河北高等教育自學(xué)考試課程考試大綱

1、河北省高等教育自學(xué)考試課程考試大綱課程名稱：藥物化學(xué)（二） 課程代碼： 01759第一部分 課程性質(zhì)與學(xué)習(xí)目的一、課程性質(zhì)與特點(diǎn) 本課程是高等教育自學(xué)考藥學(xué)專業(yè)所開設(shè)的專業(yè)基礎(chǔ)課之一。該門課系統(tǒng)地介紹了治療各類 疾病的代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成、代謝和用途，闡述了藥物的結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系以及新 藥設(shè)計(jì)的基本途徑和方法。二、課程設(shè)置的目的和要求 設(shè)置本課程，使學(xué)生掌握藥物研究與開發(fā)的基本理論和基本方法，藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān) 系，代表性藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、合成方法和應(yīng)用。了解目前藥物治療中尚待解決的問題及新的治療 領(lǐng)域及發(fā)展趨勢(shì)。通過本課程學(xué)習(xí)，要求考生掌握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系，以及結(jié)

2、構(gòu)改造的基本 原理。熟悉藥物的化學(xué)穩(wěn)定性，體內(nèi)化學(xué)轉(zhuǎn)化及藥物合成的基本知識(shí)，新藥開發(fā)的基本途徑和方 法。了解現(xiàn)代藥物化學(xué)理論的應(yīng)用進(jìn)展與前景。三、與本專業(yè)其它課程的關(guān)系 藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)、研究 藥物分子與機(jī)體細(xì)胞 （生物大分子） 之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。 藥物化學(xué)既是以有機(jī)化學(xué)、 藥物合成反應(yīng)等為基礎(chǔ)，同時(shí)也是對(duì)兩門課程的深化和應(yīng)用。藥物化學(xué)學(xué)科是藥物科學(xué)研究中的 龍頭學(xué)科，為藥物研究的基礎(chǔ)學(xué)科，它與藥物分析、藥物制劑、藥理學(xué)、天然藥物化學(xué)、藥事管 理有著密切的聯(lián)系，共同構(gòu)成藥學(xué)的專業(yè)課。第二部分 課程內(nèi)容與考核要求第一章 緒論一

3、、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要認(rèn)識(shí)藥物化學(xué)的概念及其研究?jī)?nèi)容，掌握藥物三種名稱及其特點(diǎn)，了解藥物化學(xué)的發(fā)展過程。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 藥物化學(xué)的起源與發(fā)展1 藥物化學(xué)的概念及其研究?jī)?nèi)容。 （次重點(diǎn)）2 藥物化學(xué)的發(fā)展。 （一般）第二節(jié) 藥物的命名1藥物的三種名稱及其特點(diǎn)。 （重點(diǎn)）第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要求熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的分 類，掌握代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系，了解各類藥物的結(jié)構(gòu)改造方法、 合成及作用機(jī)制。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥1. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類。 （重點(diǎn)

4、）2. 異戊巴比妥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及構(gòu)效關(guān)系。 （重點(diǎn)）3. 地西泮的結(jié)構(gòu)、代謝。 （重點(diǎn)）4. 酒石酸唑吡坦的結(jié)構(gòu)、合成。 （一般）第二節(jié) 抗癲癇藥1. 抗癲癇藥的分類。 （次重點(diǎn)）2. 苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用。 （重點(diǎn)）3. 卡馬西平的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及作用。 （一般）4. 鹵加比的作用機(jī)制。 （重點(diǎn)）第三節(jié) 抗精神病藥1. 抗精神病藥的分類。 （次重點(diǎn)）2. 鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及作用。 （重點(diǎn)）3. 氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)及作用。 （次重點(diǎn)）4. 氯氮平的結(jié)構(gòu)、代謝及作用。 （一般）第四節(jié) 抗抑郁藥1. 抗抑郁藥的分類及代表藥物。 （重點(diǎn)）2. 鹽酸丙咪嗪的結(jié)構(gòu)、合成、代謝及作用

5、機(jī)制。 （一般）3. 氟西汀的結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制。 （次重點(diǎn)）第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥1. 合成鎮(zhèn)痛藥的分類及代表藥物。 （重點(diǎn)）2. 鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用。 （重點(diǎn)）3. 鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造。 （一般）4. 鹽酸哌替啶、美沙酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、代謝及用途。 （一般）5. 鎮(zhèn)痛藥共同的結(jié)構(gòu)特征。 （重點(diǎn)）第六節(jié) 中樞興奮藥1. 咖啡因的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用。 （次重點(diǎn)）2. 吡拉西坦的結(jié)構(gòu)、作用及合成。 （一般）第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要求掌握組織胺H1 受體結(jié)抗劑的結(jié)構(gòu)類型，掌握擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、 組織胺 H1 受體結(jié)抗劑和局部麻醉藥的代表藥物的化

