抗變態(tài)反應(yīng)藥及合理用藥

關(guān)于抗變態(tài)反應(yīng)藥及合理用藥第1頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四學(xué)習(xí)目標1、掌握常用抗變態(tài)反應(yīng)藥的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項。2、熟悉各類抗變態(tài)反應(yīng)藥的特點。3、了解組胺受體的分布及組胺的作用。4、能觀察患者病情及用藥反應(yīng)，做好合理用藥指導(dǎo)。第2頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四變態(tài)反應(yīng)，也稱為超敏反應(yīng)或過敏反應(yīng)，是機體受同一抗原物質(zhì)再次刺激后引起的組織損傷或生理功能紊亂的異常免疫反應(yīng)。參與過敏介質(zhì)有組胺、緩激肽、白三烯等；組胺存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞中，過敏反應(yīng)發(fā)生時肥大細胞脫顆粒釋放入血，與組胺受體結(jié)合，產(chǎn)生廣泛的生物效應(yīng)。第一節(jié)抗變態(tài)反應(yīng)與組胺第3頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四表6-1組胺受體分布與效應(yīng)受體體內(nèi)分布主要效應(yīng)H1

支氣管、胃腸道、子宮平滑肌收縮皮膚血管擴張、通透性增強心房、房室結(jié)收縮增強、傳導(dǎo)減慢H2

胃壁細胞胃酸分泌增加血管擴張心室、竇房結(jié)收縮增強、心率加快H3

中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放第4頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四抗變態(tài)反應(yīng)又稱抗過敏藥，是用于防治變態(tài)反應(yīng)性疾病的藥物，包括：1.抗組胺藥組胺H1受體拮抗劑苯海拉明、異丙嗪等2.過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑色甘酸鈉、黃芩苷等；3.其他抗變態(tài)反應(yīng)藥鈣鹽（氯化鈣、葡萄糖酸鈣）、脫敏制劑（粉塵螨注射液、糖皮質(zhì)激素的潑尼松）等。第一節(jié)抗變態(tài)反應(yīng)與組胺第5頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四第二節(jié)抗組胺藥組胺是什么？組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結(jié)合形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當機體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時，這些細胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺的釋放，通過與效應(yīng)細胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。第6頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四第二節(jié)抗組胺藥抗組胺藥物能與組胺競爭效應(yīng)細胞上的組胺受體，使組胺不能同受體結(jié)合，從而抑制其引起過敏反應(yīng)的作用。根據(jù)組胺受體選擇的不同，抗組胺藥分為H1、H2、H3和H4受體阻斷藥；用于抗變態(tài)反應(yīng)的主要是組胺H1受體阻斷藥。第7頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四一、H1受體阻斷藥組胺為乙基伯胺，而H1受體阻斷藥則具有與組胺分子類似的乙基叔胺結(jié)構(gòu)，這是與組胺競爭結(jié)合受體的必需結(jié)構(gòu)。第一、第二、第三代H1受體阻斷藥的作用與應(yīng)用基本相似，但第二、三代僅有抗組胺作用，而無明顯的中樞抑制作用和抗膽堿作用。第8頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四表6-2常用H1受體阻斷藥作用特點比較藥物抗組胺中樞抑制防暈止吐維持時間h第一代苯海拉明+++++++4-6異丙嗪+++++++6-12氯苯那敏++++-4-6第二代特非那定+++--12西替利嗪++++-24左卡巴斯汀+++--16氯雷他定+++--24第三代地氯雷他定+++--24非索非那定+++--18-24左西替利嗪+++--24-28第9頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四

炎癥反應(yīng)：紅、腫、熱、痛第10頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四一、H1受體阻斷藥【作用及應(yīng)用】1．抗組胺作用

能競爭性阻斷H1受體，對抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌興奮、血管擴張和毛細血管通透性增加等效應(yīng)。在各類變態(tài)反應(yīng)中，H1受體阻斷藥對抗外組織胺藥理作用一般比對抗內(nèi)組織胺的作用強，故對于各種過敏性皮膚疾患幾乎都有效。第11頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四一、H1受體阻斷藥【作用及應(yīng)用】1．抗組胺作用

臨床主要用于治療局部變態(tài)反應(yīng)性疾病,如過敏性鼻炎、蕁麻疹、花粉熱等，可作首選藥；對昆蟲咬傷所致皮膚瘙癢和水腫亦有效；對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效；第12頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四一、H1受體阻斷藥【作用及應(yīng)用】2．抑制中樞作用

在治療量時可通過血腦屏障，呈現(xiàn)出不同程度的中樞抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等，以苯海拉明和異丙嗪最強。臨床上將異丙嗪與氯丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑，用于人工冬眠；第二代的特非那定等則中樞抑制作用較弱，基本上無困倦感。第13頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四一、H1受體阻斷藥【作用及應(yīng)用】3．抗暈止吐作用

與中樞抑制作用、抗膽堿作用及對前庭神經(jīng)的抑制有關(guān)，可減輕前庭功能紊亂所致的眩暈、嘔吐；以第一代苯海拉明、異丙嗪作用最強；臨床上用于暈動病、妊娠嘔吐及放射病嘔吐。4.抗膽堿作用多數(shù)有一定的抗膽堿作用，產(chǎn)生阿托品樣作用，表現(xiàn)為惡心、嘔吐等。第14頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【不良反應(yīng)與注意事項】

