噴他佐辛注射液

1、噴他佐辛 -阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑 2背 景 噴他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名鎮(zhèn)痛新1957年實(shí)驗(yàn)室合成，是阿片受體的激動(dòng)/拮抗劑。60年代末在歐美開(kāi)始應(yīng)用2007年中國(guó)上市（北京雙鶴藥業(yè)生產(chǎn)） 國(guó)外認(rèn)為本品不易成癮，故列為非成癮性鎮(zhèn)痛藥，不作為麻醉藥品管理。3阿片肽及藥物對(duì)受體的影響藥物阿片受體亞型阿片肽-內(nèi)啡肽+激動(dòng)藥-嗎啡、芬太尼+部分激動(dòng)藥-噴他佐辛P+拮抗藥-納洛酮-噴他佐辛注射液為阿片受體的部分激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛能力強(qiáng)，腸道外給藥30mg等效于10mg嗎啡或75100mg杜冷丁。 噴他佐辛藥理作用受體激動(dòng)：成癮性低，副作用小，發(fā)展方向 受體激動(dòng)：腦啡呔類(lèi)，難以用于臨床受體

2、激動(dòng)：成癮性高，副作用大 5藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)開(kāi)始起效時(shí)間：靜注，2-3分鐘。肌注皮下，5-20分鐘；達(dá)峰時(shí)間：靜注，15分鐘。肌注1小時(shí)；半衰期：靜注，2-3小時(shí)。本品在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，24小時(shí)約排出總量的60%。噴他佐辛毒理學(xué)噴他佐辛的呼吸抑制作用約為嗎啡的12，增加劑量其鎮(zhèn)痛和呼吸抑制作用并不成比例增加 。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明其無(wú)致畸、致癌、致突變的作用。常用鎮(zhèn)痛藥的比較噴他佐辛迄今為止最安全的二類(lèi)精神藥品藥品名稱受體類(lèi)型鎮(zhèn)痛相當(dāng)劑量(mg)起效時(shí)間（分）血漿半衰期（小時(shí)）成癮性呼吸抑制噴他佐辛、302-32-4極小1/2嗎啡、10304-5成癮1哌替啶（杜冷?。?、75-100152-4成癮1

3、芬太尼、0.1251-24.2成癮1 噴他佐辛的起效時(shí)間快，維持時(shí)間適中臨床應(yīng)用劑量文獻(xiàn)出處圍術(shù)期氣管插管0.8-1.0mg/kg不同劑量噴他佐辛用于全麻誘導(dǎo)氣管插管反應(yīng)臨床麻醉學(xué)雜志2010年26卷09期麻醉誘導(dǎo)0.5mg/kg噴他佐辛和氯胺酮復(fù)合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察中國(guó)醫(yī)師進(jìn)修雜志2007年第30卷第5期術(shù)中維持靜脈泵：0.6mg/kg/h噴他佐辛和氯胺酮復(fù)合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察中國(guó)醫(yī)師進(jìn)修雜志2007年第30卷第5期靜脈滴注：30mg噴他佐辛+250ml生理鹽水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下Dose requirements of pentazocin

4、e during abdominal surgery in total intravenous anesthesia using propofol Nonaka,A; Suzuki,S; Nagamine,N; Furuya,A; Abe,F; 麻酔2007年56卷6期 臨床應(yīng)用劑量備注術(shù)后鎮(zhèn)痛 PCIA噴他佐辛180mg+止吐藥+生理鹽水稀釋到180ml，PCA均采用LCP模式。LD均為5ml, CI為2.5ml, Bolus為2.5ml,鎖定時(shí)間（LT）為15min.Masui. 2006 Apr;55(4):428-30.PCEA（1）鎮(zhèn)痛24小時(shí)：90mg噴他佐辛+止吐藥+100ml生

5、理鹽水置于100ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h,24小時(shí)泵完。鎮(zhèn)痛泵配藥方案同時(shí)肌注地塞米松防止應(yīng)激反應(yīng)（2）鎮(zhèn)痛48小時(shí)：150180mg噴他佐辛+止吐藥+200ml生理鹽水置于200ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h，48小時(shí)泵完噴他佐辛配伍左旋布比卡因 配藥方法：0.2%左旋布比卡因復(fù)合1.8mg/ml或2mg/ml噴他佐辛 LPC模式：負(fù)荷劑量5ml，持續(xù)劑量2ml/h，單次給藥劑2ml/次，鎖定時(shí)間15 分鐘，鎮(zhèn)痛24小時(shí)不同濃度噴他佐辛復(fù)合左旋布比卡因?qū)ζ蕦m產(chǎn)術(shù)后鎮(zhèn)痛效應(yīng)和不良反應(yīng)的影響 中國(guó)疼痛醫(yī)學(xué)雜志2010年13卷03期皮下持續(xù)輸注（CSI）速度 0.5ml/h 配藥方式：噴他佐辛240390m

