抗生素分類與抗菌譜課件

抗生素分類及抗菌譜

.抗生素分類及抗菌譜.1一、概念

抗生素抗菌藥物.一、概念抗生素.2二、抗菌藥分類及機制簡介.二、抗菌藥分類及機制簡介.3

天然——PG、PV

青霉素類半合成耐酶：MET、OXA

廣譜：AMO、PIP

強有效抗革蘭氏陰性桿菌青霉素一代:頭孢唑啉-內(nèi)酰胺類頭孢菌素二代:頭孢呋辛三代:頭孢噻肟、曲松、哌酮、他啶四代:頭孢匹羅頭霉素類:頭孢西丁非典型碳青霉烯類:亞胺培南0-內(nèi)酰胺類單環(huán)類:氨曲南氧頭孢烯類：噻嗎靈

與酶抑制劑的復(fù)合劑（一)β-內(nèi)酰胺類.

41、青霉素類

(一)青霉素G(1940年)(二)半合成青霉素

耐酶青霉素(苯唑青霉素氟氯西林)

耐酸青霉素(青霉素V)

廣譜青霉素(氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林)抗綠膿桿菌青霉素(羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、哌拉西林).1、青霉素類(一)青霉素G(1940年).5第一代頭孢菌素類

頭孢唑林（先鋒5號）頭孢拉定（先鋒6號）頭孢氨芐（先鋒4號、口服）頭孢硫咪.第一代頭孢菌素類頭孢唑林（先鋒5號）.6

第二代頭孢菌素類

頭孢呋辛酯頭孢克洛頭孢替安

.第二代頭孢菌素類頭孢呋辛酯.7第三代頭孢菌素頭孢噻肟頭孢他定頭孢哌酮頭孢曲松頭孢泊肟酯.第三代頭孢菌素頭孢噻肟.8第四代頭孢菌素類

頭孢匹羅頭孢吡肟（馬斯平）.第四代頭孢菌素類頭孢匹羅.9頭孢菌素類比較第一代G+（金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌）不穩(wěn)定

部分G—

（流感桿菌、肺炎桿菌）抗菌譜

酶穩(wěn)定性第二代G+G—

穩(wěn)定性

（流感桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌）第三代G—

抗菌譜拓寬，某些假單胞菌有效穩(wěn)定

G+

第四代G+G—

穩(wěn)定

.頭孢菌素類比較第一代G+（金葡菌、鏈球菌、肺炎球103、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合劑

3種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的區(qū)別抑酶目標他唑巴坦克拉維酸舒巴坦葡萄球菌產(chǎn)生青霉素酶+++++++++轉(zhuǎn)移性β-內(nèi)酰胺酶+++++++++染色體介導(dǎo)頭孢菌素酶+——超廣譜酶（ESBLs）++++++++.3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合劑.113、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的合劑藥物比例主要針對致病菌阿莫西林-克拉維酸5:1～2:1流感桿菌、肺炎球菌卡他莫拉菌、金葡菌腸桿菌科、厭氧菌等氨芐青霉素-舒巴坦2:1同上替卡西林-克拉維酸30:1～15:1腸桿菌科、銅綠假單胞菌、厭氧菌

哌拉西林-他唑巴坦16:1～8:1同上.3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的合劑藥物124、碳青酶烯類

泰能（亞胺培南-西司他?。┡聊崤嗄厦懒_培南.4、碳青酶烯類泰能（亞胺培南-西司他?。?135、其它?-內(nèi)酰胺類頭霉素類（頭孢西?。﹩苇h(huán)霉素類（氨曲南）.5、其它?-內(nèi)酰胺類頭霉素類（頭孢西?。?14（二）多肽類萬古霉素、去甲萬古霉素多粘菌素B、替考拉寧.（二）多肽類.15（三）氨基糖苷類

鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，妥布霉素阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星依替米星抑制蛋白質(zhì)合成和釋放，細菌細胞膜通透性.（三）氨基糖苷類鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，妥布霉素.16（四）大環(huán)內(nèi)酯及林可酰胺類紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素克林霉素、林可霉素.（四）大環(huán)內(nèi)酯及林可酰胺類紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素.17（五）喹諾酮類口服吸收好，組織穿透力強、濃度高抗菌譜廣，尤其對G-桿菌活力高衣原體、支原體、軍團菌和結(jié)核分支桿菌等有效半衰期相對較長，PAE明顯拮抗細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷DNA復(fù)制.（五）喹諾酮類口服吸收好，組織穿透力強、濃度高.18

喹諾酮類藥物分類及作用.喹諾酮類藥物分類及作用.19（五）喹諾酮類有些藥物神經(jīng)系統(tǒng)、肝、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)等毒副反應(yīng)較嚴重孕婦與兒童不宜使用，老年和腎功減退者減量不良藥物相互作用，如血茶堿濃度增高對生態(tài)環(huán)境的影響（直接阻斷DNA，隨尿排除）存在問題.（五）喹諾酮類有些藥物神經(jīng)系統(tǒng)、肝、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)等毒副反應(yīng)較20（六）抗真菌類機制是直接損傷真菌的細胞膜，使其通透性發(fā)生改變兩性霉素B、氟康唑.（六）抗真菌類機制是直接損傷真菌的細胞膜，使其通透性發(fā)生改21（七）硝基咪唑類甲硝唑替硝唑奧硝唑.（七）硝基咪唑類甲硝唑.22（八）四環(huán)素類及氯霉素類四環(huán)素土霉素氯霉素.（八）四環(huán)素類及氯霉素類四環(huán)素土霉素.23抗菌藥物的活性分類 抑菌劑殺菌劑（濃度依賴性）殺菌劑（時間依賴性）氯霉素

氨基糖苷類

青霉素類大環(huán)內(nèi)酯類

氟喹諾酮類

頭孢菌素類磺胺藥

甲硝唑

其他β內(nèi)酰胺類四環(huán)素類

萬古霉素.抗菌藥物的活性分類 抑菌劑殺菌劑（濃度依賴性）殺菌劑（時間依24常用抗生素適應(yīng)癥注射用哌拉西林他唑巴坦(邦達)1、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬所致闌尾炎和腹膜炎

2、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致皮膚和軟組織感染：包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染

3、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病

4、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致社區(qū)獲得性肺炎

5、治療敏感菌全身或局部細菌感染.常用抗生素適應(yīng)癥注射用哌拉西林他唑巴坦(邦達).25注射用鹽酸頭孢替安適應(yīng)癥：敏感的葡萄球菌、鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌、雷特格式變形桿菌、摩根氏變形桿菌所致下列感染：

敗血癥、術(shù)后感染、燒傷感染、皮下膿腫、癰、癤、骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、扁桃體炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、膿胸、膽管炎、膽囊炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、腦脊膜炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、子宮旁組織炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎.注射用鹽酸頭孢替安適應(yīng)癥：敏感的葡萄球菌、鏈球菌屬(腸球菌除26頭孢西丁鈉適應(yīng)癥：1、上下呼吸道感染

2、泌尿道感染

3、腹膜炎及其他腹腔感染

4、敗血癥

5、婦科感染

6、骨、關(guān)節(jié)軟組織感染

7、心內(nèi)膜炎.頭孢西丁鈉適應(yīng)癥：1、上下呼吸道感染.27注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉(開林)適應(yīng)癥：適用于產(chǎn)酶耐藥引起的中重感染：1、呼吸系統(tǒng)感染2、泌尿生殖系統(tǒng)感染3、腹腔感染4、皮膚及軟組織感染5、盆腔感染.注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉(開林)適應(yīng)癥：適用于產(chǎn)酶耐藥引起的28奧硝唑葡萄糖注射液

適應(yīng)癥：（一）治療由擬脆弱桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、幽門螺桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病

1、腹部感染

2、盆腔感染

3、口腔感染

4、外科感染

5、腦部感染

6、敗血癥、菌血癥等嚴重厭氧菌感染（二）用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染（三）治療消化系統(tǒng)嚴重阿米巴蟲病.奧硝唑葡萄糖注射液

適應(yīng)癥：（一）治療由擬脆