固體制劑散劑顆粒劑

固體制劑散劑顆粒劑第1頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/31南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明本章要求1.了解散劑、顆粒劑的制備方法，常用設(shè)備、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、包裝與貯存；掌握基本理論、常用術(shù)語及劑型特點。2.了解片劑的特點、分類、質(zhì)量要求、常用設(shè)備、包裝材料與貯存等。3.掌握片劑常用的輔料的特點與應(yīng)用；片劑制備工藝過程；包衣過程、種類、目的；片劑制備的基本理論和常用術(shù)語。第2頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/32南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明第一節(jié)固體制劑概述常用的固體制劑包括：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等固體制劑的共性：（1）物理、化學(xué)穩(wěn)定性比液體制劑好，生產(chǎn)制造成本較低，服用與攜帶方便；（2）制備過程前處理的單元操作經(jīng)歷相同；（3）藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生物膜，被吸收入血。第3頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/33南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明一、固體劑型的制備工藝流程圖藥物粉碎過篩混合造粒壓片顆粒劑散劑片劑膠囊劑第4頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/34南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明劑型與吸收的關(guān)系可以分為藥物從劑型中釋放——溶解及藥物通過生物膜吸收兩個過程。前一個過程以劑型因素為主，后一個因素以生理因素為主，兩者是緊密相關(guān)的?？诜瑒⒛z囊劑等固體制劑，需經(jīng)過崩解、分散成許多細(xì)小顆粒，藥物從顆粒中釋放、溶解出來，擴散進(jìn)入消化液中，與消化管粘膜緊密接觸而被吸收，進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)。二、固體制劑的體內(nèi)吸收途徑第5頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/35南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明藥物若不從制劑中釋放出來，或藥物溶出速度極慢，則藥物的生物利用度就可能很差。若藥物的吸收不成問題，則藥物的溶出就成為限速過程。因此藥物的溶出度在一定程度上反映了藥物的吸收情況，可作為評價固體制劑質(zhì)量的方法。二、固體制劑的體內(nèi)吸收途徑第6頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/36南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明二、固體制劑的體內(nèi)吸收途徑口服給藥崩解溶解生物膜血液循環(huán)劑型崩解或分散溶解過程吸收片劑+++膠囊劑+++顆粒劑-++散劑-++混懸劑-++溶液劑--+不同劑型在體內(nèi)的吸收路徑第7頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/37南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明溶液劑>混懸劑>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑口服制劑吸收的快慢順序：第8頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/38南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明三、Noyes-Whitney方程藥物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：

dC/dt=KS(CS-C)K=D/Vδ式中：K為溶出速度常數(shù)；D為溶解藥物的擴散系數(shù)；δ為擴散層厚度；V為溶出介質(zhì)的量；S為溶解固體的表面積；Cs為擴散層中的藥物濃度，相當(dāng)于藥物的溶解度；C為t時間藥物在溶液中的濃度。

第9頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/39南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明改善藥物溶出速度的措施：（1）增大藥物的溶出面積（如微粉化）（2）增大溶解速度常數(shù)（如加強攪拌，以減少藥物擴散層的厚度或提高藥物的擴散系數(shù)）（3）提高藥物的溶解度（提高溫度，改變晶型，制成固體分散物等）粉碎技術(shù)、藥物的固體分散技術(shù)、藥物的包合技術(shù)等可以有效地提高藥物的溶解度或溶出表面積。第10頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/310南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明第二節(jié)散劑散劑（Powders）系指一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑，可外用也可內(nèi)服。其分類有如下三種方法：①按組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復(fù)散劑；②按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散；③按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等。第11頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/311南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明①粉碎程度大，比表面積大、易于分散、起效快；②外用覆蓋面積大，可以同時發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用；③貯存、運輸、攜帶比較方便；④制備工藝簡單，劑量易于控制，便于嬰幼兒服用。散劑具有以下一些特點：飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性第12頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/312南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明散劑的制備物料前處理→粉碎→過篩→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝儲存將物料加工成符合粉碎所要求的粒度和干燥程度。（一）散劑的制備工藝第13頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/313南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明固體藥物的粉碎是將大塊物料借助機械力破碎成適宜大小的顆?；蚣?xì)粉的操作。粉碎度或粉碎比（n）

