伏立康唑進展

注射用伏立康唑（匯邦靈50mg）

珠海億邦制藥股份有限公司抗深部真菌感染的首選用藥內(nèi)容提要處方資料藥代動力學(xué)優(yōu)勢比較與總結(jié)兒童處方資料因為安全性和有效性數(shù)據(jù)尚不充分，不推薦2歲以下兒童使用如果兒童患者不能耐受7mg/kg，每日2次的靜脈用藥，根據(jù)群體藥代動力學(xué)分析和以往的臨床經(jīng)驗，可以考慮從7mg/kg減量4mg/kg每日2次，這個劑量相當(dāng)于成人中3mg/kg每日2次的暴露量本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉病治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染適應(yīng)癥藥代動力學(xué)特點預(yù)計穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積為4.6L/kg?提示伏立康唑在組織中分布廣泛(包括腦脊液)血漿蛋白結(jié)合率約為58%不受肝、腎功能受損影響主要通過肝臟細胞色素P450同工酶（CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代謝）代謝主要代謝產(chǎn)物為N-氧化代謝產(chǎn)物（對療效無影響）,以及一些微量代謝產(chǎn)物<2%的藥物以原形從尿液中排出特殊人群的藥代動力學(xué)急性肝功能異常(谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高)無需調(diào)整劑量，監(jiān)測肝功能進一步升高慢性肝臟受損藥物暴露量增加輕、中度肝硬化患者維持劑量減半，負荷劑量不變尚無嚴重肝硬化患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)腎臟受損不影響伏立康唑的暴露量肌酐清除率<50mL/min者：推薦口服用藥兒童(<12歲)

不建議2歲以下兒童使用兒童口服伏立康唑同成人的用量比較MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08.兒童口服伏立康唑同成人用量的比較

p.o.bioavailabilityofvoriconazoleinpediatricpatients(44.6%bioavailability)wasreduced51.4%comparedwiththatinadults(96%bioavailability,兒童口服生物利用度為44.6%，成人的為96%，兒童口服生物利用度相對于成人降低了51.4%。（此口服利用度為干混懸劑得出的）MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08.兒童靜滴伏立康唑同成人4mg∕kg劑量的比較MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08兒童靜滴伏立康唑同成人4mg∕kg劑量的比較208年美國感染病學(xué)會(IDSA)的真菌病診治指南指出:為使兒童獲得與成人相當(dāng)?shù)难獫{暴露量,需要特別注意其用藥劑量的調(diào)整。兒童患者的代謝清除率速度較快,因而需要更高的伏立康哩治理治療劑量歐洲藥品局推薦的兒童患者維持量為7mg∕kg每日2次,以達到成人患者相當(dāng)?shù)难帩舛?例患者出現(xiàn)典型胸部CT異常改變，4例患者表現(xiàn)“光暈征”，其中3例患者均獲得改善。血清學(xué)陽性（β1，3-葡聚糖）有3例患者，該3例患者均獲得好轉(zhuǎn)，好轉(zhuǎn)后血清學(xué)試驗轉(zhuǎn)陰。真菌定殖患者2例，均獲得臨床好轉(zhuǎn)。療效匯邦靈經(jīng)驗性治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤合并IFI30例匯邦靈是治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤合并IFI安全而有效的藥物早期治療對于改善患者的預(yù)后至關(guān)重要基礎(chǔ)疾病的好轉(zhuǎn)是改善預(yù)后的重要因素參考：上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬瑞金醫(yī)院血液科結(jié)論：伏立康唑治療重癥患者侵襲性真菌感染的療效（一）用藥選擇分布情況菌屬分布情況臨床診斷情況廣東醫(yī)學(xué)2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7廣東省人民醫(yī)院ICU陳純波曾紅科胡北ICU中IFI的氟康唑、伊曲康唑耐藥情況明顯上升而影響治療效果。菌屬中白念比例呈現(xiàn)下降，且IFI的生前診斷率低。伏立康唑治療重癥患者侵襲性真菌感染的療效（一）用藥選擇分布情況菌屬分布情況臨床診斷情況廣東醫(yī)學(xué)2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7廣東省人民醫(yī)院ICU陳純波曾紅科胡北ICU中IFI的氟康唑、伊曲康唑耐藥情況明顯上升而影響治療效果。菌屬中白念比例呈現(xiàn)下降，且IFI的生前診斷率低。伏立康唑治療重癥患者侵襲性真菌感染的療效（二）陳純波曾紅科胡北廣東省人民醫(yī)院ICU廣東醫(yī)學(xué)2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7結(jié)論：伏立康唑治療ICU患者的IFI療效肯定，副作用輕，可作為ICU患者抗IFI的首選藥物(約60%為氟康唑、伊曲康唑治療不佳的病例)侵襲性肺部真菌感染的臨床分析中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院學(xué)報ACTAACADEMIAEMEDICINAESINICAE羅金梅,彭敏,肖毅中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)院呼吸內(nèi)科文中討論篇引用文摘：曹彬,朱元玨,許文兵

肺隱球菌病臨床分析[J]1中華結(jié)核和呼吸雜志,2002,25(10):61026121中38例肺部真菌感染也以曲霉菌為主,隱球菌排第二,真正的念珠菌只有2例。141-145

April,2010結(jié)論：根據(jù)分離到的菌株分析，肺部的真菌感染以曲霉和隱球菌為主，念珠菌感染相對少。伏立康唑治療老年肺部真菌感染34例分析人民軍醫(yī)2010年10月1日第53卷第10