)惡性瘧紅c內(nèi)期瘧原蟲無(wú)效，不能控制癥狀發(fā)作，常與氯喹合用。瘧原蟲產(chǎn)生耐藥性很少。（二）主要于用控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹（primaqu70【不良反應(yīng)】

毒性較大。1．毒性反應(yīng)治療量可引起頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。2．特異質(zhì)反應(yīng)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥或急性溶血性貧血，主要表現(xiàn)為發(fā)紺、胸悶、缺氧等癥狀。先天性G-6-PD缺乏有關(guān)?！静涣挤磻?yīng)】毒性較大。71乙胺嘧啶（pyrimethamine）致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。用于厭氧菌引起產(chǎn)后盆腔、口腔急性感染、闌尾及腸外科手術(shù)后感染，抗藥性較少。阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴?。簽槲覈?guó)研制的抗瘧藥，能殺滅紅C內(nèi)期的裂殖體，新型的高敏、速效、低毒的抗瘧藥。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。乙胺嘧啶（pyrimethamine）【作用與應(yīng)用】高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲藥，長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）。NS反應(yīng)：頭痛、眩暈、肢體麻木；噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑用于治療腸外阿米巴?。ò⒚装透文撃[）。簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；輕的排包囊者有良好療效。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。[作用和應(yīng)用]

1.對(duì)原發(fā)性紅外期的瘧原蟲(良、惡)有殺滅作用，病因預(yù)防。三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥2.對(duì)紅內(nèi)期，僅對(duì)未成熟的裂殖體有作用，奏效慢，一般不作控制癥狀，僅作休止期抗復(fù)發(fā)。乙胺嘧啶（pyrimethamine）

乙胺嘧啶（pyrimethamine）[作用和應(yīng)用]

72[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。3.對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧73[不良反應(yīng)]

毒性小,治療量安全

1.長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.急性中毒:兒童易誤食中毒，癥狀:惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥。

甲氧嘧啶(TMP)

為二氫葉酸還原酶抑制劑,亦有抗瘧作用。[不良反應(yīng)]毒性小,治療量安全

1.長(zhǎng)期大量用可干擾74一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾阿米巴生活史簡(jiǎn)介

阿米巴病是由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲感染所致。阿米巴生活史包括：包囊、小滋養(yǎng)體、大滋養(yǎng)體三過(guò)程。一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾75

包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小腸下段經(jīng)胰酶作用脫囊→小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌叢共生，抵抗力時(shí)，小滋養(yǎng)體浸入腸壁→大滋養(yǎng)體，破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)大滋養(yǎng)體→侵入門靜脈到肝→肝膿瘍或隨血流轉(zhuǎn)移到肺、腦引起肺、腦膿瘍。包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小76

從溶組織阿米巴的生活史可知，傳播根源——包囊引起急性發(fā)作和腸外阿米巴病的禍根——滋養(yǎng)體。

抗阿米巴病藥分類：1.腸內(nèi)、外抗阿米巴病藥:甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑3.腸外抗阿米巴病藥:氯喹

2.腸內(nèi)抗阿米巴病藥:二氯尼特、鹵化喹啉、抗菌素；從溶組織阿米巴的生活史可知，傳播根源——包囊1.腸內(nèi)77[作用與應(yīng)用]

1.抗阿米巴：直接殺滅腸內(nèi)外大滋養(yǎng)體，是治療急、慢性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的首選藥。甲硝唑(滅滴靈)[體內(nèi)過(guò)程]

口服吸收迅速完全，2～3h達(dá)血中有效濃度，肝內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄，可通過(guò)胎盤、乳汁、精液、陰道分泌物排出。[作用與應(yīng)用]甲硝唑(滅滴靈)[體內(nèi)過(guò)程]口服吸收迅速完782.抗滴蟲作用：

直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。為首選藥。3．抗厭氧菌作用

對(duì)G-厭氧桿菌、G+厭氧芽胞桿菌及球菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。用于厭氧菌引起產(chǎn)后盆腔、口腔急性感染、闌尾及腸外科手術(shù)后感染，抗藥性較少。2.抗滴蟲作用：3．抗厭氧菌作用79[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；

2.NS反應(yīng)：頭痛、眩暈、肢體麻木；3.其它:白細(xì)胞下降、抑制乙醇代謝應(yīng)禁酒,致畸。4．抗賈第鞭毛蟲

為治療賈笫鞭毛蟲感染的最有效藥物。[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹80與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）?？诜淮?，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。對(duì)阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)而毒性略低。亦可用于陰道滴蟲。替硝唑（tinidazole）與甲硝唑相比，血漿t?較長(zhǎng)（約12～24h）。口服一次，81二氯尼特（diloxanide）（二）抗腸內(nèi)阿米巴病藥