6、學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、 構(gòu)效關(guān)系。 了解各類藥物的結(jié)構(gòu)改造方法、合成和藥物作用的靶點(diǎn)。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 擬膽堿藥1. 擬膽堿藥的分類。 （一般）2. 氯貝膽堿的結(jié)構(gòu)、作用及構(gòu)效關(guān)系。 （重點(diǎn)）3. 毛果蕓香堿的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用。 （一般）4. 溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用機(jī)制。 （重點(diǎn)）5. 鹽酸多奈哌齊的結(jié)構(gòu)及用途。 （次重點(diǎn)）第二節(jié) 抗膽堿藥1. 硫酸阿托品的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途。 （重點(diǎn)）2. 溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及作用。 （一般）3. M受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。（次重點(diǎn)）4. 苯磺阿曲庫(kù)胺的代謝及作用機(jī)制。（重點(diǎn)）5. 泮庫(kù)溴銨的結(jié)構(gòu)、合成及作用。（一般）第三節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑

7、1. 腎上腺素的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、代謝、作用。（重點(diǎn)）2. 麻黃堿的結(jié)構(gòu)及作用。（次重點(diǎn)）3. 沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)、合成及作用靶點(diǎn)。（一般）4. 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。（重點(diǎn)）第四節(jié)組胺H受體拮抗劑1. 組胺H受體拮抗劑分類及代表藥物。（重點(diǎn)）2. 馬來酸氯苯那敏的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及作用。（重點(diǎn)）3. 氯雷他定的結(jié)構(gòu)、作用。（次重點(diǎn)）4. 鹽酸西替利嗪和咪唑斯汀的結(jié)構(gòu)、合成及作用。（一般）第五節(jié)局部麻醉藥1. 局麻藥的發(fā)現(xiàn)過程。（一般）2. 局麻藥的結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系。（重點(diǎn)）3. 鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、結(jié)構(gòu)改造、合成及作用。（重點(diǎn)）般）熟悉各類藥物的分類、（重點(diǎn)）4. 鹽酸利多卡因和鹽酸達(dá)克羅

8、寧的結(jié)構(gòu)、代謝、合成及作用。（-第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，要求掌握各類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用靶點(diǎn),構(gòu)效關(guān)系、合成。了解強(qiáng)心藥的代表藥物及相關(guān)性質(zhì)。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求 第一節(jié)受體阻滯劑1. 受體阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。（一般）2. 鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、合成、作用機(jī)制及用途。（重點(diǎn)）第二節(jié)鈣通道阻滯劑1. 鈣通道阻滯劑的分類及代表藥物。（次重點(diǎn)）2. 硝苯地平的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成、作用機(jī)制、用途及構(gòu)效關(guān)系。3. 鹽酸地爾硫卓的結(jié)構(gòu)、代謝、合成及作用。（一般）第三節(jié)鈉通道阻滯劑1.硫酸奎尼丁的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、代謝及作用。（一般）2.鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及作用靶

9、點(diǎn)。（重點(diǎn)）3.鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及作用靶點(diǎn)。（一般）第四節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑1. 卡托普利的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及用途。（重點(diǎn)）2. 氯沙坦的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及用途。（次重點(diǎn)）第五節(jié) NO供體藥物1. 硝酸甘油的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和用途。（重點(diǎn)）第六節(jié)強(qiáng)心藥1. 地高辛的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及用途。（一般）第七節(jié)調(diào)血脂藥1. 調(diào)血脂藥的分類及代表藥物。（重點(diǎn)）2. 洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、代謝、作用機(jī)制及用途。（重點(diǎn)）3. 吉非貝齊的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及用途。（次重點(diǎn)） 第八節(jié) 抗血栓藥1. 抗血栓藥的分類及代表藥物。 （次重點(diǎn)）2. 氯吡格雷的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及

10、用途。 （重點(diǎn)）3. 華法林鈉的結(jié)構(gòu)、代謝、作用機(jī)制及用途。 （一般）第九節(jié) 其他心血管系統(tǒng)藥物 不作要求。第五章 消化系統(tǒng)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要求熟悉抗?jié)兯?、止吐藥、促?dòng)力藥和肝膽疾病輔助治療藥物的分類及代 表藥物，掌握代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及用途。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 抗?jié)兯?. 抗?jié)兯幍姆诸惣鞍l(fā)展。 （一般）2. 西咪替丁的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成和用途。 （重點(diǎn)）3. 雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和用途。 （次重點(diǎn)）4. 奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及用途。 （重點(diǎn)）第二節(jié) 止吐藥1. 止吐藥的分類及代表藥物。 （重點(diǎn)）2. 昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)、發(fā)現(xiàn)

