某藥業(yè)集團(tuán)產(chǎn)品說明書：俊寧（洛伐他汀膠囊）

俊寧（洛伐他汀膠囊）【藥品名稱】通用名稱：洛伐他汀膠囊商品名稱：俊寧英文名稱：LovastatinCapsules漢語拼音：LuofatatingJiaonang【成份】本品主要成份為：洛伐他汀。其化學(xué)名稱為：(S)-2-甲基丁酸-(1S，3R，7S，8S，8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-｛2-[(2R，4R)-4-羥基-6-氧代-2H-四氫吡喃基]-乙基｝-1-萘酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C24H36O5分子量：404.55【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末?！具m應(yīng)癥】飲食療法和其他非藥物治療反應(yīng)欠佳時(shí)，降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)?！疽?guī)格】20mg【用法用量】病人在接受本品治療前應(yīng)使用標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食，并在治療過程中繼續(xù)使用。一般始服劑量為每日20mg，晚餐時(shí)一次頓服；若需要調(diào)整劑量則應(yīng)間隔4周。最大劑量可至每日80mg，一次頓服或分早、晚餐分次服用。輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量為10mg。當(dāng)LDL-C降至75mg/100ml(1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下時(shí)，洛伐他汀應(yīng)減量。【不良反應(yīng)】1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。【禁忌】1.洛伐他汀過敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。2.活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。3.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。4.腎功能不全時(shí)，本品劑量應(yīng)減少。5.本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泄尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用?！緝和盟帯吭趦和械氖褂糜邢?，長期安全性未確立?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊咝韪鶕?jù)肝腎功能調(diào)整劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長，使出血的危險(xiǎn)性增加。2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達(dá)那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品?！舅幬镞^量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幚矶纠怼勘酒吩隗w內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以b-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及b-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。【貯藏】遮光，密封保存?！景b】鋁塑包裝。每板12粒，每盒1板?！居行凇?4個(gè)月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-362)-2003Z【批準(zhǔn)文號(hào)】