藥理學第十三章抗癲癇藥和抗驚厥藥

1、藥理學第十三章抗癲癇藥和抗驚厥藥 第一節(jié) 抗癲癇藥 癲癇（epilepsy）是一組由大腦神經(jīng)元異常放電所引起的短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的慢性腦部疾病，具有突然發(fā)生、反復發(fā)作等特點。臨床表現(xiàn)為不同的運動、感覺、意識、行為、和自主神經(jīng)等不同程度的障礙。2癲癇發(fā)作分類1.部分性發(fā)作（1）單純部分性發(fā)作：又稱局灶性癲癇。（2）復雜部分性發(fā)作：又稱精神運動性發(fā)作。（3）部分性發(fā)作繼發(fā)為全面性強直陣攣性發(fā)作，又稱為先兆。32.全身性發(fā)作（1）失神性發(fā)作：以意識障礙為主，可分為典型和非典型發(fā)作。前者又稱為小發(fā)作。（2）強直陣攣性發(fā)作：又稱大發(fā)作。（3）肌陣攣性發(fā)作：突然、短暫、快速的肌肉收縮，可遍及全

2、身，也可能限于面部、軀干或者肢體。4苯妥英鈉藥動學口服吸收慢且不規(guī)則，需連服數(shù)日才開始出現(xiàn)療效。制劑不同，生物利用度不同。代謝物由腎排出。因為苯妥英鈉常用劑量下個體間差異較大，應進行血藥濃度監(jiān)測，指導臨床合理用藥。5藥理作用與臨床應用1、抗癲癇作用 對癲癇強直陣攣性發(fā)作療效好，為首選藥，對復雜部分性發(fā)作和單純部分性發(fā)作有一定療效，對失神性發(fā)作無效。2、治療外周神經(jīng)痛3、抗心律失常6不良反應1、局部刺激 對胃腸道有刺激性，口服易引起食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛等癥狀。宜飯后服用，靜脈注射易引起靜脈炎。2、長期應用可引起牙齦增生3、神經(jīng)系統(tǒng)反應4、造血系統(tǒng)反應5、其它7藥物相互作用 苯妥英鈉為肝藥酶

3、誘導劑，能加速多種藥物代謝，如皮質類固醇和避孕藥，使其療效下降。苯妥英鈉可被肝藥酶代謝，故與異煙肼、氯霉素等肝藥酶抑制劑合用時，血藥濃度升高，療效增強；與苯巴比妥、乙醇等肝藥酶誘導劑合用時，血藥濃度降低，療效減弱。8苯巴比妥除鎮(zhèn)靜、催眠作用外，還有抗癲癇作用。它可降低病灶內細胞膜興奮性，抑制病灶異常高頻放電。提高病灶周圍正常組織的興奮閾值，限制癲癇病灶異常放電的擴散。為癲癇強直陣攣性發(fā)作的首選藥之一。9卡馬西平藥動學 口服吸收慢而不規(guī)則，在肝中代謝為環(huán)氧化物，也具有抗癲癇作用。藥理作用于臨床應用 1、對癲癇復雜部分性發(fā)作有良效，為首選藥. 2、外周神經(jīng)痛，其療效優(yōu)于苯妥英鈉。 3、對防治躁狂抑

4、郁癥包括對鋰鹽無效者有一定療效.10丙戊酸鈉口服吸收好，主要肝代謝，尿排泄。對失神性發(fā)作療效最好，強于乙虎胺。治療早期多見惡心、嘔吐、嗜睡、震顫和脫發(fā)等。11乙虎胺口服吸收迅速。僅對失神發(fā)作有效，為首選藥。12加巴噴丁 gabapentin拉莫三嗪 lamotrigine托吡酯 topiramate13氯硝西泮 clonazepam 用于各型癲癇，特別是癲癇失神性發(fā)作和肌陣攣性發(fā)作.地西泮 為癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。硝西泮 用于癲癇肌陣攣性發(fā)作和不典型失神性發(fā)作。14 第二節(jié) 抗驚厥藥 驚厥是由各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種狀態(tài)，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強烈收縮。常見于小兒高熱、破傷風、強直陣攣性發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)、子癇和中樞興奮藥中毒等。 常見的抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。15硫酸鎂藥理作用和臨床應用 口服給藥產(chǎn)生導瀉和利膽作用，注射給藥可產(chǎn)生如下作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 鎮(zhèn)靜和抗驚厥作用，于增加細胞外液Mg2+有關。2、抗驚作用 產(chǎn)生箭毒樣骨骼肌松弛作用。163、心血管系統(tǒng)血鎂過高引起血管擴張，血壓下降，主要用于高血壓危象。 過量可引起呼吸抑制