止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢

關于止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢第1頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四內(nèi)容1.止吐藥的現(xiàn)狀2.止吐藥的分類3.止吐藥市場及

發(fā)展趨勢第2頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四1.止吐藥的現(xiàn)狀國內(nèi)仿制為主熱點集中在5-HT3受體拮抗劑和NK-1受體拮抗劑類藥物。臨床用藥和市場銷售以5-HT3受體拮抗。

5-HT3受體拮抗劑呈逐年增長趨勢并占據(jù)98%的市場份額

第3頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四2.止吐藥的分類2.1以作用機制與發(fā)展歷史分三大類：傳統(tǒng)藥、5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑2.1.1傳統(tǒng)止吐藥：多巴胺受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、

組胺H1或H2受體拮抗劑、作用于大腦皮

質(zhì)藥物和類固醇激素類

發(fā)展：20世紀的70-80年代

臨床應用：以多巴胺受體拮抗劑應用較多

典型藥物：甲氧氯普胺、多潘立酮(嗎丁

啉)

、地塞米松

第4頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四2.1.25-HT3受體拮抗劑：

發(fā)展：1986年

代表藥物：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司

瓊、帕洛諾司瓊、等10種，其中7種進入

國內(nèi)市場。

臨床用藥：帕洛諾司瓊、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉

司瓊。2.1.3NK-1受體拮抗劑（神經(jīng)激肽受體拮抗劑）

發(fā)展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市標志著

新一代化療藥進入臨床應用。

（2）2008年1月29日，默克公司宣布FDA

批準褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射劑上市。

（3）2014年3月30日，默沙東公司研發(fā)

的阿瑞匹坦膠囊獲得了中國國家食品藥

品監(jiān)督管理總局（CFDA）的批準。

第5頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四2.1.3代表藥物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

臨床用藥：阿瑞吡坦?！叭?lián)方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受體拮抗劑、聯(lián)用

地塞米松作為化療止吐的一線治療

方案，

此方案與美國NCCN指南基

本一致。

第6頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四3.止吐藥市場及發(fā)展趨勢3.1市場需求2009年新發(fā)病例死亡率死亡數(shù)312萬180.5/10萬270萬2015年364萬臨床治療：化療是目前癌癥較為常用的手段之一，CINV是腫瘤患者化療中遇到的比較普遍的不良反應，75%以上的化療藥物均會導致不同程度的惡心、嘔吐，如果控制不理想，將影響患者的生活質(zhì)量。

第7頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四3.1.1止吐藥市場平穩(wěn)正增長據(jù)藥物綜合數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計顯示：止吐藥國內(nèi)重點城市醫(yī)院用藥

金額

年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）9.0610.4712.0815%3.1.2

5-HT3受體拮抗劑類藥物占據(jù)國內(nèi)止吐藥市場主要份額

年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）8.910.311.9.15.8%綜上：由重點城醫(yī)院數(shù)據(jù)分析，5-HT3受體拮抗劑類藥

物的用藥金額占據(jù)98%

的絕對份額。

第8頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四ASCO更新腫瘤患者止吐藥應用指南新指南建議高致吐藥物：聯(lián)合應用5-羥色胺受體拮抗劑、地塞米松、神經(jīng)肌肽受體拮抗劑阿瑞吡坦中致吐藥物：5-羥色胺受體拮抗劑和地塞米松兒科腫瘤患者：聯(lián)合應用5-羥色胺拮抗劑和皮質(zhì)類固醇激素放療：每次照射前均應給與5-羥色胺受體拮抗劑第9頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四用藥方案表2預防由不同風險藥物所致嘔吐的用藥方案致吐風險分級致吐藥用藥方案用藥方法與劑量高（>90%）托烷司瓊：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司瓊口服或靜脈：5mg地塞米松口服或靜脈：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司瓊或地塞米松口服或靜脈：按需用量極低（<10%）第10頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四3.2.15-HT3受體拮抗劑市場分析第11頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四第12頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四3.2.25-HT3受體拮抗劑藥學及臨床分析抗吐時間長短半衰期約為18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司瓊托烷司瓊最長昂丹司瓊最短抗吐時間長短可能與他們半衰期不同有關第13頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四主環(huán)結(jié)構(gòu)分析5-羥色胺昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊第14頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四與5-羥色胺受體親和力：托烷司瓊》格拉司瓊>昂丹司瓊專屬性：對5-羥色胺3受體具有高度選擇性專屬性較差，與5-HT受體均有結(jié)合作用第15頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四3.2止吐藥的發(fā)展趨勢1.傳統(tǒng)止吐藥仿制退潮，地塞米松仍受青睞

第16頁，共18頁，2023年，2月20日，星期四2.5-HT3受體拮抗劑中流砥柱，格局有變

帕洛諾司瓊與托烷司瓊呈齊頭并進，多拉司瓊逐漸受到重視，

昂丹司瓊與格拉司瓊減退趨勢。3.

NK-1受體拮抗劑成為新的熱點

阿瑞吡坦是首個全球上市的NK-1受體拮抗劑類止吐藥2003年默克新藥注冊上市，2005默沙東申請進口批件，2013