6、g，氟哌利多5mg，1%利多卡因，給藥體積40ml持續(xù)皮下輸注噴他佐辛在下腹部手術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果 Masui.2005 Jun;54(6):627-31防治全麻后急性痛覺(jué)過(guò)敏手術(shù)結(jié)束前15-20min給予噴他佐辛30mg（用0.9%生理鹽水稀釋至5ml）肌注噴他佐辛可有效的減輕瑞芬太尼全身麻醉患者術(shù)后急性痛覺(jué)過(guò)敏，且并不延長(zhǎng)全麻后氣管導(dǎo)管拔除時(shí)間，用于防治術(shù)后急性痛覺(jué)過(guò)敏并沒(méi)有明顯的不良反應(yīng)。且對(duì)呼吸及蘇醒時(shí)間并無(wú)明顯影響?！緡娝粜练乐稳鸱姨崛楹蠹毙酝从X(jué)過(guò)敏廣東醫(yī)學(xué)2010年5月第31卷第10期】復(fù)合丙泊酚在無(wú)痛結(jié)腸鏡檢查先緩慢靜注0.5mg/kg噴他佐辛稀釋液2ml ，2min后靜注丙泊

7、酚1mg/kg1.5mg/kg 噴他佐辛復(fù)合丙泊酚應(yīng)用于無(wú)痛結(jié)腸鏡檢查術(shù)是一種安全有效的方法，麻醉效果比單一應(yīng)用丙泊酚效果更好，同時(shí)可以節(jié)儉丙泊酚用量、縮短患者恢復(fù)時(shí)間、可減少術(shù)后不良反應(yīng)的發(fā)生。【噴他佐辛復(fù)合丙泊酚在無(wú)痛結(jié)腸鏡檢查術(shù) 廣東醫(yī)學(xué)2010年5月第31卷第10期】在無(wú)痛人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用1、先靜注0.2mg/kg或0.4mg/kg噴他佐辛，2 min后再靜注異丙酚2.0 mg/kg（1000 ml/h）,可明顯減少丙泊酚用量,蘇醒迅速，安全性較高，止痛效果好?！静煌瑒┝繃娝粜猎跓o(wú)痛人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用廣東醫(yī)學(xué)2010年5月第31卷第10期】2、術(shù)前10分鐘靜脈注射噴他佐辛30mg，

8、靜脈注射丙泊酚2mg/kg作全麻誘導(dǎo)。丙泊酚注射速度為15ml/min?；颊呓廾瓷湎Ш箝_(kāi)始操作?；颊咝g(shù)中出現(xiàn)體動(dòng)時(shí)追加丙泊酚1mg/kg。結(jié)論 噴他佐辛30mg超前鎮(zhèn)痛用于人工流產(chǎn)術(shù)與芬太尼1g/kg具有相似的鎮(zhèn)痛效果，而無(wú)芬太尼的呼吸抑制作用，其較佳的給藥時(shí)機(jī)為術(shù)前10分鐘。【噴他佐辛超前鎮(zhèn)痛在人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用廣東醫(yī)學(xué)2010年5月第31卷第10期】 一日最大用量不能多于180mg（6支）14臨床文獻(xiàn)匯編用于全宮切后PCA鎮(zhèn)痛復(fù)合丙泊酚靜脈麻醉在宮腔鏡檢查中的應(yīng)用超聲引導(dǎo)經(jīng)陰道穿刺取卵術(shù)抑制老年患者腹部手術(shù)牽拉反應(yīng)用于老年人下肢手術(shù)后鎮(zhèn)痛婦科產(chǎn)科計(jì)劃生育科急診科 噴他佐辛治療急性乙醇中毒療效分析無(wú)痛檢查 復(fù)合丙泊酚在無(wú)痛結(jié)腸鏡檢查術(shù)用于老年人無(wú)痛胃鏡檢查術(shù)普外科上腹部術(shù)后鎮(zhèn)痛的臨床效果比較廣泛的臨床應(yīng)用.與嗎啡在術(shù)后自控鎮(zhèn)痛的效果比較與嗎啡用于術(shù)后低位硬膜外鎮(zhèn)痛用于多模式鎮(zhèn)痛復(fù)合局麻藥術(shù)后