n=D1/D2

D1粉碎前的粒度

D2粉碎后的粒度功能系數(shù)（workindex)：是將無窮大（D1=）的粒子粉碎成D2=100μm時所需的能量。功能系數(shù)小的物料可碎性或可磨性較好，它是衡量粉碎操作效率的最有效方法之一。（二）粉碎第14頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/314南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明有利于提高難溶性藥物的溶出速度以及生物利用度；有利于各成分的混合均勻；有利于提高固體藥物在液體、半固體、氣體中的分散度；有助于從天然藥物中提取有效成分等。（二）粉碎粉碎操作的意義：第15頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/315南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明粉碎過程中常用的外力①沖擊力(impact)；②壓縮力(compression)③剪切力(cutting)；④彎曲力(bending)⑤研磨力(rubbing)第16頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/316南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明(3)粉碎方式①閉塞粉碎與自由粉碎

閉塞粉碎是在粉碎的過程中，已達(dá)粉碎要求的粉末不能及時排出而繼續(xù)和粗粒一起重復(fù)粉碎的操作。能耗大，常用于小規(guī)模的間歇操作。自由粉碎是在粉碎的過程中，已達(dá)粉碎粒度要求的粉末能及時排出而不影響粗粒的繼續(xù)粉碎的操作。粉碎效率高，常用于連續(xù)操作。第17頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/317南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明②開路粉碎與循環(huán)粉碎

開路粉碎是連續(xù)把粉碎物料供給粉碎機的同時又不斷地把已粉碎的細(xì)物料取出的操作，即物料只通過一次粉碎機完成粉碎的操作。操作簡單，粒徑分布廣，適合于粗糙或粒度要求不高的粉碎。循環(huán)粉碎是經(jīng)粉碎機粉碎的物料通過篩分設(shè)備使粗顆粒重新返回粉碎機反復(fù)粉碎的操作。動力消耗相對低，粒徑分布窄，適合于粒度要求比較高的粉碎。第18頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/318南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明③干法粉碎和濕法粉碎

干法粉碎是物料處于干燥狀態(tài)下進(jìn)行的粉碎操作。在藥品生產(chǎn)中大多采用干法粉碎。濕法粉碎是藥物加入適量的水或其他液體進(jìn)行研磨的方法。④低溫粉碎物料在低溫時脆度增加、韌性與延伸性降低。⑤混合粉碎兩種以上物料同時粉碎。第19頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/319南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明（1）研缽一般用瓷、玻璃、瑪瑙、鐵或銅制成，（2）球磨機在不銹鋼（或陶瓷）制成的圓筒內(nèi)，裝有直徑不同的鋼球（或瓷球），當(dāng)電機轉(zhuǎn)動時，這些鋼球（或瓷球）正好能從最高位置落下，使藥物受到強烈的撞擊和研磨從而被粉碎，故而將這種粉碎機械稱為球磨機。粉碎機第20頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/320南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明5、粉碎機球磨機(ballmill)

