執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》章節(jié)復習

執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》章節(jié)復習執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》章節(jié)復習藥劑學是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術以及質量控制合理利用等內容的綜合性應用技術學科。下面是應屆畢業(yè)生店鋪為大家搜索整理的執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》章節(jié)復習，希望對大家有所幫助。生物技術藥物制劑第一節(jié)概述一、基本概念與特點生物技術又稱生物工程，是應用生物體(包括微生物、動物細胞、植物細胞)或其組成部分(細胞器或酶)在最適條件下，生產(chǎn)有價值的產(chǎn)物或進行有益過程的技術?，F(xiàn)代生物技術包括基因工程、細胞工程、與酶工程。此外還有發(fā)酵工程、生化工程、蛋白質工程、抗體工程等。生物技術藥物是指采用現(xiàn)代生物技術，借助某些微生物、植物或動物來生產(chǎn)所需的藥品。采用DNA重組技術或其他生物新技術研制的蛋白質或核酸類藥物，也稱為生物技術藥物。二、生物技術藥物的的結構特點與理化性質(一)蛋白多肽藥物的結構特點蛋白質的基本結構單元是氨基酸。蛋白質機構中化學鍵包括共價鍵與非共價鍵，共價鍵有肽鍵和二硫鍵，非共價鍵有氫鍵、疏水作用力、離子鍵、范德華力與配位鍵等。蛋白質的結構可分為一、二、三、四級結構，一級結構為初級結構，二、三、四級結構為高級結構或空間結構。高級結構和二硫鍵對蛋白質的生物活性有重要影響。(二)蛋白多肽類藥物的理化性質1.蛋白質一般理化性質a.旋光性：蛋白質分子總體旋光性由構成氨基酸各個旋光度的總和決定，通常是右旋。b.紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有強吸收。c.蛋白質的兩性本質與電學性質：在不同pH下會解離成陽離子、陰離子或二性離子。2.蛋白質的不穩(wěn)定性a.由于共價鍵引起的不穩(wěn)定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等b.由非共價鍵引起的不穩(wěn)定性：聚集、宏觀沉淀、表面吸附與蛋白質的變性。透皮給藥制劑第一節(jié)概述透皮給藥系統(tǒng)又稱經(jīng)皮吸收系統(tǒng)(TDDS、TTS)：系指經(jīng)皮給藥的新制劑。透皮給藥制劑經(jīng)皮膚黏貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細血管吸收進入血液循環(huán)達到有效血液濃度并轉移至各組織或病變部位，起治療或預防疾病的作用。分四類：1、膜控釋型2、黏膠分散型3、骨架擴散型4、微貯庫型第二節(jié)透皮給藥制劑的研究技術一、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：1、皮膚的水合作用2、角質層的厚度3、皮膚條件4、皮膚的結合作用與代謝作用二、TDDS設計的劑型因素：1、藥物劑量合藥物的濃度：不超過10-15mg2、分子大小及脂溶性：分子量>600難透過角質層，水、油中溶解度接近的藥物易于吸收3、PH與pKa：非解離型藥物具有較高的'滲透性4、TDDS中藥物的濃度：高濃度有利于被動擴散5、熔點與熱力學活性：低熔點藥物容易透過皮膚三、常用的透皮吸收促進劑：1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS3、氮酮類化合物：月桂氮卓酮Azone，國內批準應用4、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨不佳，合用5、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，氨基酸，尿素靶向制劑一、概述靶向制劑也稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS)，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)。(一)靶向制劑的分類第一級：到達特定的靶組織或靶器官第二級：到達特定的細胞第三級：到達細胞內的特定部位1.被動靶向制劑2.主動靶向制劑3.物理化學靶向制劑被動靶向制劑(一)脂質體脂質體的作用機制：吸附、脂交換、內吞、融合(二)乳劑：乳劑的靶向性特點在于它對淋巴有親和性。(三)微囊與微球：(1)靶向作用;(2)緩釋長效。(四)納米粒：包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用的特點主動靶向制劑：(一)修飾的藥物微粒載體系統(tǒng)1.修飾的脂質體(1)長循環(huán)脂質體：延長脂質體在體內循環(huán)時間，用PEG修飾。(2)免疫脂質體：對靶細胞具有分子水平上的識別，提高靶向，用特異抗體修飾。(3)糖基修飾的脂質體：對肝臟實質細胞的靶向性。2.修飾的納米乳3.修飾的微球4.修飾的納米球(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結腸靶向前體藥物)和藥物大分子復合物物理化學靶制劑(一)磁性靶向制劑：利用體外磁場效應引導藥物在體內定向移動和定位集中的制劑，如磁性微球或磁性納米球等(二)栓塞靶向制劑：由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球(三)熱敏靶向制劑：利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質體、熱敏免疫脂質體。(四)pH敏感靶向制劑：利用腫瘤間質液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點，設計pH敏感脂質體。緩釋、控釋制劑和遲釋制劑一、基本概念1.緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到長效作用的制劑。一般應在規(guī)定的釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性。緩釋制劑藥物的釋放符合一級釋藥規(guī)律。2.控釋制劑系指藥物能在預定的時間內自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。一般在規(guī)定的介質中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應性。狹義的控釋制劑是指在預定時間內以零級或近零級恒速釋藥的制劑。二、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法：1、溶出原理：1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小2、擴散原理：1、包衣2、制成微囊3、制成不溶性骨架片劑4、增加黏度以減少擴散速度5、制成植入劑6、制成乳劑3、溶蝕與擴散、溶出結合4、滲透壓原理：5、離子交換作用三、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：(一)、理化性質：1、劑量2、Pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù)4、穩(wěn)定性(二)、生物因素：1、生物半衰期2、吸收3、代謝四、緩釋、控釋制劑的設計：不適宜制備緩控釋制劑的藥物：①劑量很大(>1g)②半衰期很短(<1h)或很長(>12h)③不能在小腸有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)五、骨架型緩釋、控釋制劑(一)骨架片的分類、特點與骨架材料1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片2蠟質類骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發(fā)技術;②熔融技術;③藥物與十六醇在60℃混合，所得團塊用玉米醇溶液制粒。3.親水性凝膠骨架片，如：HPMC，K4M等?制備方法：同普通片(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片方法1：幾種釋藥速度不同的顆?；旌蠅浩椒?：微囊壓片方法3：藥物制成小丸，再壓片(三)胃內滯留片指能滯留胃液內，延長藥物在消化道的時間，改善藥物的吸收。(四)生物黏附片(五)骨架小丸六、膜控型緩釋、控釋制劑(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料致孔劑：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等可溶性材料(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點體內外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩(wěn)，緩釋且生物利用度高七、滲透泵型控釋制劑滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成。常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素等常用滲透壓活性物質(滲透壓促進劑)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物常用推動劑：相對分子量為3萬～500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對分子量為1～36萬的PVP等還可加入致孔劑(膜通透性調節(jié)劑)、助懸劑、潤滑劑、潤濕劑等。滲透泵片有單室與雙室滲透泵片。八、緩釋、控釋制劑的體內