妥布霉素資料

1、妥布霉素硫酸妥布霉素注射液泰星綜合信息基本信息【藥品名稱】通用名：硫酸妥布霉素注射液英文名：TobramycinSulfateInjection漢語拼音名：LiusuanTuobumeisuZhusheye商品名：泰星【主要成分】妥布霉素。其化學名稱為：0-3-氨基-3-脫氧-a-O-葡叱喃糖基-（16）-0-2,6-二氨基-2,3,6-三脫氧-a-D-核-己毗喃糖基-（1-4）-2-脫氧-D-鏈霉胺。【分子式】C18H37N509【分子量】467.52【結構式】【性狀】本品為無色或微黃色澄明溶液?！舅幚矶纠怼勘酒穼侔被俏纛惪股??？咕V與慶大霉素近似，對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷伯桿菌、奇

2、異變形桿菌、某些吧喙陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用；本品對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強3?5倍，對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感。革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)B-內酰胺酶株）對本品敏感；鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對本品耐藥。厭氧菌（擬桿菌屬）、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。合成。5%-本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的【藥代動力學】本品肌內注射后吸收迅速而完全。主要分布在細胞外液，其中15%1分布到組織中，在腎皮質細胞中蓄積。本品可穿過胎盤。分

3、布容積（Vd）為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高，肌內注射本品1mg/kg后尿中濃度可達75?100mg/L?；ひ簝瓤蛇_有效濃度，在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內注射本品1mg/kg后血藥濃度約為4mg/L;1小時內靜脈滴注本品1mg/kg,所得血藥濃度與肌內注射相似。血消除衰期（t1/2B）為1.9?2.2小時，蛋白結合率很低。本品在體內不代謝，經(jīng)腎小球濾過排出。24小時排出給藥量的85%?93%本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除?！緝Σ亍棵荛]，在涼暗處保存?！疽?guī)格】2ml:80mg（8萬單位）【適應證】本品適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、

4、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷、皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于葡萄球菌感染（耐甲氧西林菌株無效）。本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時可鞘內注射給藥；用于支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。本品對多數(shù)D組鏈球菌感染無效?！緡帨首帧繃帨首諬44020802適應證與用法用量【通用名】硫酸妥布霉素注射液【商品名】泰星【適應證】本品適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥

5、、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷、皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于葡萄球菌感染（耐甲氧西林菌株無效）。本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時可鞘內注射給藥；用于支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。本品對多數(shù)D組鏈球菌感染無效。【用法用量】肌內注射或靜脈滴注O（1）成人按體重一次1?1.7mg/kg,每8小時1次，療程7?14日小兒按體重，早產(chǎn)兒或出生0?7日小兒：一次2mg/kg,每12?24小時1次；其他小兒：一次2mg/kg,每8小時1次?！舅幬镞^量】本品過量的嚴重程度與

6、劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態(tài)、年齡以及是否同時使用有類似毒性作用的藥物等有關。成人一天用量超過5mg/kg,兒童一天用量超過7.5mg/kg或用藥療程過長以及對腎功能不全患者的用藥劑量未作調整均可引起本品的毒性。毒性發(fā)作可發(fā)生在用藥后10天。毒性作用主要表現(xiàn)為腎功能損害以及前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)的損害，也可發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。本品無特異性對抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。新生兒也可考慮換血療法。禁忌與注意事項【通用名】硫酸妥布霉素注射液【苞品名】泰星【不良反應】(1)全身給藥合并鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙(2

7、)發(fā)生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性、影響前庭、腎毒性)。發(fā)生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性)。本品引起腎功能減退的發(fā)生率較慶大霉素低。(3)停藥后如發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，須注意耳毒性。【禁忌】(1)對本品或其他氨基糖昔類過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。(2)腎衰竭者禁用?！咀⒁馐马棥?1)腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。(2)本品1個療程不超過7?14日。(3)交叉

8、過敏：對一種氨基糖普類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。(4)對患者(尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者)應注意監(jiān)測：聽電圖：對老年患者須在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥后用以檢測高頻聽力損害；溫度刺激試驗：在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥后用以檢測前庭毒性；尿常規(guī)檢查和腎功能測定，在用藥前、用藥過程中定期測定腎功能，以防止嚴重腎毒性反應；在用藥過程中應注意監(jiān)測本品的血清濃度，一般于靜脈滴注后30分鐘到1小時測血清峰濃度，于下次用藥前測血清谷濃度，當峰濃度超過12Pg/ml、谷濃度超過2g/ml時易出現(xiàn)毒性反應。(5

9、)肌酊清除率在70ml/分鐘以下者其維持劑量須根據(jù)測得的肌酊清除率進行調整。(6)本品靜脈滴注時必須經(jīng)充分稀釋。可將每次用量加入50?200m15%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg/m1(0.1%)的溶液，在30?60分鐘內滴完(滴注時間不可少于20分鐘)，小兒用藥時稀釋的液量應相應減少。(7)本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因可引起疼痛。(8)長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。(9)應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。(10)對實驗室檢查指標的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉高；血鈣、鎂、鉀、鈉移酶、血清膽紅素濃度及血清乳

10、酸脫氫酶濃度的測定值增濃度的測定值可能降低相互作用】(1)本品與其他氨基糖甘類合用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?？赡馨l(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。(2)本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖醉、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、映塞米及卷曲霉素、順柏、萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍

11、可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。(3)本品與頭抱嚷吩局部或全身合用可能增加腎毒性。(4)本品與多黏菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導致骨骼肌軟弱無力，呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。(5)本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。(6)本品與B-內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用常可獲得協(xié)同作用。(7)本品與B-內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活，需聯(lián)合應用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。孕婦及哺乳期婦女用藥】道氨基糖甘(1)本品可穿過胎盤，在臍帶血中達到的濃度約與母血中相近

12、，據(jù)報類曾弓I致人類胎兒聽力損害，故孕婦禁用(2)本品亦可在人乳中少量分泌，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳【兒童用藥】年齡對于本品的血藥濃度有顯著影響。劑量相同時，5歲以下小兒的平均血藥峰濃度約為成人的一半，5?10歲兒童約為成人的2/3。按體表面積計算給藥劑量可消除年齡造成的差異。小兒應慎用本品。在小兒使用過程中，要注意監(jiān)測聽力和腎功能，以防本品產(chǎn)生的腎毒性和耳毒性。【老人用藥】老年患者應用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應，因此在療程中監(jiān)測腎功能極為重要腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外，老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經(jīng)的功能相適應。【藥物過量】本品

13、過量的嚴重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態(tài)、年齡以及是否同時使用有類似毒性作用的藥物等有關。成人一天用量超過5mg/kg,兒童一天用量超過7.5mg/kg或用藥療程過長以及對腎功能不全患者的用藥劑量未作調整均可引起本品的毒性。毒性發(fā)作可發(fā)生在用藥后10天。毒性作用主要表現(xiàn)為腎功能損害以及前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)的損害，也可發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。本品無特異性對抗藥，過量或弓I起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品新生兒也可考慮換血療法常見問題/CCMI【通用名】硫酸妥布霉素注射液【商品名】泰星用于治療哪些病癥？本品適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃

14、希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷、皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于葡萄球菌感染（耐甲氧西林菌株無效）。本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時可鞘內注射給藥；用于支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。本品對多數(shù)D組鏈球菌感染無效。如何正確使用此藥品？肌內注射或靜脈滴注。成人按體重一次1?1.7mg/kg,每8小時1次，療程7?14口小兒按體重，早產(chǎn)兒或出生0?7口小兒：一次2mg/kg,每12?24小時1次;其他小兒：一次2m