造影劑分類及優(yōu)缺點(diǎn)

-.z.一、顯影劑種類〔一〕CT顯影劑目前用顯影劑多為含碘制劑。含碘制劑大體分為兩大類：離子型與非離子型。1.離子型顯影劑按構(gòu)造分為單酸單體和單酸二聚體。單酸單體的代表藥物有泛影葡胺〔可用于各種血管顯影及靜脈腎孟顯影，用于不同器官時(shí)，其濃度亦不同〕、碘他拉葡胺等，單酸二聚體的代表有碘克沙酸。離子型顯影劑性質(zhì)穩(wěn)定比照良好但溶液屬高滲性，患者中毒副反響發(fā)生率高，肌體的耐受性差。2.非離子型顯影劑非離子型顯影劑有碘海醇〔歐乃派克〕、碘異肽醇〔碘必樂、碘帕醇〕、碘普羅胺〔優(yōu)維顯〕、碘維索(安射力、碘氟醇〕等，非離子型顯影劑其滲透性降低甚至接近血漿，毒副反響小，生物平安性大，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)毒性低，副反響發(fā)生率低，肌體的耐受性好，可用于各種血管顯影及經(jīng)血管的顯影檢查。〔二〕MRI顯影劑MRI是一項(xiàng)先進(jìn)醫(yī)學(xué)影像診斷技術(shù),利用生物體不同組織在外磁場(chǎng)影響下產(chǎn)生不同的共振信號(hào)來成像,磁共振信號(hào)的強(qiáng)弱取決于組織內(nèi)水的含量和水分子中質(zhì)子的弛豫時(shí)間,可有效檢測(cè)組織壞死、局部缺血和各種惡性病變?nèi)缒[瘤,并能進(jìn)展早期診斷,還能對(duì)器官移植等進(jìn)展監(jiān)測(cè)。根據(jù)磁性中心的不同,MRI顯影劑可分為順磁性物質(zhì)、超順磁性物質(zhì)和鐵磁性物質(zhì)三大類。根據(jù)磁性物質(zhì)的分子大小和顆粒形狀不同,又分為小分子順磁性顯影劑、大分子順磁性顯影劑、超順磁性粒子和鐵磁性粒子、納米構(gòu)造顯影劑等幾類。1.小分子順磁性顯影劑目前常見的小分子順磁性顯影劑是：Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物和錳的卟啉螯合物。Gd3+、Dy3+、Mn2+、Fe3+有較大的有效磁矩,與適當(dāng)?shù)呐潴w形成穩(wěn)定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子體積,是MRI顯影劑研究的主要對(duì)象。Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物的優(yōu)點(diǎn)是增加了顯影劑的親脂性能并提高了對(duì)靶組織如肝臟的選擇性。錳的卟啉螯合物能選擇性地富集于腫瘤組織，對(duì)肝臟和腎臟MRI信號(hào)具有良好的增強(qiáng)效果。但目前常用的小分子順磁性顯影劑多為非選擇性的胞外試劑,相對(duì)分子質(zhì)量小,半衰期短,體內(nèi)信號(hào)弱。2.大分子順磁性顯影劑大分子順磁性顯影劑包括大分子釓螯合物、生物大分子修飾的釓螯合物、葉酸修飾的釓螯合物、樹狀大分子顯影劑、脂質(zhì)體修飾的顯影劑和含釓富勒烯顯影劑等。在體內(nèi),大分子的降解及排泄比小分子慢,因而在血管內(nèi)的停留時(shí)間較長。同時(shí),由于分子體積大使其旋轉(zhuǎn)變慢,能顯著提高水質(zhì)子的弛豫速率。因此使用大分子顯影劑可以減少用藥量,并對(duì)全身多部位進(jìn)展增強(qiáng)檢查。由于這些突出的優(yōu)點(diǎn),大分子螯合物已成為MRI顯影劑研究的熱點(diǎn)之一。大分子順磁性顯影劑的水質(zhì)子弛豫速率較小分子顯影劑有較大提高,但低本錢、生物相溶性的腫瘤靶向性大分子順磁性顯影劑的研究仍然是一個(gè)挑戰(zhàn)。3.超順磁性粒子和鐵磁性粒子這類顯影劑可加速生物體中水質(zhì)子的弛豫，作用原理：它們可造成磁場(chǎng)不均勻,水分子擴(kuò)散通過時(shí)質(zhì)子的橫向磁化相位發(fā)生改變,加速了去相位過程,使得有關(guān)質(zhì)子的T2縮短即T2弛豫增強(qiáng)。超順磁性氧化鐵粒子SPIO是目前研究得較多的磁化率型顯影劑,其磁矩遠(yuǎn)比其他順磁性物質(zhì)高,對(duì)鄰近組織中氫核的弛豫速率起明顯的加速作用,用作顯影劑時(shí)所需劑量很小，但因其水溶性極小,只能采用勻漿或膠體的形式給藥。4.納米構(gòu)造顯影劑降低顯影劑的用量來降低其對(duì)生物體的毒性已成為人們研究顯影劑的共識(shí),而把顯影劑制備成納米級(jí)成為降低其用量和降低其毒性的一個(gè)重要手段。但靶向型納米粒子在體內(nèi)的穩(wěn)定性問題一直是人們關(guān)注的焦點(diǎn)之一,因?yàn)槟切?gòu)造復(fù)雜且通過非鍵作用力相連的納米粒子可能在生物環(huán)境下降解,不能實(shí)現(xiàn)人們預(yù)期的功能。用法用量：靜脈注射。成人及2歲以上兒童，按體重一次0.2ml/kg〔或0.1mmol/kg〕，最大用量為按體重一次0.4ml/kg。1．顱腦及脊髓磁共振成像：必要時(shí)可在30分鐘內(nèi)再次給藥。2．全身磁共振成像：為