各種治療冠心病的藥物比較-試論合貝爽的優(yōu)越性

溫故而知新—

注射用鹽酸地爾硫卓臨床應(yīng)用進展武漢大學(xué)

劉嘉彬目錄內(nèi)容梳理冠心病的相關(guān)特點市場上的相關(guān)藥物合貝爽的作用特點合貝爽的相應(yīng)優(yōu)點冠心病的相關(guān)特點冠狀動脈粥樣硬化性心臟病是冠狀動脈血管發(fā)生動脈粥樣硬化病變而引起血管腔狹窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或壞死而導(dǎo)致的心臟病，常常被稱為“冠心病”。但是冠心病的范圍可能更廣泛，還包括炎癥、栓塞等導(dǎo)致管腔狹窄或閉塞。世界衛(wèi)生組織將冠心病分為5大類：無癥狀心肌缺血（隱匿性冠心?。?、心絞痛、心肌梗死、缺血性心力衰竭（缺血性心臟?。┖外?種臨床類型。流行病學(xué)研究1、2009年中國城市居民冠心病死亡粗率為94.96/10萬，農(nóng)村為71.27/10萬，城市高于農(nóng)村，男性高于女性。2、冠心病的發(fā)病率有顯著的地區(qū)性差異，城市高于農(nóng)村，北方高于南方。心絞痛的危險因素冠心病的危險因素包括可改變的危險因素和不可改變的危險因素。了解并干預(yù)危險因素有助于冠心病的防治?？筛淖兊奈ｋU因素有：高血壓，血脂異常（總膽固醇過高或低密度脂蛋白膽固醇過高、甘油三酯過高、高密度脂蛋白膽固醇過低）、超重/肥胖、高血糖/糖尿病，不良生活方式包括吸煙、不合理膳食（高脂肪、高膽固醇、高熱量等）、缺少體力活動、過量飲酒，以及社會心理因素。不可改變的危險因素有：性別、年齡、家族史。此外，與感染有關(guān)，如巨細胞病毒、肺炎衣原體、幽門螺桿菌等。冠心病的發(fā)作常常與季節(jié)變化、情緒激動、體力活動增加、飽食、大量吸煙和飲酒等有關(guān)。冠心病癥狀典型胸痛因體力活動、情緒激動等誘發(fā)，突感心前區(qū)疼痛，多為發(fā)作性絞痛或壓榨痛，也可為憋悶感。疼痛從胸骨后或心前區(qū)開始，向上放射至左肩、臂，甚至小指和無名指，休息或含服硝酸甘油可緩解。胸痛放散的部位也可涉及頸部、下頜、牙齒、腹部等。胸痛也可出現(xiàn)在安靜狀態(tài)下或夜間，由冠脈痙攣所致，也稱變異型心絞痛。如胸痛性質(zhì)發(fā)生變化，如新近出現(xiàn)的進行性胸痛，痛閾逐步下降，以至稍事體力活動或情緒激動甚至休息或熟睡時亦可發(fā)作。疼痛逐漸加劇、變頻，持續(xù)時間延長，祛除誘因或含服硝酸甘油不能緩解，此時往往懷疑不穩(wěn)定心絞痛。冠心病癥狀心絞痛的分級：國際上一般采用CCSC加拿大心血管協(xié)會分級法。Ⅰ級：日?；顒?，如步行，爬梯，無心絞痛發(fā)作。Ⅱ級：日?；顒右蛐慕g痛而輕度受限。Ⅲ級：日?；顒右蛐慕g痛發(fā)作而明顯受限。Ⅳ級：任何體力活動均可導(dǎo)致心絞痛發(fā)作。冠心病的癥狀（2）需要注意一部分患者的癥狀并不典型，僅僅表現(xiàn)為心前區(qū)不適、心悸或乏力，或以胃腸道癥狀為主。某些患者可能沒有疼痛，如老年人和糖尿病患者。（3）猝死約有1/3的患者首次發(fā)作冠心病表現(xiàn)為猝死。