甲砜霉素顆粒

甲砜霉素顆粒說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：甲砜霉素顆粒商品名：英文名：ThiamphenicolGranules漢語(yǔ)拼音：JiafengmeisuKeli本品主要成分為甲砜霉素，化學(xué)名為[R-（R*,R*）]N-[1-（羥基甲基）-2-羥基-2-[4-（甲基磺?；┍交鵠乙基]-2，2-二氯乙酰胺。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15Cl2NO5S分子量：356.23【性狀】本品為顆粒劑，氣芳香，味甜?！舅幚矶纠怼勘酒房咕V與氯霉素相似，在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用:金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。本品在肝內(nèi)不與葡糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)活性較高。本品與氯霉素間呈完全交叉耐藥。本品屬抑菌劑?？赏ㄟ^(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長(zhǎng)受阻（可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用）,因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。此外，本品還具有較強(qiáng)的免疫抑制作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血藥達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）為4mg/L。蛋白結(jié)合率為10%。吸收后在體內(nèi)組織廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期（ti/2p）為1.5小時(shí)。本品主要以原形藥自腎排泄，24小時(shí)自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍?！具m應(yīng)癥】用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。成人一日1.5?3g,分3?4次服，小兒按體重一日25?50mg/Kg,分4次服。【不良反應(yīng)】可發(fā)生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，其發(fā)生率在10%以下。偶見(jiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有“灰嬰綜合征”者，僅有個(gè)例報(bào)道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。本品可引起造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制，白細(xì)胞和血小板減少，發(fā)生再生障礙貧血者罕見(jiàn)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周?chē)陨窠?jīng)炎。有神經(jīng)系統(tǒng)病變者長(zhǎng)期接受甲砜霉素治療，會(huì)引起觸覺(jué)減退、觸物感痛和痛覺(jué)過(guò)敏等癥狀。腳部癥狀較手更為嚴(yán)重，停藥后可改善，但不能完全恢復(fù)?！窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】患者在治療過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周?chē)?，長(zhǎng)期治療者需定期檢查網(wǎng)織細(xì)胞數(shù)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生。腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向，應(yīng)慎用并減量使用。造血功能不良患者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】由于本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障，對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期應(yīng)盡量避免使用。本品可自乳汁分泌，對(duì)哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內(nèi)的不良反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯啃律鷥河捎诟闻K酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故本品應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過(guò)高而發(fā)生毒性反應(yīng)（灰嬰綜合征），故新生兒應(yīng)避免使用?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊吣I功能有所減退，因此應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下減量用藥?！舅幬锵嗷プ饔谩靠拱d癇藥（乙內(nèi)酰脲類(lèi)）。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類(lèi)藥物的代謝降低，或替代該類(lèi)藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加，故當(dāng)與本品合用或在其后應(yīng)用時(shí)須調(diào)整此類(lèi)藥物的劑量。與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）合用時(shí)，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類(lèi)藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn)，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但合用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。長(zhǎng)期口服含雌激素的避孕藥，如同時(shí)服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月經(jīng)期外出血增加。由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，導(dǎo)致貧血或周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生，因此維生素b6與本品合用時(shí)機(jī)體對(duì)前者的需要量增加。氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜合用。與某些骨髓抑制藥合用時(shí)，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí)，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。如在手術(shù)前或手術(shù)中應(yīng)用，由于本品對(duì)肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品合用時(shí)，可增強(qiáng)其代謝，致使血藥濃度降低。與林可霉素類(lèi)或紅霉素類(lèi)等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不