1.第一代有明顯的中樞抑制不良反應(yīng)，最常見的表現(xiàn)是嗜睡和乏力，故從事開車、操作精密儀器等工作期間應(yīng)禁用，可選用第二代藥物。另外，抗膽堿作用，可引起口干、眼干、視物模糊、便秘、尿潴留等癥狀，可能誘發(fā)青光眼。前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。一、H1受體阻斷藥第15頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【不良反應(yīng)與注意事項】

2.第二代抗組胺藥，副作用少，幾乎無明顯的中樞抑制和抗膽堿作用。但特非那定可能導(dǎo)致少見的、嚴重的心臟毒性，會引起致死性心律失常。3.第三代抗組胺藥，副作用輕，與紅霉素、酮康唑等合用不會產(chǎn)生心臟毒性。4.妊娠和哺乳期婦女慎用。一、H1受體阻斷藥第16頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【不良反應(yīng)與注意事項】5.大部分感冒藥中含有此類藥物，避免重復(fù)用藥。不宜合用其他中樞抑制藥，以免增強中樞抑制。6.抗過敏藥物引起的過敏反應(yīng)與非抗過敏藥物及其他原因引起的過敏反應(yīng)相鑒別。一、H1受體阻斷藥第17頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四藥物主要應(yīng)用不良反應(yīng)與用藥注意事項異丙嗪（非那根）皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠合劑、復(fù)方止咳平喘藥組成嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應(yīng)避光。氯苯那敏（撲爾敏）皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應(yīng)與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病、蕁麻疹、花粉癥頭痛、胃腸反應(yīng)、過量可致心律失常。飯后服用。西替利嗪季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、季節(jié)性結(jié)膜炎、瘙癢和蕁麻疹少見。腎功能損害者需減量左卡巴斯汀變態(tài)反應(yīng)性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎一過性局部刺激如：鼻眼刺痛和燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑（微懸浮液）：每支l0(0.5mg/ml)用前必須搖勻。依巴斯汀常年性、季節(jié)性過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎罕見心動過速、尿潴留、皮疹、水腫、肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、癢疹、皮膚瘙癢等人慎用常用H1受體阻斷藥第18頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四第19頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四目前主要有4種H2受體阻斷藥應(yīng)用于臨床：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。近年新的H2受體阻斷藥羅沙替丁、乙溴替丁，其中羅沙替丁為長效，具有強大而持久的抗胃酸分泌作用。一、H2受體阻斷藥第20頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四臨床常用的鈣劑主要有葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、氯化鈣等。第三節(jié)鈣劑第21頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【作用與應(yīng)用】1.抗過敏鈣劑能降低毛細血管的通透性，減少滲出，具有消炎、消腫、抗過敏等作用。臨床上用于蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、血管性水腫、紫癜等。2.促進骨骼、牙齒的發(fā)育骨骼和牙組織的主要成分是鈣，體內(nèi)缺鈣易導(dǎo)致佝僂病、骨質(zhì)疏松以及牙齒鈣化不良。第三節(jié)鈣劑第22頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四鈣是構(gòu)成我們身體鋼骨結(jié)構(gòu)的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質(zhì)鈣對我們?nèi)梭w的作用難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？

第三節(jié)鈣劑第23頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【作用與應(yīng)用】3.維持神經(jīng)肌肉的正常興奮性當血鈣含量降低時可引起神經(jīng)肌肉的興奮性升高，出現(xiàn)手足搐搦癥，幼兒出現(xiàn)痙攣或驚厥。靜脈注射鈣劑可迅速緩解癥狀。4.拮抗鎂離子鈣與鎂有競爭性拮抗作用，臨床上鎂鹽過量引起的急性中毒可靜脈注射鈣劑解救。第三節(jié)鈣劑第24頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四鈣對傳遞神經(jīng)沖動起到了關(guān)鍵的作用，嚴重缺鈣神經(jīng)會變得緊張、會使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧?？雌饩椭闶欠袢扁}我不明白為什么更年期婦女脾氣大？補鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥第25頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四少年早補鈣老來更健康

鈣的食補奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含鈣豐富呢？第26頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【不良反應(yīng)】口服有胃腸道刺激性；注射過快可引起全身發(fā)熱、血壓下降、心律失常，甚至心跳驟停。第三節(jié)鈣劑第27頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四【注意事項】1.口服鈣劑有刺激性，宜飯后服用。不宜作肌內(nèi)注射或皮下注射，靜脈注射應(yīng)稀釋后緩慢給藥，藥液外漏可致組織壞死，用0.5%普魯卡因注射液局部封閉。2.因鈣劑能增加強心苷的心臟毒性，故強心苷治療期間禁止靜脈注射鈣劑。3.與四環(huán)素類藥及高草酸類食物（茶、咖啡、可樂、花生）同服影響吸收；可協(xié)同應(yīng)用維生素D促進吸收。第三節(jié)鈣劑第28頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四藥療警示患者，女，42歲。因皮膚過敏來就診，遵醫(yī)囑給予10%葡萄糖酸鈣10ml+10%葡萄糖20ml靜脈注射。注射后1分鐘患者主訴心悸、胸悶、惡心，急送急診科搶救。請問：患者為何出現(xiàn)心悸、胸悶？怎么進行搶救？第29頁，共31頁，2022年，5月20日，21點47分，星期四H1