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文檔簡介
Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEGW806742XhydrochlorideCat.No.:HY-112292A分?式:C??H??ClF?N?O?S分?量:610.01作?靶點(diǎn):MixedLineageKinase;VEGFR作?通路:MAPK/ERKPathway;ProteinTyrosineKinase/RTK儲(chǔ)存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(163.93mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.6393mL8.1966mL16.3932mL5mM0.3279mL1.6393mL3.2786mL10mM0.1639mL0.8197mL1.6393mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(4.10mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(4.10mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性GW806742Xhydrochloride?種ATP模擬物,?種有效的MLKL抑制劑,結(jié)合MLKL假激酶結(jié)構(gòu)域,Kd值為9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延緩MLKL膜移位并抑制壞死。IC50&TargetMLKLVEGFR29.3μM(Kd)2nM(IC50)體外研究GW806742X(0.1-10000nM)inhibitsnecroptoticdeathofwild-typemousedermalfibroblasts(MDFs)stimulatedwithTSQ(1ng/mLTNF,500nMcompoundA(Smacmimetic),10μMQ-VD-OPh)inadose-dependentmanner[1].GW806742XshowsinhibitionofVEGFinducedproliferationofHUVECswithanIC50of5nM[2].戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?Autophagy.2021Jul20;1-19.?MicrobiolSpectr.2022Jun16;e0104522.?ActaPharmacolSin.2021Aug10.?ActaHistochem.2022May;124(4):151875.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].HildebrandJM,etal.ActivationofthepseudokinaseMLKLunleashesthefour-helixbundledomaintoinducemembranelocalizationandnecroptoticcelldeath.ProcNatlAcadSciUSA.2014;111(42):15072-15077.[2].SammondDM,etal.DiscoveryofanovelandpotentseriesofdianilinopyrimidineureaandureaisostereinhibitorsofVEGFR2tyrosinekinase.BioorgMedChemLett.2005;15(15):3519-3523.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forrese
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