是目前殺阿米巴包囊最有效的藥，口服未吸收部分殺滅阿米巴原蟲的囊前期，對(duì)于無(wú)癥狀或癥狀輕的排包囊者有良好療效。對(duì)慢性阿米巴痢疾也有效，但對(duì)腸外阿米巴病無(wú)效。不良反應(yīng)：胃腸脹氣，偶見(jiàn)皮疹、嘔吐等。二氯尼特（diloxanide）（二）抗腸內(nèi)阿米巴病藥82[特點(diǎn)]

口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；

[作用]

直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；[應(yīng)用]

慢性阿米巴和無(wú)癥狀排包囊者。[不良反應(yīng)]惡心、腹瀉，個(gè)別亞急性脊髓-視N病（日本）

禁忌癥:碘過(guò)敏、肝腎功能不良。鹵化喹啉類：喹碘方、雙碘喹啉[特點(diǎn)]口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；

[作用]直接83毒副作用小，部分人有胃腸不適?？诜淮?，有效血藥濃度可維持72小時(shí)。第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥【作用與應(yīng)用】對(duì)良性瘧的紅c外期及各型瘧原蟲瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體，腸內(nèi)無(wú)此作用；長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.直接殺滅陰道滴蟲，口服后分布在陰道分泌物、精液及尿液中，夫婦應(yīng)同服。三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥把病人血中雌雄配子體吸入蚊胃，二者經(jīng)成熟分裂變?yōu)榇菩圩?，二者結(jié)合形成合子，繼續(xù)發(fā)育為中合子，后分裂為子孢子，進(jìn)入蚊唾液腺內(nèi)，成為感染性按蚊,這種蚊再度叮咬人體，就可將子孢子注入體內(nèi)，進(jìn)行無(wú)性生殖。(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:急性阿米巴痢疾(易復(fù)發(fā))；分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)惡性瘧者用很小量就產(chǎn)生急性溶血，發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿、急性腎功能衰竭。伯氨喹（primaquine）的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.

巴龍霉素（paromomycin）

[特點(diǎn)]口服吸收少，腸內(nèi)濃度高；

[作用]殺滋養(yǎng)體，抑腸內(nèi)共生菌；

[應(yīng)用]急性阿米巴痢疾；

[不良反應(yīng)]

胃腸不適、腹瀉等。抑腸內(nèi)共生菌——紅霉素、土霉素等毒副作用小，部分人有胃腸不適。巴龍霉素（par84

吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體，腸內(nèi)無(wú)此作用；[應(yīng)用]1.急性阿米巴痢疾(易復(fù)發(fā))；

2.腸外阿米巴病。不良反應(yīng)：嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)；心臟、神經(jīng)毒性。（三）抗腸外阿米巴病藥吐根堿(依米丁)

[作用]直接殺滅滋養(yǎng)體85

氯喹

[作用]直接殺滅大滋養(yǎng)體;

[特點(diǎn)]分布肝、腦、腎、肝濃度＞血幾百倍;

[應(yīng)用]腸外阿米巴?。ǜ?、肺膿瘍).氯喹

[作用]直接殺滅大滋養(yǎng)體;

[862.重癥阿米巴痢疾:

首選甲硝唑一療程，然后鹵化喹啉一療程，以求根治，不能口服先用吐根堿4～6天；[臨床選藥]

1.無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:鹵化喹啉

輕癥:甲硝唑+鹵化喹啉類3.阿米巴肝膿腫及其它腸外阿米巴?。杭紫踹?、氯喹。2.重癥阿米巴痢疾:

首選甲硝唑一療程，然后鹵化喹啉一87第五節(jié)抗腸蠕蟲藥

甲苯噠唑（mebendazole）【作用與應(yīng)用】高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲藥，對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲等均有效。主要用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲等感染，有效率＞90%，適用混合感染。第五節(jié)抗腸蠕蟲藥88

甲苯咪唑

廣譜驅(qū)蟲藥，對(duì)蛔、鉤、鞭蟲等感染均有很好的療效，對(duì)絳蟲也有作用。

對(duì)蛔、鉤、蟯蟲感染和多種腸蟲混合感染有效。

阿苯噠唑(丙硫咪唑，腸蟲清)

廣譜抗蟲，蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、囊蟲、吸蟲、絳蟲有高效殺蟲作用，對(duì)幼蟲和蟲卵也有殺滅作用，為抗線蟲首選藥。甲苯咪唑

廣譜驅(qū)蟲藥，89

左旋咪唑

對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲都有作用，以驅(qū)蛔蟲效果最好，作用強(qiáng)而快。主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。