（4）其他可伴有全身癥狀，如發(fā)熱、出汗、驚恐、惡心、嘔吐等。合并心力衰竭的患者可出現(xiàn)目錄內(nèi)容梳理冠心病的相關(guān)特點市場上的相關(guān)藥物合貝爽的作用特點合貝爽的相應(yīng)優(yōu)點市場上的相關(guān)藥物（1）硝酸酯類藥物本類藥物主要有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯（消心痛）、5－單硝酸異山梨酯、長效硝酸甘油制劑（硝酸甘油油膏或橡皮膏貼片）等。硝酸酯類藥物是穩(wěn)定型心絞痛患者的常規(guī)用藥。心絞痛發(fā)作時可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油氣霧劑。對于急性心肌梗死及不穩(wěn)定型心絞痛患者，先靜脈給藥，病情穩(wěn)定、癥狀改善后改為口服或皮膚貼劑，疼痛癥狀完全消失后可以停藥。硝酸酯類藥物持續(xù)使用可發(fā)生耐藥性，有效性下降，可間隔8～12小時服藥，以減少耐藥性。市場上的相關(guān)藥物（2）抗血栓藥物包括抗血小板和抗凝藥物。抗血小板藥物主要有阿司匹林、氯吡格雷（波立維）、替羅非班等，可以抑制血小板聚集，避免血栓形成而堵塞血管。阿司匹林為首選藥物，維持量為每天75～100毫克，所有冠心病患者沒有禁忌證應(yīng)該長期服用。阿司匹林的副作用是對胃腸道的刺激，胃腸道潰瘍患者要慎用。冠脈介入治療術(shù)后應(yīng)堅持每日口服氯吡格雷，通常半年-1年?？鼓幬锇ㄆ胀ǜ嗡?、低分子肝素、璜達肝癸鈉、比伐盧定等。通常用于不穩(wěn)定型心絞痛和心肌梗死的急性期，以及介入治療術(shù)中。市場上的相關(guān)藥物（3）纖溶藥物溶血栓藥主要有鏈激酶、尿激酶、組織型纖溶酶原激活劑等，可溶解冠脈閉塞處已形成的血栓，開通血管，恢復(fù)血流，用于急性心肌梗死發(fā)作時。市場上的相關(guān)藥物（4）β－阻滯劑β受體阻滯劑即有康心絞痛作用，又能預(yù)防心律失常。在無明顯禁忌時，β受體阻滯劑是冠心病的一線用藥。常用藥物有：美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾和兼有α受體阻滯作用的卡維地洛、阿羅洛爾（阿爾馬爾）等，劑量應(yīng)該以將心率降低到目標(biāo)范圍內(nèi)。β受體阻滯劑禁忌和慎用的情況有哮喘、慢性氣管炎及外周血管疾病等。市場上的相關(guān)藥物（5）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制劑包括血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素2受體拮抗劑（ARB）以及醛固酮拮抗劑。對于急性心肌梗死或近期發(fā)生心肌梗死合并心功能不全的患者，尤其應(yīng)當(dāng)使用此類藥物。常用ACEI類藥物有：依那普利、貝那普利、雷米普利、福辛普利等。如出現(xiàn)明顯的干咳副作用，可改用血管緊張素2受體拮抗劑。ARB包括：纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等。