顆粒劑——中藥藥劑學(xué)

1、特點 （在湯劑的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的） 1.較其他一些固體制劑吸收快、作用迅速。 2.較液體制劑穩(wěn)定性好。 3.服用、運輸、貯藏方便。 發(fā)展 始于20世紀(jì)60年代末70年代初。 現(xiàn)已經(jīng)成為主要的中成藥固體劑型之一。 配方顆粒劑（免煎飲片） 無糖顆粒劑 二 顆粒劑的分類 1.按溶解性分為可溶性顆粒劑（又分水溶 性與醇溶性顆粒劑）、混懸性顆粒劑和 泡騰性顆粒劑。 2 .按形狀分為顆粒狀、塊狀。 2.顆粒劑的制備 一、水溶性顆粒劑的制備 二、酒溶性顆粒劑的制備 三、泡騰性顆粒劑的制備 三、混懸性顆粒劑的制備 一、水溶性顆粒劑的制備方法 工藝流程： 賦形劑檢驗干燥 藥材提取、精制-制顆粒干燥 整粒包裝 顆

2、粒劑的制備 1 藥材的處理 2 輔料 3 制顆粒 4 干燥 5 整粒 6 包裝 1.藥材的處理 依據(jù)藥材所含有效成分的不同，采用不同 的提取方法。 如煎煮、回流、滲漉、雙提法等。 除雜后的藥液濃縮至稠膏，或制成干浸膏 粉備用。 煎煮法 一般流程 稠膏的比重一般為1.301.35 水煮醇沉淀法 精制 乙醇沉淀、絮凝沉淀、大孔樹脂吸附、高 速離心、微孔濾膜或超濾膜濾過。 2.輔料 最常用的賦形劑是糖粉和糊精，其他尚有乳糖、 可溶性淀粉、甘露醇、羥丙基淀粉等。 最常用的潤濕劑有乙醇、水。（注意選擇） 黏合劑常用低濃度淀粉漿等。 3.制顆粒 制粒方法： （1）擠出制粒（濕法制粒） （2）快速攪拌制粒

3、（3）流化噴霧制粒 （4）干法制粒 （5）包衣鍋滾轉(zhuǎn)制粒 擠出制粒（濕法制粒） 將輔料與藥物稠膏在適宜容器內(nèi)混勻，制成“手手 捏成團(tuán)、輕按即散捏成團(tuán)、輕按即散”的軟材的軟材，通過顆粒篩、或 搖擺式制粒機(jī)以擠壓方式制粒以擠壓方式制粒的方法。 軟材過軟 可酌加輔料或藥材細(xì)粉； 軟材太干而粘性不足 可加適量粘合劑； 軟材過粘 必須降低粘度，加高濃度的乙醇。 快速攪拌制粒 固體輔料、藥物細(xì)粉與稠膏共置快速攪拌 容器內(nèi)，通過調(diào)整攪拌槳轉(zhuǎn)速使物料沿 器壁拋起通過高速旋轉(zhuǎn)的制粒刀制粒刀而制粒。 流化噴霧制粒 又稱沸騰制粒，是先將藥粉呈流化態(tài)呈流化態(tài)，再 將藥液或粘合劑以霧狀間歇噴入，使粉 末被潤濕而凝結(jié)成多

4、孔狀顆粒。 干法制粒 是將藥粉直接壓成薄片，再打碎成顆粒。 包衣鍋滾轉(zhuǎn)制粒 是先將藥粉置包衣鍋中再噴入粘合劑制粒。 4.干燥 濕顆粒干燥溫度一般6080，應(yīng)逐漸升溫逐漸升溫。 若干燥濕顆粒時溫度迅速上升，將使顆粒表面干燥過 快而形成一層硬殼影響內(nèi)部水分繼續(xù)蒸發(fā)，造成所謂 “假干”。 此外顆粒中若有糖粉驟遇高溫時會熔化而使顆粒變得 堅硬，因此要逐漸升溫。 干顆粒水分一般控制在2%以下。 5.整粒 干顆粒經(jīng)1214目篩除去粗大顆粒，經(jīng)60 目篩除去細(xì)粉。 6.包裝 應(yīng)密封包裝。 二、酒溶性顆粒劑的制備 酒溶性顆粒劑加入白酒后即溶解成為澄清 的藥酒，可代替藥酒服用。 要求 處方中藥材的有效成分應(yīng)易溶