第21頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/321南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明粉碎機（3）沖擊式粉碎機（impactmill）對物料的作用力以沖擊力為主，適用于脆性、韌性物料以及中碎、細(xì)碎、超細(xì)碎等應(yīng)用廣泛，因此具有“萬能粉碎機”之稱。第22頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/322南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明(3)沖擊式粉碎機(impactmill)第23頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/323南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明（4）流能磨（Fluid-energymills）流能磨系利用高壓流體使藥物顆粒與顆粒之間或顆粒與室壁間相互強烈碰撞而產(chǎn)生粉碎作用。流體可以是空氣、蒸汽或惰性氣體，速度可達(dá)音速或超音速。由于粉碎過程中高壓氣流（170kPa～2070kPa）膨脹吸熱，產(chǎn)生明顯的冷卻效應(yīng)，可以抵消粉碎產(chǎn)生的熱量。粉碎機第24頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/324南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明(4)流能磨(fluid-energymill,氣流粉碎機)第25頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/325南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明粉碎機類型粉碎作用力粉碎后粒度(μm)適應(yīng)物料球磨機磨碎、沖擊20~200可研磨性材料滾壓機壓縮、剪切20~200軟性粉體沖擊式粉碎機沖擊4~325大部分醫(yī)藥品膠體磨磨碎20~200軟性纖維狀氣流粉碎機撞擊、研磨1~30中硬度物質(zhì)各種粉碎機的性能比較第26頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/326南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明（三）篩分篩分法（sievingmethod)是借助篩網(wǎng)孔徑大小將物料進(jìn)行分離的方法。篩分的目的是為了獲得較均勻的粒子群藥篩沖眼篩編織篩工業(yè)振動篩振蕩篩第27頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/327南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明篩分設(shè)備篩分用的藥篩分為模壓篩和編織篩。前者系在金屬板上沖出圓形的篩孔而成，篩孔固定，適于高速運轉(zhuǎn)粉碎機的篩板及藥丸的篩選；后者用不銹鋼絲、銅絲、鐵絲或其他非金屬絲編織而成，應(yīng)用廣泛，但篩孔易變形。我國對篩的規(guī)格的規(guī)定分為藥典標(biāo)準(zhǔn)和工業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。工業(yè)標(biāo)準(zhǔn)篩常用“目”數(shù)表示篩號，即以每英寸長度上的篩孔數(shù)目表示，每英寸有100個孔的篩號標(biāo)為100目篩，能通過100目篩的粉末稱100目粉(約150μm)。第28頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/328南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明3、篩分設(shè)備常用篩分設(shè)備有搖動篩和振蕩篩。第29頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/329南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明（四）混合混合（mixing）將兩種以上組分的物質(zhì)均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合?；旌喜僮饕院康木鶆蛞恢聻槟康模潜ＷC制劑產(chǎn)品質(zhì)量的重要措施之一。第30頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/330南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明混合度(degreeofmixing)混合度（degreeofmixing）是表示物料混合均勻程度的指標(biāo)。大小介于0~1之間。

式中，M為混合度；

0為兩組分完全分離狀態(tài)下的標(biāo)準(zhǔn)偏差；∞為兩組分完全混勻狀態(tài)下的標(biāo)準(zhǔn)偏差；t為兩組分在混合時間t時的標(biāo)準(zhǔn)偏差。完全分離狀態(tài)M0=0；完全混勻狀態(tài)M∞

=1。第31頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/331南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明混合機理(1)對流混合(convectivemixing)固體粒子群在機械轉(zhuǎn)動的作用下產(chǎn)生較大的位移時產(chǎn)生的總體混合。(2)剪切混合(shearmixing)由于粒子群內(nèi)部力的作用結(jié)果產(chǎn)生滑動面，破壞粒子群的團(tuán)聚狀態(tài)而進(jìn)行的局部混合。(3)擴散混合(diffusivemixing)由于粒子的無規(guī)則運動，在相鄰粒子間發(fā)生相互交換位置而進(jìn)行的局部混合。第32頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/332南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明混合機理對流混合剪切混合擴散混合三種混合方式在實際的操作過程中并不是獨立進(jìn)行，而是相互聯(lián)系的。第33頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/333南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明混合的影響因素物料粉體性質(zhì)的影響（粒徑、粒子形態(tài)、密度）設(shè)備類型的影響（混合機的形狀及尺寸，內(nèi)部插入物，材質(zhì)及表面情況等。）操作條件的影響（物料的填充量、裝料方式、混合比、混合機的轉(zhuǎn)動速度及混合時間等。）離析（segregation)是指可使已混合好的物料重新分層，降低混合程度。離析是與粒子混合相反的過程，妨礙良好的混合。第34頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/334南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明均勻混合的措施：①組分的比例：組分比例相差過大時，應(yīng)采用等量遞加混合法（又稱配研法）混合，即量小藥物研細(xì)后，加入等體積其它藥物細(xì)粉混勻，如此倍量增加混合至全部混勻，再過篩混合即成。②組分的密度：

若密度及粒度差異較大時，應(yīng)將密度小（質(zhì)輕）或粒徑大者先放入混合容器中，再放入密度大（質(zhì)重）或粒徑小者，并選擇適宜的混合時間。第35頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/335南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明均勻混合的措施：③組分的粘附性與帶電性

一般應(yīng)將量大或不易吸附的藥粉或輔料墊底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而帶電的粉末常阻礙均勻混合，通常可加少量表面活性劑克服，也有人用潤滑劑作抗靜電劑。④含液體或易吸濕性的組分