用藥過程中要注意防止血壓偏低。市場上的相關(guān)藥物（6）調(diào)脂治療調(diào)脂治療適用于所有冠心病患者。冠心病在改變生活習(xí)慣基礎(chǔ)上給予他汀類藥物，他汀類藥物主要降低低密度脂蛋白膽固醇，治療目標(biāo)為下降到80mg/dl。常用藥物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。最近研究表明，他汀類藥物可以降低死亡率及發(fā)病率。市場蔽上的憐相關(guān)幸藥物（7）鈣通片道阻越斷劑可用于公穩(wěn)定仙型心解絞痛影的治膚療和汗冠脈嶺痙攣此引起萌的心聲絞痛蛇。常鑄用藥繞物有學(xué)：維餃拉帕丹米、誤硝苯引地平鉗控釋鋤劑、墓氨氯舉地平遠、地爾影硫卓等。刪不主餡張使封用短齡效鈣秘通道敏阻斷灰劑，絮如硝急苯地腦平普說通片殊。目錄內(nèi)容抽梳理冠心心病的敏相關(guān)詳特點市場浙上的扎相關(guān)菊藥物合貝潤爽的室作用零特點合貝輩爽的獎相應(yīng)柔優(yōu)點合貝爽的作作用投特點化學(xué)嫩名稱原：順研-（杜+）遞-5踏-[盾（2打-二劍甲氨略基）煙乙基醫(yī)]-派2-半（4儀-甲榴氧基點苯基坦）-長3-鞠乙酰屋氧基痛-2長，3層-二重氫-謀1，跨5-同苯并真硫氮趴雜?邪-4霧（5譯H）今-酮薄鹽酸駱鹽。分子閃式：濱C22H26N2O4S·輔HC昂l分子壺量：高45具0.撇99輔料霧：D飼-甘例露醇異。合貝黃爽的蓄作用袋特點適應(yīng)偏癥：1.樂室上協(xié)性心晝動過放速2.氏手術(shù)碌時異衛(wèi)常高撲血壓死的急耕救處鏟置3.教高血橡壓急鎮(zhèn)癥4.蝴不穩(wěn)頑定性游心絞肉痛1.抑制平滑肌細胞Ca內(nèi)流冠脈血管末梢血管2.抑制心肌細胞Ca內(nèi)流末梢血管擴張抑制心肌收縮力降低心肌耗氧量抑制Ca內(nèi)流高血壓心絞痛負性頻率負性傳導(dǎo)作用3.抑制竇房結(jié)、房室結(jié)心律失常冠脈鑒血管蘋擴張陳新袋謙,金有夸豫,湯光維主編.新編泡藥物冰學(xué)（慮第17版）,人民達衛(wèi)生脂出版距社,北京,圾20隨11啟,爛36選2-話42述5.合貝賄爽的影藥理伙作用合貝僵爽的故作用漆特點通常淹用法奔用量堡：將至注射探用鹽捆酸地其爾硫謎?（半10繪mg途或5格0m從g）影用5晝ml朋以上知的生當(dāng)理鹽惕水或厚葡萄敏糖注終射液他溶解傭，按怠下述晌方法憶用藥絲式：1.報室上控性心形動過焦速單次躬靜注炭，通要常成棉人劑姻量為灘鹽酸螺地爾魯硫?膏10癥mg帆約3離分鐘棗緩慢孟靜注懲，并慈可據(jù)頸年齡那和癥廈狀適宿當(dāng)增芝減。2.燭手術(shù)證時異簡常高澡血壓種的急這救處兔置單次派靜注頁，通爽常對煙成人檔1次話約1沫分鐘繩內(nèi)緩貍慢靜習(xí)注鹽理酸地巧爾硫戒?1絨0m姓g，印并可召據(jù)患丘者的廈年齡丙和癥兇狀適刊當(dāng)增鋸減。靜注盼點滴吹，通母常對馬成人渠以5游～1椒5μ孫g/蒙kg粗/分潤速度漫靜脈酷點滴麥鹽酸恭地爾忌硫?咳。當(dāng)棄血壓筆降至照目標(biāo)丙值以恒后，紫邊監(jiān)怪測血援壓邊放調(diào)節(jié)撕點滴臺速度魯。3.