藥物化學(xué)：考前輔導(dǎo)

1、藥物化學(xué)考前輔導(dǎo),藥物化學(xué)的主要內(nèi)容,藥物的基本知識：藥物的通用名稱核心化學(xué)結(jié)構(gòu)主要的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定性代謝途徑作用機(jī)制治療用途 藥物發(fā)現(xiàn)和發(fā)展：藥物發(fā)現(xiàn)藥物結(jié)構(gòu)修飾和優(yōu)化構(gòu)效關(guān)系 藥物的合成方法,考試范圍,藥物的合成路線不考 不要求記住藥物的精細(xì)結(jié)構(gòu)，但要求掌握藥物的母核結(jié)構(gòu)或關(guān)鍵的共同結(jié)構(gòu) 掌握共性的基礎(chǔ)知識，并能靈活運(yùn)用,考題類型,選擇題 2. 問答題 3. 從藥物的中英文通用名或母核結(jié)構(gòu)判斷藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制和治療用途。 4. 典型的Hansch方程的組成及應(yīng)用 5. 推斷一種藥物的主要代謝產(chǎn)物，并根據(jù)要求對藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾 6. 根據(jù)藥物與靶點(diǎn)的結(jié)構(gòu)，分析相互作用力的強(qiáng)弱,第

2、一章 緒論 藥物化學(xué)的研究內(nèi)容 什么是藥物的通用名，商品名和化學(xué)名？ 藥物中英文通用名核心化學(xué)結(jié)構(gòu) 作用機(jī)制治療用途,藥物的中英文通用名的命名規(guī)則,第二章 藥物作用的基本原理,生物靶點(diǎn)的主要類型？ 藥物與靶點(diǎn)作用的本質(zhì)是什么？有哪些作用力類型？各種類型的相對強(qiáng)度？ 為何一種藥物的對映異構(gòu)體會有不同的生物活性？可能的生物活性差別主要有那幾種類型？,藥物的脂水分配系數(shù)P的定義是什么？如何通過引入取代基團(tuán)改變P的大?。?藥物的pKa 的定義？如何根據(jù)pKa 計(jì)算在不同pH條件下藥物的離解度 Henderson-Hassalbach方程 pKapH log酸形式/堿形式,第三章 新藥研究與開發(fā)概論,目

3、前新藥研發(fā)的典型流程？其中各個步驟的內(nèi)容和意義？,第四章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法,先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化有哪些主要的方法？如何應(yīng)用電子等排的方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾？ 什么是前藥？它的設(shè)計(jì)目的和最主要方法？,什么是二維定量構(gòu)效關(guān)系研究？一個典型的 Hansch方程 中各個子項(xiàng)的意義？,Log (1/C) = - a2 + b + c + dEs + K6 (n = 40, r = 0.97, s = 0.288, F = 50) C：產(chǎn)生特定生物活性的藥物濃度 （ED50或IC50） (n: 樣本數(shù)；r：相關(guān)系數(shù)；s：標(biāo)準(zhǔn)偏差；F：顯著性因子),Log (1/ED50) = 1.248 + 2.065

4、 - 1.77 Es + 5.241,比較R CF3 和 CH3 時，所得化合物的活性變化情況？,（CF3： 0.88 0.54 ) ，（CH3： 0.56 - 0.17 ),第五章 藥物代謝,什么是“5”的原則？它的科學(xué)基礎(chǔ)是什么？ 藥物代謝分為幾個階段？每一階段的意義？ 藥物I相代謝的主要反應(yīng)途徑？,第六章 抗病源微生物藥物,細(xì)菌通過革蘭氏染色法分為哪些類型？它們的主要結(jié)構(gòu)區(qū)別是什么？ 抗菌藥物的作用靶點(diǎn)有哪幾種？各類主要抗菌藥物的作用靶點(diǎn)是什么？ 結(jié)核桿菌在其結(jié)構(gòu)和增殖上有什么特殊性？治療結(jié)核菌的藥物主要有哪幾種？ 目前使用的抗HIV藥物的主要類型？,第七章 抗腫瘤藥物,1.抗腫瘤藥物有那些主要的類型？它們的作用靶點(diǎn)是什么？ 2.環(huán)磷酰胺與鹽酸氮芥相比，為何具有更小的毒性？ 3.紫杉醇類抗腫瘤藥物的作用機(jī)制是什么？為何紫杉醇的作用