如處方中有液體組分時，可用處方中其它組分吸收該液體。常用吸收劑有磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸濕性組分，則應(yīng)針對吸濕原因加以解決。第36頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/336南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明⑤形成低共熔混合物的組分

將二種或二種以上藥物按一定比例混合時，在室溫條件下，出現(xiàn)的潤濕或液化現(xiàn)象，稱做低共熔現(xiàn)象。常見的可發(fā)生低共熔現(xiàn)象的藥物有水合氯醛、薩羅（水楊酸芐酯）、樟腦、麝香草酚等，它們以一定比例混合研磨時極易潤濕、液化。此時盡量避免形成低共熔物的混合比。均勻混合的措施：第37頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/337南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明5、混合方式與設(shè)備(1)混合方法實驗室常用：攪拌、研磨、過篩等。大生產(chǎn)多用：攪拌、容器旋轉(zhuǎn)方式。(2)混合設(shè)備1)容器旋轉(zhuǎn)型混合機

①水平圓筒型混合機②V型混合機③雙錐型混合機第38頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/338南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明第39頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/339南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明小型V型混合機

第40頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/340南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明2)容器固定型混合機第41頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/341南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明HZD系列自動提升料斗混合機

第42頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/342南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明分劑量是將混合均勻的物料，按劑量要求分裝的過程。常用的方法：目測法、重量法、容量法。（五）分劑量第43頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/343南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明1）均勻度

取供試品適量置光滑紙上平鋪約5cm2，將其表面壓平，在亮處觀察，應(yīng)呈現(xiàn)均勻色澤，無花紋、色斑。2）水分

取供試品照水分測定法測定，除另有規(guī)定外，不得超過9.0％。3）裝量差異

單劑量、一日劑量包裝的散劑，裝量差異限度應(yīng)符合規(guī)定。此外，還應(yīng)按《中國藥典》附錄中的“微生物限度檢查法”作衛(wèi)生學(xué)檢查，并應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定。散劑的質(zhì)量檢查散劑裝量差異限定要求第44頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/344南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明裝量差異檢查法：

取散劑10包(瓶)，分別精密稱定每包(瓶)的重量后，每包(瓶)內(nèi)容物重量與標(biāo)示量比較，超出裝量差異限度的散劑，應(yīng)不得多于2包(瓶)，并不得有1包(瓶)超出裝量差異限度一倍。未定用量的外散劑，或非單劑量大規(guī)格包裝的散劑不檢查裝量差異。第45頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/345南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明4）吸濕性

當(dāng)空氣中的水蒸氣分壓大于藥物粉末本身產(chǎn)生的飽和蒸氣壓時，固體藥物粉末將吸附水分子，這種現(xiàn)象一般稱為吸濕。散劑的比表面積較大，有較大的吸濕性和風(fēng)化性，嚴(yán)重影響散劑的質(zhì)量以及用藥的安全性。因此，散劑的吸濕特性及防止吸濕措施成為控制散劑質(zhì)量的重要內(nèi)容。散劑的質(zhì)量檢查第46頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/346南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明臨界相對濕度(CRH)藥物的這種吸濕特性可用吸濕平衡曲線來表示。水溶性藥物在相對濕度較低的環(huán)境下，幾乎不吸濕，而當(dāng)相對濕度增大到臨界相對濕度(CRH)時，吸濕量急劇增加。CRH是水溶性藥物的特征性參數(shù)，幾種水溶性藥物混合后，其吸濕性有如下特點：混合物CRH約等于各組分的乘積，即

CRHAB=CRHA×CRHB

測定CRH有如下意義：（1）CRH可作為藥物吸濕性指標(biāo)。（2）控制生產(chǎn)、儲藏的環(huán)境條件。（3）為選擇防濕性輔料提供參考。非水溶性藥物無特定的CRH值，其混合物料的吸濕量具有加和性。第47頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/347南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明四、倍散倍散是在小劑量的毒劇藥中添加一定量的填充劑制成的吸濕散，以利于下一步的配制。吸濕倍數(shù)由劑量而定：劑量0.1~0.01g可配成10倍散（即9份吸濕劑與一份藥物均勻混合的散劑），0.01~0.001g配成100倍散，0.001g以下應(yīng)配成1000倍散。配倍散時應(yīng)采用逐級稀釋法。第48頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/348南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明散劑舉例冰硼散