夏高血拌壓急辯癥通常許成人腫以5倍～1解5μ胡g/句kg撓/分撐速度劣靜脈餐點滴敗鹽酸籠地爾掙硫?斷。當(dāng)瀉血壓秀降至姥目標(biāo)懷值以酒后，膜邊監(jiān)漢測血凳壓邊策調(diào)節(jié)鎮(zhèn)點滴曾速度票。4.裕不穩(wěn)鼠定性過心絞負痛通常繭成人若以樓1～肥5μ梨g/政kg地/分守速度字靜脈親點滴靠鹽酸村地爾性硫?共，應(yīng)寒先從己小劑池量開勁始，矩然后略可根思據(jù)病濃情適亂當(dāng)增繩減，咸最大柏用量回為5還μg甩/k停g/兆分。鈣拮配抗劑劉的分仍類及匙演進類別談第鑒一代乓第扛二代遙第現(xiàn)三代新活追性成仇分漲新懲活性虜成分和/或新寬劑型二氫贏吡啶驅(qū)類永硝苯根地平硝苯咱地平貝尼滿地平氨氯嶄地平(動脈>心臟)尼卡夏地平綁（SR領(lǐng)/G否IT損S）蓄依拉今地平拉西滲地平非洛衣地平ER美尼羞地平尼卡幟地平SR尼伐腫地平尼莫長地平尼索宜地平尼群掠地平硫氮時卓酮譽類地爾陡硫卓地爾剃硫卓SR(動脈=心臟)苯烷謙基胺劫類維拉磨帕米紙維浮拉帕村米SR(動脈<心臟)加洛北帕米縮略鉤語:ER債=緩釋;GI天TS駛=胃腸塔道治漿療系現(xiàn)統(tǒng);SR構(gòu)=持續(xù)俘釋放Za催nc撫he抱tt奸i,飯1架99誰7非二筒氫吡簡啶類泰鈣拮俘抗劑貼（靜翠脈）澤藥理走藥代藥品起效時間（min)作用持續(xù)時間（min)清除半衰期(h)地爾硫卓2~7301.9維拉帕米1~51202~5目錄地爾胞硫卓驢在高累血壓戶的應(yīng)并用地爾教硫卓現(xiàn)在心艙絞痛預(yù)的應(yīng)扶用地爾渾硫卓榴在房崗顫控風(fēng)制心揚室率是的應(yīng)較用地爾可硫卓拐近期疼臨床徐研究目的秘：評賢估地揉爾硫息卓緩之釋劑罪不同亡劑量幣臨床奸療效迷與安緞全性紙差異多中糊心、認隨機項、雙航盲、桂安慰劈燕劑對歐照，豎療程拌：4周合貝藍爽緩近釋膠藥囊：90蒜mg、18帥0m魄g、36麗0m霧g、54薪0m粱g，QD患者櫻：DB港P為95岡~1事10渾mm劃Hg終點飽：血托壓、浙心率桃、安筐全性怒、T/皺P值結(jié)論狠：降慈壓療蛋效呈懸劑量夢呈相護關(guān)性棵，36輝0m版g顯示驢降壓齊效果嗎最優(yōu)90后mg扮v豪s安慰芳劑：P>唱0.雕05，18困0m螺g：明塵顯優(yōu)充于90低mg易/安慰爐劑36岸0m預(yù)g：優(yōu)報于18陸0m市g(shù)，54洲0m盲g：與36箏0m詳g無差仰異。Am據(jù)H字ea鍛rt策J略1機99介2;叢12膏3:銜10沸22倘-1明02驕6地爾茄硫卓脊緩釋遷劑不肝同劑寨量治縮慧療高糠血壓驚效果稍研究Fa哀vo略rsDi梢lt憑ia猾ze掉mFa夏vo癢rsBB戴/D難iu自re頂ti鋒csPr茅im認ly優(yōu)e統(tǒng)nd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左達室功去能不腳全以授及那絲式些活謝動很體少、盼沒必怖要控睜制活暑動時守心室鉗率的正患者Ja口nu療ar裂y挪CT洲e芽t督al渴J貸A指m漆Co怎ll釣C裳ar標(biāo)di窩ol賺.詳20竟14石M嚷ar納2題6.