11、、合成、作用機(jī)制及用途。 （次重點(diǎn)）3. 鹽酸地芬尼多的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、合成及用途。 （一般）4. 馬來酸硫乙拉嗪的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及用途。 （一般）第三節(jié) 促動(dòng)力藥1. 促動(dòng)藥的分類及代表藥物。 （次重點(diǎn)）2. 西沙必利的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及用途。 （重點(diǎn)）3. 甲氧氯普胺和多潘立酮的結(jié)構(gòu)、合成、作用機(jī)制和用途。 （一般）第四節(jié) 肝膽疾病輔助治療藥物1. 聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、發(fā)現(xiàn)、合成及用途。 （次重點(diǎn)）2. 水飛薊賓的結(jié)構(gòu)、用途。 （一般）3. 熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)、合成及用途。 （一般）第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要了解解熱鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展歷史，認(rèn)識(shí)解熱鎮(zhèn)痛藥的機(jī)理，

12、與鎮(zhèn)痛藥的區(qū)別， 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥1. 阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點(diǎn)）2. 苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。 （次重點(diǎn)）3. 阿司匹林衍生物的結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)。 （一般）第二節(jié) 非甾體抗炎藥1. 非甾體抗藥物的分類及代表藥物的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點(diǎn)）2. 芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化。（次重點(diǎn)）3.3 ，5- 吡唑烷二酮類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。 （次重點(diǎn)）4. 滅酸類藥物立體結(jié)構(gòu)特

13、征。（一般）5. 選擇性C0X-2抑制劑的作用，了解塞來昔布的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。（一般）第七章抗腫瘤藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，要求熟悉抗腫瘤藥的分類，掌握代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝、合成及 作用機(jī)制，了解各類藥物的發(fā)展及合成。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求 第一節(jié)生物烷化劑1. 生物烷化劑的概念、分類及代表藥物。（重點(diǎn)）2. 鹽酸氮芥的結(jié)構(gòu)及用途。（次重點(diǎn)）3. 環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)、代謝、合成及用途。（重點(diǎn)）4. 卡莫司汀、白消安、順鉑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用機(jī)制及用途。（一般）第二節(jié)抗代謝藥1. 抗代謝藥的概念、分類及代表藥物。（重點(diǎn)）2. 氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、合成、作用機(jī)制及用途。（

14、重點(diǎn)）3. 鹽酸阿糖胞苷的結(jié)構(gòu)、合成及用途。（次重點(diǎn)）4. 巰嘌呤、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及用途。（一般）第三節(jié)抗腫瘤抗生素1. 抗腫瘤抗生素的種類及用途。（一般）第四節(jié) 抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物1. 抗腫瘤的植物藥的種類、作用機(jī)制及用途。（一般）第八章抗生素一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，要求熟悉 '-內(nèi)酰胺抗生素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯 類抗生素和氯霉素類抗生素的種類，掌握代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制，了解各類 藥物的發(fā)展、合成及構(gòu)效關(guān)系。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求 第一節(jié) '-內(nèi)酰胺抗生素1. '-內(nèi)酰胺抗生素的分類、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

15、、作用機(jī)制。（重點(diǎn)）2. 青霉素鈉、頭孢氨芐的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及用途。（重點(diǎn)）3. 青霉素的結(jié)構(gòu)改造。（次重點(diǎn)）4. 阿莫西林、苯唑西林鈉、頭孢噻肟鈉、克拉維酸鉀、氨曲南的結(jié)構(gòu)和用途。（一般）第二節(jié)四環(huán)素類抗生素1. 四環(huán)素類抗生素的代表藥物。（一般）2. 四環(huán)素的理化性質(zhì)。（重點(diǎn)） 第三節(jié)氨基糖苷類抗生素1. 氨基糖苷類抗生素的代表藥物。（次重點(diǎn)）第四節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素1. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物。（次重點(diǎn)）2. 紅霉素的結(jié)構(gòu)改造。（一般）第五節(jié)氯霉素類抗生素1. 氯霉素的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、合成及用途。（重點(diǎn)）第九章化學(xué)治療藥、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，要求掌握喹諾酮類抗菌藥物的研究進(jìn)展，喹諾酮類

16、構(gòu)效關(guān)系，典型藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成；磺胺類抗菌藥物的作用機(jī)理及TMP的增效作用，磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。認(rèn)識(shí)本章其它臨床常用化療藥物。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥1. 喹諾酮類藥物發(fā)展概況，三代喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征與藥效特點(diǎn)。 （一般）2. 吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及合成。 （重點(diǎn)）3. 喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。 （次重點(diǎn)）4. 萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 （一般）第二節(jié) 抗結(jié)核藥物1. 抗結(jié)核藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類。 （一般）2. 異煙肼、乙胺丁醇的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)。