【處方】

冰片50g

硼砂500g

朱砂60g

玄明粉500g第49頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/349南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明

【制法】以上四味，朱砂水飛或粉碎成極細(xì)粉，硼砂粉碎成細(xì)粉，將冰片研細(xì)，與上述粉末及玄明粉配研，過篩，混合，即得。第50頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/350南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明【注解】①朱砂主含硫化汞，為粒狀或塊狀集合體，色鮮紅或暗紅，具光澤，質(zhì)重而脆，水飛法可獲極細(xì)粉。玄明粉系芒硝經(jīng)風(fēng)化干燥而得，含硫酸鈉不少于99%；②本品朱砂有色，易于觀察混合的均勻性。本品用乙醚提取，重量法測定，冰片含量不得少于3.5%；③本品具清熱解毒、消腫止痛功能，用于咽喉疼痛，牙齦腫痛，口舌生瘡。吹散，每次少量，一日數(shù)次。第51頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/351南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明痱子粉【處方】

氧化鋅

60g

硼酸

85g

麝香草酚

6g

薄荷腦6g

薄荷油6ml

樟腦6g

水楊酸11g

升華硫40g

淀粉

100g

滑石粉加至1000g第52頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/352南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明

【制法】①先將麝香草酚、薄荷腦、樟腦研磨形成低共熔混合物，與薄荷油混勻；②另將氧化鋅、硼酸、水楊酸、升華硫、淀粉、滑石粉共置球磨機內(nèi)混合粉碎成細(xì)粉，過100-120目篩；③將此細(xì)粉置混合筒內(nèi)（附有噴霧設(shè)備），噴入含有薄荷油的上述低共熔物，混合、過篩、分裝即得。第53頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/353南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明【應(yīng)用】

本品為外用散劑，具有吸濕、止癢、消炎作用，用于治療痱子和汗疹。第54頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/354南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明第三節(jié)顆粒劑顆粒劑（Granules）是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。一般按其在水中的溶解度分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑。顆粒劑是可以直接吞服，也可以沖入水中飲入，應(yīng)用和攜帶比較方便，溶出和吸收速度較快。第55頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/355南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明顆粒劑的特點（1）飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較少；（2）服用方便，可根據(jù)需要制成色、香、味俱全的顆粒劑；（3）可對顆粒劑進(jìn)行包衣，使顆粒劑具有防潮性、緩釋性或腸溶性等，但必須保證包衣的均勻性；（4）多種顆?；旌蠒r易發(fā)生離析現(xiàn)象，從而導(dǎo)致劑量不準(zhǔn)確。第56頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/356南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明顆粒劑的制備顆粒劑的制備工藝與片劑的制備工藝相似，但不需壓成片子，而是將制得的顆粒直接裝入袋中。①制軟材②制濕顆粒（流化制粒）③濕顆粒的干燥④整粒與分級⑤質(zhì)量檢查與分劑量第57頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/357南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明①外觀：顆粒應(yīng)干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。②粒度：除另有規(guī)定外，一般取單劑量包裝的顆粒劑5包或多劑量包裝顆粒劑1包，稱重，置藥篩內(nèi)輕輕篩動3分鐘，不能通過1號篩和能通過4號篩的顆粒和粉末總和不得過8％。③干燥失重：取供試品照藥典法測定，除另有規(guī)定外，不得超過2.0％。顆粒劑的質(zhì)量檢查第58頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/358南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明顆粒劑的質(zhì)量檢查④溶化性：取供試顆粒劑10g，加熱水200ml，攪拌5分鐘，可溶性顆粒應(yīng)全部溶化或可允許有輕微混濁，但不得有焦屑等異物?；鞈倚皖w粒劑應(yīng)能混懸均勻，泡騰性顆粒劑應(yīng)立即產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，并呈泡騰狀。⑤裝量差異：單劑量包裝的顆粒劑，其裝量差異限度應(yīng)符合下表的規(guī)定。第59頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/359南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明顆粒劑的質(zhì)量檢查第60頁，課件共66頁，創(chuàng)作于2023年2月2023/8/360南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院李學(xué)明四、顆粒劑舉例抗感冒顆粒劑【處方】(萬袋量)金銀花33.4kg大青葉80kg