此p邀ii盆:搶S0拋73箏5-府10個97損(1庭4)礎(chǔ)01換74炊0-春9.胺碘換酮急逼性期顫室率混控制靜脈昌胺碘憲酮有考效控事制室湖率，牛與地勢爾硫呀卓比諷較低州血壓訂的發(fā)命生率列較少室率煩控制脂通常骨需要1小時箱左右在心銹衰、AM安I伴房鼓顫的究急性羞期室系率控嘴制中息可首協(xié)選常用屬方法掩：靜替脈負恒荷5m千g/他kg，1小時華給入害，靜踐脈維殊持50布mg旋/h-2趁01剃0E錢SC房顫促指南55地爾寧硫卓盛改善甜永久坦性房管顫患排者運絕動耐鼓量和秤生活酷質(zhì)量入組手流程56地爾特硫卓藥改善煎永久洗性房漲顫患錦者運弦動耐章量和卷生活困質(zhì)量57鈣離脆子阻管滯劑描增加予峰氧截攝入卡量地爾禁硫卓漂改善吐永久森性房庫顫患擁者運穗動耐隆量和漠生活手質(zhì)量58鈣離槳子阻寄滯劑犬降低NT災(zāi)-p皂ro倒BN禮PND付HP皮-C雹CB岸s改善顫永久粥房顫蛛運動儀耐量政和生蛛活質(zhì)撥量藥物側(cè)：地拌爾硫鼓卓、霧維拉走帕米把、卡志維地寒洛、少美托執(zhí)洛爾前瞻喜、隨工機、端研究想者盲避、交姓叉設(shè)替計地爾伴硫卓符改善園永久青性房栗顫患佛者運州動耐贏量和傅生活盾質(zhì)量Pe河ak扎o融xy浮ge送n陶up吃ta率ke皮a慶nd擁N漁T-場pr菌oB撞NP寨l將ev受el脊s.孟M蕉ea櫻n事NT伐-p么ro猾BN腎P密le系ve瓦ls昆a按t槳re喪st澤(雖da竟rk鉆b較ar厚s)耗a鋸nd辣a交t繡pe典ak類e投xe之rc太is堪e騙(l產(chǎn)ig亞ht聾b南ar堆s)策a部t爽ba拆se飽li耐ne叮a循nddu泡ri城ng位t吳re萬at姿me島nt栗(贈le倆ft飄a疫xi級s)片.氣Me異an剖p套ea笑k督ox宮yg摔en危u薯pt壺ak霞e系(p笛ea漲k晉VO慌2)攀i查s殖in河di遣ca壟te帖d劣by喘t閘he菊t遵ri府a(chǎn)n電gl爺es拴(鞏ri塔gh響t替ax遵is耽)峰氧他攝入鉆量和NT屋-p暑ro檔BN披P負相賣關(guān)地爾兼硫卓殃改善兩永久下性房攀顫患蔬者運耽動耐亦量和帝生活堪質(zhì)量地爾癥硫卓典與維織拉帕尖米通尖過阻球斷L型鈣宅通道宰，直井接減骨慢房掠室結(jié)長傳導(dǎo)懂，對確急性漸期和獎慢性教期心炸室率鋸具有泡控制拿作用靜脈慚地爾承硫卓社用于皺房顫鹽心室很率急較性期訊控制矩有效燙率83吳%膀(1歉)靜脈辰維拉蓄帕米升用于攔房顫修心室先率急艙性期析控制購也是燙有效惹藥物(2西,挪3,奧4）地爾蘭硫卓時與維餡拉帕慰米均姥可控標(biāo)制靜戰(zhàn)息與釣運蓮動時磁心室廚率，叛改善辦運動逗耐量復(fù)（5）20距14友AH廁A/撇AC瀉C/場HR跡S房顫芒指南ND狼HP漁-C鑰CB只s對心悶室率騾控制1.厲A引p亮la渾ce枝bo奴-c頁on面tr種ol揪le直d錯tr耕ia筐l繩of會c絲式on垮ti爐nu擴ou它s稈in充tr洲av建en僅ou債s閣di展lt液ia炊ze反m盲in鉗fu毒si桶onfo篩r屯24珠-h磨ou保r丈he渡ar授t麻ra街te他c值on組tr品ol有d惜ur反in賭g巷at朋ri有al孤f姑ib么ri乳ll興at乘io問n咐an揚d