17、 （次重點(diǎn)）3. 對(duì)氨基水楊酸、利福平的結(jié)構(gòu)和用途。 （一般）4. 利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系。 （一般）第三節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑1. 磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點(diǎn)）2. 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)過程。 （一般）3. 磺胺類藥物的作用機(jī)制，抗代謝理論，磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系。 （重點(diǎn)）4. 甲氧芐啶的作用機(jī)制。 （次重點(diǎn)）第四節(jié) 抗真菌藥物1. 抗真菌抗生素的結(jié)構(gòu)及藥效特點(diǎn)。 （一般）2. 硝酸益康唑、氟康唑的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成及用途。 （次重點(diǎn)） 第五節(jié) 抗病毒藥物1. 鹽酸金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體

18、內(nèi)代謝、合成及用 途。（重點(diǎn)）2. 抗病毒藥物的分類和研究進(jìn)展。 （一般）第六節(jié) 抗寄生蟲藥物1. 阿苯達(dá)唑、磷酸氯喹的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。 （一般）2. 抗瘧藥物的發(fā)展及對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過程。 硫酸奎寧、 青蒿素的結(jié)構(gòu)和 作用特點(diǎn)。（一般）第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，要掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型及作用機(jī)制，各類代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理 化性質(zhì)和用途，掌握磺酰脲類口服降血糖藥結(jié)構(gòu)與代謝的關(guān)系；掌握利尿藥的分類及各類藥物的 作用機(jī)制，代表藥物的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 口

19、服降血糖藥1. 口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型及作用機(jī)制。 （次重點(diǎn)）2. 甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍、馬來酸羅格列酮的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和 用途。（重點(diǎn)）3. 磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展、結(jié)構(gòu)與代謝的關(guān)系。 （次重點(diǎn)） 第二節(jié) 利尿藥1. 利尿藥的分類及各類藥物的作用機(jī)制。 （次重點(diǎn)）2. 氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。（重點(diǎn)）3. 呋噻米、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、代謝及應(yīng)用。（次重點(diǎn)）4. 依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。（一般）第十一章 激 素一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí)，要了解前列腺素、肽類激素；掌握甾體激素的分類、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、

20、 結(jié)構(gòu)修飾和體內(nèi)代謝；掌握皮質(zhì)激素藥物研究進(jìn)展、構(gòu)效關(guān)系及典型藥物。 二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求 第一節(jié) 前列腺素1. 前列腺素類化合物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)。 （一般）2. 前列腺素類藥物在臨床上的用途。 （一般）3. 米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。 （次重點(diǎn)）第二節(jié) 肽類激素1. 多肽類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和特殊的理化性質(zhì)。（一般）2. 胰島素和降鈣素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。 （一般）第三節(jié) 甾體激素1. 甾體激素藥物的分類和結(jié)構(gòu)特征。 （重點(diǎn)）2. 甾體藥物的結(jié)構(gòu)改造。 （次重點(diǎn)）3. 各種激素藥物的作用機(jī)制。 （一般）4. 雌二醇、丙酸睪酮、醋酸甲羥孕酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代 謝及用途

21、。（重點(diǎn)）5. 己烯雌酚、枸櫞酸他莫昔芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用 途。（次重點(diǎn)）6. 雌二醇、丙酸睪酮和醋酸地塞米松的合成路線。 （一般）7. 孕激素的構(gòu)效關(guān)系和糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)修飾。 （次重點(diǎn)）8. 抗雌激素、抗孕激素的構(gòu)效關(guān)系。 （一般）第十二章 維生素一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)，掌握維生素 A、D E和C的結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性。熟悉維生素D的體內(nèi)代謝。了解臨床常用藥物：維生素 A 0、0、E、C及H的用途。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求第一節(jié) 脂溶性維生素1. 維生素A的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、各自的活性形式及用途。（次重點(diǎn)）2. 維生素D的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、各自的活性形式及用途。（重點(diǎn)）3. 維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、各自的活性形式及用途。（次重點(diǎn)）第二節(jié) 水溶性維生素1. 維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，活性形式及用途。（重點(diǎn)）2. 維生素H的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。（一般）第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí)， 要掌握新藥設(shè)計(jì)中的有關(guān)概念 , 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。 掌握新藥開發(fā)的基 本途徑與方法，認(rèn)識(shí)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)和新藥上市的整個(gè)過程。二、考核知識(shí)點(diǎn)與考核要求 第一節(jié)藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ)1.藥物作用的生物靶點(diǎn)，藥物