5、于稀乙醇稀乙醇中。 提取時所用的溶劑為乙醇，但其含醇量應(yīng)與欲飲白酒 含醇量相同溶于白酒后保持澄明度保持澄明度。一般以60度的白 酒計算。 所加賦形劑應(yīng)能溶于欲飲白酒中，通常加糖或其他可糖或其他可 溶性矯味劑溶性矯味劑。 一般每包顆粒的劑量劑量，應(yīng)以能沖泡成藥酒0.250.5kg 為宜，由病人根據(jù)規(guī)定量飲用。 制法 1提取采用滲漉法或浸漬法、回流法等方法， 以60左右乙醇為溶劑(或欲飲白酒的含醇度 數(shù))，提取液回收乙醇后，濃縮至稠膏狀，備 用。 2制粒、干燥、整粒、包裝與水溶性顆粒劑類 同。 三、泡騰性顆粒劑的制備 利用有機(jī)酸與弱堿有機(jī)酸與弱堿遇水作用產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使藥液 產(chǎn)生氣泡呈泡騰狀態(tài)

6、的一種顆粒劑。 由于酸與堿中和反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳使顆粒疏松，崩 裂，具速溶性同時，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺 激味蕾，因而可達(dá)到矯味的作用，若再配有甜味劑和 芳香劑，可以得到碳酸飲料的風(fēng)味。 常用的有機(jī)酸有枸櫞酸、酒石酸枸櫞酸、酒石酸等， 弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉碳酸氫鈉、碳酸鈉等。 制法 將方藥按一般水溶性顆粒劑提取，精制得稠膏或 干浸膏粉，分成二份分成二份； 一份中加入有機(jī)酸制成酸性顆粒，干燥，備用 另一份中加入弱堿制成堿性顆粒，干燥，備用； 將酸性與堿性顆?；靹蝾w?；靹颍b，即得。 四、混懸性顆粒劑的制備 混懸性顆粒劑是將方中部分藥材部分藥材提取制成 稠膏，另部分藥材粉碎成極細(xì)粉極細(xì)粉

7、加入制 成的顆粒劑，用水沖后不能全部溶解， 而成混懸性液體。 一般含熱敏性成分、揮發(fā)性成分熱敏性成分、揮發(fā)性成分的藥物及淀粉較多的藥淀粉較多的藥 物、貴重細(xì)料藥物、貴重細(xì)料藥宜粉碎成細(xì)粉。 制法 將含揮發(fā)性、熱敏性或淀粉較多的藥材粉碎成細(xì) 粉，過六號篩備用；一般性藥材，以水為溶 劑煎煮提取，煎液濃縮至稠膏備用；將稠膏 與藥材細(xì)粉及糖粉適量混勻，制成軟材，然后 再通過一號篩(1214目)制成濕顆粒，60以 下干燥，干顆粒再通過一號篩整粒，分裝，即 得。 3.顆粒劑的質(zhì)量要求與討論 顆粒劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定： 一、配制顆粒劑時可加入適宜的輔料、矯味劑、芳香劑 和著色劑等。 二、除

8、另有規(guī)定外，藥材應(yīng)加工成片或段，按具體品種 規(guī)定的方法提取，濾過，濾液濃縮至規(guī)定相對密度的 清膏，加定量輔料或藥材細(xì)粉，混勻，制成顆粒，干 燥。加輔料量一般不超過清膏量的5倍。 三、揮發(fā)油應(yīng)均勻噴入干燥顆粒中，密閉至規(guī)定時間 四、顆粒劑應(yīng)干燥、顆粒均勻、色澤一致，無吸潮、軟 化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。 五、除另有規(guī)定外，顆粒劑宜密封，置干燥處貯藏。 2.顆粒劑的制備 煎煮法 一般流程 稠膏的比重一般為1.301.35 水煮醇沉淀法 干法制粒 是將藥粉直接壓成薄片，再打碎成顆粒。 6.包裝 應(yīng)密封包裝。 制法 1提取采用滲漉法或浸漬法、回流法等方法， 以60左右乙醇為溶劑(或欲飲白酒的含醇度 數(shù))，提取液回收乙醇后，濃縮至稠膏狀，備 用。 2制粒、干燥、整粒、包裝與水溶性顆粒劑類 同。 顆粒劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定： 一、配制顆粒劑時可加入適宜的輔料、矯味劑、芳香劑 和著色劑等。 二、除另有規(guī)定外，藥材應(yīng)加工成片或段，按具體品種 規(guī)定的方法提取，濾過，濾液濃縮至規(guī)定相