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-執(zhí)業(yè)藥師《藥一》科目習(xí)題一、最好選擇題1、離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于A、胺類化合物B、羰基化合物C、芳香環(huán)D、羥基化合物E、巰基化合物【正確答案】B【答案解析】在藥品和受體分子中,當(dāng)碳原子和其余電負(fù)性較大原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí),因?yàn)殡娯?fù)性較大原子誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,造成電子不對(duì)稱分布,產(chǎn)生電偶極。離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于羰基類化合物,如乙酰膽堿和受體作用。2、鹽酸普魯卡因與藥品受體作用方式不包含A、靜電作用B、偶極作用C、范德華力D、共價(jià)鍵E、疏水作用【正確答案】D【答案解析】本題考查鹽酸普魯卡因與藥品受體作用方式。除D答案共價(jià)鍵外,均正確,故本題答案應(yīng)選D。3、藥品與受體結(jié)合時(shí)采取構(gòu)象為A、反式構(gòu)象B、最低能量構(gòu)象C、優(yōu)勢(shì)構(gòu)象D、扭曲構(gòu)象E、藥效構(gòu)象【正確答案】E【答案解析】本題考查藥品與受體結(jié)合時(shí)采取構(gòu)象。藥品與受體結(jié)合時(shí)采取構(gòu)象為藥效構(gòu)象,當(dāng)藥品分子與受體相互作用時(shí),藥品與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥品優(yōu)勢(shì)構(gòu)象,故本題答案應(yīng)選E。4、在藥品分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A、羥基B、鹵素C、氨基D、羧基E、磺酸基【正確答案】B【答案解析】引入鹵素后藥品親脂性增強(qiáng),藥品作用時(shí)間延長(zhǎng)。5、藥品脂水分配系數(shù)中藥品在生物非水相中物質(zhì)量濃度通常使用哪種溶劑中藥品濃度A、正丁醇B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇E、異辛醇【正確答案】D【答案解析】因?yàn)樯锓撬嘀兴幤窛舛入y以測(cè)定,通常使用正辛醇中藥品濃度來(lái)代替。6、以下說(shuō)法正確是A、酸性藥品在胃中解離型藥品量增加B、酸性藥品在小腸解離型藥品量增加C、堿性藥品在胃中吸收增加D、堿性藥品在胃中非解離型藥品量增加E、酸性藥品在小腸吸收增加【正確答案】B【答案解析】通常酸性藥品在pH低胃中、堿性藥品在pH高小腸中非解離型藥品量增加,吸收增加,反之都降低。7、關(guān)于藥品分配系數(shù)對(duì)藥效影響敘述正確是A、分配系數(shù)適當(dāng),藥效為好B、分配系數(shù)越小,藥效越好C、分配系數(shù)越大,藥效越好D、分配系數(shù)越小,藥效越差E、分配系數(shù)愈小,藥效愈差【正確答案】A【答案解析】脂水分配系數(shù)能夠反應(yīng)藥品水溶性和脂溶性。藥品吸收、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)數(shù)次分配實(shí)現(xiàn),所以要求藥品既具備脂溶性又有水溶性。8、吸入性全身麻醉藥其麻醉活性與哪個(gè)原因關(guān)于A、藥品溶解度B、脂水分配系數(shù)C、滲透性D、酸堿性E、解離度【正確答案】B【答案解析】吸入性全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥品,其麻醉活性只與藥品脂水分配系數(shù)關(guān)于,最適lgP在2左右。9、吸入性全身麻醉藥最好脂水分配系數(shù)lgP應(yīng)為A、1左右B、2左右C、3左右D、4左右E、5左右【正確答案】B【答案解析】吸入性全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥品,其麻醉活性只與藥品脂水分配系數(shù)關(guān)于,最適lgP在2左右10、生物藥劑學(xué)對(duì)藥品進(jìn)行分類不包含A、高水溶解性、高滲透性兩親性分子藥品B、低水溶解性、高滲透性親脂性分子藥品C、高水溶解性、低滲透性水溶性分子藥品D、低水溶解性、低滲透性疏水性分子藥品E、高水溶解性、低滲透性兩親性分子藥品【正確答案】E【答案解析】生物藥劑學(xué)分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性兩親性分子藥品,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性親脂性分子藥品,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性水溶性分子藥品,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性疏水性分子藥品,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。二、綜合分析選擇題1、藥品代謝是經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥品(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再經(jīng)過(guò)人體正常系統(tǒng)排泄至體外過(guò)程。藥品生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。<1>、第I相生物轉(zhuǎn)化引入官能團(tuán)不包含A、羥基B、烴基C、羧基D、巰基E、氨基【正確答案】B【答案解析】第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥品官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)酶對(duì)藥品分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥品分子中引入或使藥品分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。<2>、第Ⅱ相生物結(jié)合中參加反應(yīng)體內(nèi)內(nèi)源性成份不包含A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP酶E、谷胱甘肽【正確答案】D【答案解析】第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥品產(chǎn)生極性基團(tuán)與體內(nèi)內(nèi)源性成份,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外結(jié)合物。三、多項(xiàng)選擇題1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化正確說(shuō)法是A、也稱為藥品官能團(tuán)化反應(yīng)B、是體內(nèi)酶對(duì)藥品分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)C、與體內(nèi)內(nèi)源性成份結(jié)合D、對(duì)藥品在體內(nèi)活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小E、有些藥品經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)【正確答案】ABE【答案解析】第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥品官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)酶對(duì)藥品分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥品分子中引入或使藥品分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥品產(chǎn)生極性基團(tuán)與體內(nèi)內(nèi)源性成份,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外結(jié)合物。不過(guò)也有藥品經(jīng)第I相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng),即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥品在體內(nèi)活性影響最大。2、參加硫酸酯化結(jié)合過(guò)程基團(tuán)主要有A、羥基B、羧基C、氨基D、磺酸基E、羥氨基【正確答案】ACE【答案解析】參加硫酸酯化結(jié)合過(guò)程基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。3、使藥品分子脂溶性增加結(jié)合反應(yīng)有A、與氨基酸結(jié)合反應(yīng)B、乙?;Y(jié)合反應(yīng)C、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)D、與硫酸結(jié)合反應(yīng)E、甲基化結(jié)合反應(yīng)【正確答案】BE【答案解析】本題考查藥品結(jié)合反應(yīng)。藥品結(jié)合反應(yīng)包含:與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)、與硫酸結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)類型有A、O-葡萄糖醛苷化B、C-葡萄糖醛苷化C、N-葡萄糖醛苷化D、S-葡萄糖醛苷化E、H-葡萄糖醛苷化【正確答案】ABCD【答案解析】葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)共有四種類型:O-、N-、S-和C-葡萄糖醛苷化。5、不能夠進(jìn)行乙酰
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