氨基糖苷類抗生素特點及合理應用

關于氨基糖苷類抗生素特點及合理應用第1頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月概述是一類由氨基糖與氨基環(huán)醇以苷鍵相結合的堿性抗生素。氨基糖氨基環(huán)醇苷鍵第2頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美國微生物學家1943年發(fā)現(xiàn)鏈霉素，1952年獲NobelPrize肺結核病人胸部X光照片發(fā)展史第3頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月發(fā)展史第一代鏈霉素：結核二線治療新霉素：局部外用或口服用于腸道感染卡那霉素：用于G-菌感染及結核，對銅綠假單胞無效，耐藥嚴重，耳腎毒性嚴重——被取代第二代慶大霉素抗菌譜廣，對銅綠假單胞及部分耐妥布霉素藥菌也具有很強活性第4頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月發(fā)展史第三代：部分合成的抗生素阿米卡星奈替米星依替米星特點：對慶大、卡那霉素耐藥菌株有較強的殺傷作用，對于耐頭孢菌素和甲氧西林菌株也有效，其耐鈍化酶及耳腎毒性低已成為其他氨基糖苷類抗生素無法比擬的優(yōu)勢。第5頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

抗菌作用

1.僅對需氧菌有效，尤其對需氧革蘭陰性桿菌作用強。2.對腸球菌、厭氧菌不敏感。3.對各組鏈球菌作用微弱。4.部分藥品具有抗結核桿菌作用。第6頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

抗菌特點1.氨基糖苷類抗生素屬靜止期殺菌藥。2.殺菌作用呈濃度依賴性。3.具有明顯的抗生素后效應。4.具有初次接觸效應。5.在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。第7頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

作用機制結合到核糖體30S亞基，阻礙蛋白合成。干擾細胞胞漿膜通透性。50s30s大環(huán)內酯類林可霉素類氯霉素氨基糖苷類第8頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

體內過程吸收：口服難吸收。分布：蛋白結合率低。腎皮層和內耳濃度高——腎毒性、耳毒性。可透過胎盤屏障；不能透過血腦屏障。代謝：體內不被代謝。排泄：主要以原型經腎排泄。第9頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

臨床應用敏感需氧革蘭氏陰性桿菌所致的全身感染聯(lián)合用藥治療革蘭氏陽性菌的感染結核桿菌和非典型分枝桿菌感染——鏈霉素、阿米卡星口服治療消化道感染、腸道術前準備、肝昏迷用藥第10頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

臨床應用所有的氨基糖苷類對于肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯耳腎毒性，因此門急診中常見上下呼吸道感染不宜選用此類藥物。由于毒性較大，本類藥物也不宜用于單純性上下尿路感染初發(fā)病例的治療。第11頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性

不良反應及注意事項1耳毒性：

1前庭神經功能障礙：眩暈

2耳蝸聽神經損傷：聽力下降耳毒性直接與其內耳淋巴液中較高藥物濃度有關。耳毒性不可逆，是藥源性耳聾的主要原因。注意事項：避免與速尿、順鉑等其他耳毒性藥物合用。可影響子宮內胎兒。第12頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月邰麗華：無聲世界的舞者

第13頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月耳毒性防治：謹慎使用-加強監(jiān)護-控制療程

老人和兒童用藥要特別謹慎，孕婦盡量不用。避免合用其他有耳毒性的藥物。有鎮(zhèn)靜作用的其它類藥因能抑制病人的反應性，合用時慎重。經常詢問病人是否有眩暈、耳鳴等先兆癥狀。定期頻繁做聽力監(jiān)測。監(jiān)測血藥濃度，峰濃度≤12mg/L，谷濃度≤

2mg/L。療程：一般不宜超過14天氨基糖苷類抗生素的共性

第14頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月腎毒性表現(xiàn)：蛋白尿、管型尿、血尿、氮質血癥等新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素>奈替米星＞鏈霉素機制：經腎排泄并在腎皮質內蓄積，損害近曲小管上皮細胞。預防：避免與腎毒性的藥物合用。定期檢查腎功，尿量＜240ml/8h停藥?？刂漂煶?。氨基糖苷類抗生素的共性

第15頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的共性3神經肌肉麻痹臨床表現(xiàn)：心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓、呼吸衰竭。發(fā)生機制：神經肌接頭阻斷作用注意事項：1避免與肌松藥、全麻藥聯(lián)合使用。2低血鈣、重癥肌無力者禁用或慎用。

3鈣劑和新斯的明能對抗這種神經肌阻斷作用。第16頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月4變態(tài)反應：常見皮疹、發(fā)熱、血管神經性水腫、口周發(fā)麻等局部用藥可出現(xiàn)接觸性皮炎鏈霉素可引起過敏性休克氨基糖苷類抗生素的共性第17頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月小結第18頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月氨基糖苷類抗生素的優(yōu)點1抗菌譜廣比青霉素及頭孢菌素類抗革蘭氏陰性桿菌活性強，主要用于需氧G-桿菌致嚴重感染。2與β-內酰胺類和萬古霉素合用有協(xié)同作用聯(lián)合用于G-菌、G+菌的嚴重感染。3為濃度依賴性抗菌藥，明顯的PAE?？蓽p少給藥次數(shù)，每日單次給藥。

第19頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月1無抗厭氧菌活性必要時需聯(lián)合使用抗厭氧菌藥物。2消化道不吸收一般采用肌內或靜脈給藥?？诜o藥主要用于治療腸道感染等。3損傷腎臟功能及第八對腦神經第三代氨基糖苷類抗菌素耳、腎毒性明顯降低但仍是限制其臨床使用的主要原因

氨基糖苷類抗生素的缺點第20頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月常用藥物第21頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月常用藥物鏈霉素（第一代）主要用于耐藥結核聯(lián)合治療也可用于治療土拉菌病和鼠疫耳毒性多見、腎毒性少見警惕過敏性休克

第22頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月慶大霉素、妥布霉素（第二代）

抗菌作用不如第三代，不良反應較第三代重。我院很少靜脈、肌肉使用，多口服或局部使用。

我院制劑：慶大霉素針慶大霉素緩釋片（瑞斯達）妥布霉素滴眼液（托百士）妥布霉素/地塞米松眼膏（典必舒）常用藥物第23頁，課件共25頁，創(chuàng)作于2023年2月阿米卡星、奈替