哌嗪(驅(qū)蛔靈)

對(duì)蛔蟲和蟯蟲作用均較強(qiáng)，能使蛔蟲肌肉產(chǎn)生松弛性麻痹作用，而隨糞便排出。

特點(diǎn)：低毒、高效。用于治療蛔蟲病。

90(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子大部分進(jìn)入血液侵入紅C，小部分則再次侵入其它肝C進(jìn)行裂體增殖，形成的裂殖子長(zhǎng)期的(二年)在肝內(nèi)反復(fù)增殖，成繼發(fā)性紅C外期。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。治療劑量不良反應(yīng)少，主要有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)等；的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，是控制復(fù)發(fā)及傳播的瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:長(zhǎng)期大量用可干擾葉酸代謝,致巨幼紅C性貧血;

2.作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。是菊科植物黃花蒿全草中提取分離的一種倍半萜內(nèi)酯化合物。機(jī)制可能與抑制微生物的DNA合成或變性有關(guān)。作用＞青蒿素，近期復(fù)發(fā)率較青蒿素低。無(wú)癥狀及輕癥阿米巴痢疾無(wú)癥狀排包囊者:[作用及應(yīng)用]

1.按蚊體內(nèi)的有性生殖階段簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。[特點(diǎn)]口服不吸收,腸內(nèi)濃度高組織濃度低；瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:主要用于治療蛔蟲病和鉤、蛔蟲混合感染。1．毒性反應(yīng)治療量可引起頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。[應(yīng)用]急性阿米巴痢疾；對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。胃腸道反應(yīng):口金屬味、惡心、厭食、腹瀉；表48-1抗腸蠕蟲藥的適應(yīng)證和選用適應(yīng)證首選藥次選藥蛔蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑蟯蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶、哌嗪鉤蟲感染甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑噻嘧啶鞭蟲感染甲苯達(dá)唑絳蟲感染吡喹酮氯硝柳胺姜片蟲癥吡喹酮華支睪吸蟲癥吡喹酮阿苯達(dá)唑囊蟲癥吡喹酮、阿苯達(dá)唑包蟲癥阿苯達(dá)唑吡喹酮、甲苯咪唑(2)繼發(fā)性紅C外期

在良性瘧，肝細(xì)胞所產(chǎn)生的裂殖子91思考題1.

簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥物。思考題1.簡(jiǎn)述抗瘧瘧的分類和各類代表藥92一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)

致病的瘧原蟲有間日瘧、三日瘧和惡性瘧。瘧原蟲的生活史分為兩個(gè)階段:1.人體內(nèi)無(wú)性生殖階段一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥的作用環(huán)節(jié)致病的瘧原蟲有間日93瘧疾是瘧原蟲所引起寄生蟲病課件94（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine）【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全。分布廣，肝、脾、腎、肺等內(nèi)的濃度＞血漿200～700倍。腦及脊髓濃度＞血漿10～30倍。紅C中濃度＞血漿10～20倍，受感染的紅C中＞正常紅C25倍。在肝內(nèi)代謝，小部分原形經(jīng)腎排泄。在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都很緩慢，作用久。（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹（chloroquine95[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：對(duì)紅C內(nèi)期的裂殖體有強(qiáng)大的殺滅作用。

特點(diǎn):作用快、效力強(qiáng)、作用持久、排泄慢。

缺點(diǎn)：易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)其他期無(wú)效。用于良性瘧的急性發(fā)作，控制癥狀，對(duì)于良性瘧不能根治，但由于作用持久，能延遲良性瘧的復(fù)發(fā)，能根治惡性瘧。[作用及應(yīng)用]

1.抗瘧作用：96[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。3.對(duì)配子體:雖無(wú)殺滅作用，但可阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育，阻斷傳播。[原理]

主要抑制二氫葉酸還原酶，影響核酸合成而抑制瘧97一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾阿米巴生活史簡(jiǎn)介

阿米巴病是由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲感染所致。阿米巴生活史包括：包囊、小滋養(yǎng)體、大滋養(yǎng)體三過(guò)程。一、抗阿米巴病藥第二節(jié)抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥一、痢疾98

包囊隨糞排出，污染水和食物，人吞食包囊，在小腸下段經(jīng)胰酶作用脫囊→小滋養(yǎng)體，在結(jié)腸內(nèi)與腸道菌叢共生，抵抗力時(shí)，小滋養(yǎng)體浸入腸壁→大滋養(yǎng)體，破壞腸壁形成潰瘍→急性阿米巴痢疾，→變?yōu)槁阅c內(nèi)大滋養(yǎng)體→侵入門