固體制劑-2第二節(jié)膜劑

1、固體制劑-2第二節(jié)膜劑本節(jié)學習要求掌握膜劑的概念、特點了解成膜材料熟悉膜劑的制備工藝質量要求 一、概述定義：膜劑Membranes系指藥物溶解或分散在適宜的成膜材料中，經加工制成的薄膜狀劑型，又稱薄膜劑。可供口服、口含、舌下或黏膜給藥；也可用于眼結膜囊內或陰道內；外用可作皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。膜劑的厚度和面積視用藥部位的特點和含藥量而定厚度一般為0102 mm，通常不超過1mm。面積為1cm2者供口服，05cm2者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應用者可根據需要剪成適宜大小。 如硝酸甘油膜二、膜材料膜劑中膜是藥物的載體，因此作為成膜材料對膜劑的成型和膜劑的質量有很大的影響。

2、 成膜材料的條件：1、必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機體的防衛(wèi)和免疫機能，外用應不妨礙組織的愈合過程，不過敏，能被機體代謝或排泄，長期應用無致畸、致癌等有害作用。2、性質穩(wěn)定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同時不干擾藥物的含量測定。3、有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉強度和柔韌性。4、根據膜劑的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、吸收或排泄；如用于外用則應能迅速、完全釋放藥物。5、來源豐富，價格低廉。成膜材料天然高分子化合物： 明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂、海藻酸、玉米朊、纖維素等，多數(shù)可降解或溶解，但成膜、脫膜性能較差，常與其他

3、成膜材料合用。 合成高分子化合物： 聚乙烯醇（PVA）： 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 聚丙烯類，如甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙 烯酸共聚物 纖維素類，如羥丙基甲基纖維素（HPMC）、 乙基纖維素（EC）、甲基纖維素、 成膜材料 三、膜劑的制備工藝 1、膜劑的一般組成主藥 0-70% 成膜材料（ PVA 、 PVP 、 EVA 等） 30-100% 增塑劑（甘油、山梨醇等） 0-20% 表面活性劑（聚山梨酯 -80 、十二烷基硫酸鈉、 豆磷脂等） 1-2% 填充劑（ CaCO3 、 SiO2 、淀粉、糊精等） 0-20% 著色劑（ TiO2 、色素等） 0-2%脫膜劑（液體石蠟、甘油、硬脂酸、

4、 聚山梨酯 -80 等） 適量 2、制膜方法：勻漿制膜法熱塑制膜法復合制膜法勻漿制膜法 又稱流延法、涂膜法。是目前國內制備膜劑常用的方法。系將成膜材料溶于適當?shù)娜軇┲袨V過，與藥物溶液或細粉及附加劑充分混合成藥漿（必要時放置一段時間以除氣泡），然后用涂膜機涂膜成所需要的厚度，烘干后根據主藥含量計算出單位劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格，包裝即得。制膜流程簡述將PVA溶于適當溶劑加入粉碎的主藥攪拌加入各個其他成分水浴脫氣泡在玻璃平板上涂脫膜劑鋪板，烘干即可 流延機涂膜示意圖 1-含藥漿液 2-流液嘴 3-控制板4-不銹鋼循環(huán)帶5-干燥箱6-鼓風機7-電熱絲8-轉鼓9-卷膜盤熱塑制膜法 系將藥物細粉

5、和成膜材料如 EVA 顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜，隨即冷卻，脫膜即得?；驅崛鄣某赡げ牧先缇廴樗岬?，在熱熔狀態(tài)下加入藥物細粉，使其溶解或均勻混合，在冷卻過程中成膜。本法的特點是可以不用或少用溶劑，機械生產效率高。 復合制膜法 以不溶性的熱塑性成膜材料如 EVA 為外膜，分別制成具有凹穴的膜帶，另將水溶性的成膜材料如 PVA 用勻漿制膜法制成含藥的內膜，剪切成單位劑量大小的小塊，置于 EVA 的兩層膜帶中，熱封即得。此法一般用來制備緩控釋膜劑。 膜劑的優(yōu)點1、無粉末飛揚；2、成膜材料用量少；3、含量準確；4、穩(wěn)定性好、配伍變化少；5、吸收快，也可控釋；缺點：載藥量小，適用于小劑量藥物四

6、、質量要求 1、膜劑外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應均勻清晰，并能按壓痕撕開。膜劑的成膜材料、輔料和包裝材料均應性質穩(wěn)定，無刺激性、無毒性并不與藥物發(fā)生理化作用。 2、重量差異照下述方法檢查，應符合規(guī)定檢查法 除另有規(guī)定外，取膜片20片，精密稱定總重量，求得平均重量，再分別精密稱定各片的重量。每片重量與平均重量相比較，超出重量差異限度的膜片不得多于2片，并不得有1片超出限度的1倍。凡進行含量均勻度檢查的膜劑，一般不再進行重量差異檢查。平均重量重量差異限度0.02g及0.02g以下15%0.02g以上至0.20g10%0.20g以上7.5%制備：稱取聚乙烯醇，加蒸餾水，甘油，攪拌溶脹后于90水浴上加熱溶解，趁熱將溶液用80目篩網過濾，濾液放冷后加入硝酸毛果蕓香堿，攪