膽堿受體阻滯劑和腎上腺受體活化的藥物課件

Chap7.

CholinergicBlockers掌握Atropine的藥理作用、臨床應用和不良反應;了解山莨菪堿(anisodamine)、東莨菪堿(scopolamine)及atropine的合成代用品的作用特點，兩類肌松藥的特點。Part1.MuscarinicAntagonists阿托品(Atropine)藥理作用阻斷M>N1>>>N2受體腺體>平滑肌>心臟>眼部>血管>中樞腺體：抑制分泌唾液、汗>呼吸道、淚>胃液>>>胃酸平滑?。航獐d胃腸>膀胱>膽、尿道、支氣管、子宮心臟：興奮心率

，阻斷突觸前膜M1受體（0.5mg）

，阻斷竇房結M2受體（>1mg）拮抗迷走神經過度興奮所致的傳導阻滯和心律失常血管與血壓：治療量無明顯影響大劑量可擴張皮膚血管，出現潮紅、溫熱等癥狀(可能是阿托品升溫的代償或直接擴血管作用)中樞神經系統(tǒng)：先興奮,后抑制(與所用劑量有關)緩慢型心律失?？剐菘耍焊腥局卸拘詾榧呀饩扔袡C磷中毒中毒:

散瞳,心悸,煩躁,發(fā)熱,譫妄,小便困難,腸脹氣──幻覺,驚厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，兒童10mg)禁忌癥:青光眼,前列腺肥大山莨菪堿（anisodamine,654）作用較弱,禁忌癥同阿托品對小動脈和內臟選擇性高,用于抗休克和內臟絞痛東莨菪堿（scopolamine）中樞作用為主,抑制多數中樞,并有抗暈動、抗震顫麻痹作用用于麻醉前給藥,中麻,抗休克及治療暈動病和震顫麻痹青光眼禁用人工合成代用品目的:提高選擇性,縮短作用時間擴瞳藥─后馬托品胃腸解痙藥─普魯苯辛M1受體阻斷劑─哌侖西平后馬托品(homatropine)作用短但不完全,僅用于非兒童的眼底檢查普魯苯辛(probanthine)對胃腸選擇性高,用于潰瘍病,胃腸痙攣及妊娠嘔吐哌侖西平(pirenzipine)選擇性作用于胃壁細胞M1受體,抑制胃酸分泌,用于潰瘍病Ch.8

adrenoceptor-

activatingdrugs掌握NE、腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用、不良反應及禁忌癥熟悉麻黃堿、間羥胺的作用特點和臨床應用了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特點和臨床應用去甲腎上腺素,

norepinephrine,NE藥理作用：激動α＞β1受體1.血管:收縮；皮膚、粘膜＞腎＞肝、腸＞骨骼肌2.心臟,興奮但心率減慢3.血壓:平均收縮舒張脈壓

治療量:＋＋＋＋＋

大劑量:＋＋＋＋＋－4.其他：大劑量升血糖臨床應用1.休克,已少用2.藥物中毒性低血壓：esp.氯丙嗪3.上消化道出血:1－3mg稀釋后服Norepinephrine間羥胺,metaraminol1.直接作用似NE,但較弱2.可促進囊泡釋放NE3.不易被MAO、COMT破壞4.對心率、腎血流影響小5.快速耐受性6.可im或iv臨床應用1.各種休克早期2.陣發(fā)性室上性心動過速metaraminol臨床應用陣發(fā)性室上性心動過速眼底檢查neosynephrineαβ受體激動藥腎上腺素多巴胺麻黃堿腎上腺素,Adrenaline,AD藥理作用：激動α＝β,作用強1.心臟：興奮；易引起室顫

2.血管：收縮小動脈,擴骨骼肌及心臟血管

3.血壓:平均收縮舒張脈壓

治療量:＋＋＋(-)＋＋

大劑量:＋＋＋＋＋(-)4.平滑?。菏鎻堉夤?激動β2,α1,抑制肥大細胞釋放過敏活性物質)5.代謝:血糖、脂、鉀,代謝率及耗氧

禁忌癥高血壓,動脈硬化,器質性心臟病,甲亢,糖尿病不良反應心悸,煩躁,頭痛,血壓升高,心律失常,室顫Adrenaline多巴胺,Dopamine,DA藥理作用：激動Ｄ＞β1＞α,促NE釋放心血管：小劑量舒張腎、腸血管,大劑量收縮外周小血管；興奮心臟,對心率影響小；可增加收縮壓和脈壓，對舒張壓影響不明顯腎臟:治療量改善,大劑量損害腎功能不良反應惡心,嘔吐,心悸,心律失常臨床應用1.抗休克:心源性,＜20ug/kg/分2.急性腎衰,與利尿藥合用3.急性心衰及慢性心衰急性發(fā)作Dopamine麻黃堿,Ephedrine心血管：興奮心臟，但整體心率變化不大；緩慢、持久升高血壓支氣管平滑?。核沙谧饔幂^腎上腺素緩慢,溫和,持久中樞作用：有較顯著興奮作用快速耐受性臨床應用預防支氣管哮喘和輕癥的治療消除鼻粘膜充血所致鼻塞防治某些低血壓狀態(tài)：椎管麻醉后低血壓緩解蕁麻疹與血管神經性水腫的皮膚粘膜癥狀Ephedrine不良反應：CNS興奮所致失眠等禁忌癥同腎上腺素Ephedrineβ受體激動藥異丙腎上腺素多巴酚丁胺異丙腎上腺素,Isoprenaline藥理作用：激動β1＝β21.心臟：易發(fā)生心律失常,但室顫不多見2.血管和血壓：舒張；骨骼肌＞腎、腸系膜；收縮壓升高而舒張壓略降，但大劑量靜脈注射可致舒張壓過度下降,不利冠脈灌流3.支氣管平滑肌:解痙興奮β2，抑制組胺等釋放4.其他:增加耗氧、升高血游離脂肪酸,但升高血糖作用較弱臨床應用1.支氣管哮喘,控制嚴重發(fā)作2.房室傳導阻滯3.心臟驟停:心臟疾病引起者首選4.感染性休克：注意補液和毒性Isoprenaline