2022年行業(yè)分析抗生素新制劑（下）

抗生素新制劑（下）3輸液劑

3.1鹽酸莫昔沙星輸液

2022年7月，歐洲批準(zhǔn)德國拜耳保健公司的鹽酸莫昔沙星輸液（商品名：AveloxIV）治療簡單性皮膚和皮膚軟組織感染。本品以使用便利、無膠乳的250ml松軟塑袋包裝，含莫昔沙星400mg和0.80%氯化鈉的無菌、無防腐劑水溶液，pH值為4.1~4.6。

嚴(yán)峻的簡單性皮膚和皮膚軟組織感染會造成死亡，本品的批準(zhǔn)給患者帶來了福音。治療這些感染通常聯(lián)合使用抗生素，且需每日多次給藥，因本品可一日1次單一用藥治療，為患者供應(yīng)了便利、有效的治療方法。

本品的批準(zhǔn)是基于國際臨床討論的結(jié)果，其顯示患者使用本品后的臨床總有效率達(dá)80%以上。

3.1頭孢曲松輸液（新包裝）

百特保健公司的頭孢曲松輸液（新包裝），用于各種急性感染。單劑塑袋內(nèi)裝凍干藥粉、易預(yù)混合成1g/50ml和2g/50ml的溶液。本品便利醫(yī)護(hù)人員對患者治療，削減人工配藥時(shí)可能引起的差錯(cuò)。

本品采納了百特公司的Galaxy專利生產(chǎn)工藝：治療藥的混合、藥液三次過濾，在無菌環(huán)境中填充入松軟的塑袋內(nèi)，成品為凍干藥物的靜脈輸液。

4外用制劑

4.1克林霉素泡沫劑

痤瘡類局部處方藥品是美國皮膚科藥品市場最大的部分之一，據(jù)估量每年銷售額逾12億美元。約1700萬美國人罹患痤瘡，每年就診數(shù)約550萬例?？肆置顾厥侵委燄畀徸畛Ｓ玫耐庥每股?，約占到痤瘡局部治療藥市場的1/3。

康內(nèi)替克斯（Connetics）公司的1%克林霉素泡沫劑（商品名：Evoclin，原名：Actiza）是該公司欲搶占痤瘡藥品市場的首個(gè)獲準(zhǔn)上市的產(chǎn)品，采納其VersaFoam載體專利技術(shù)制成，規(guī)格有50g/管和100g/管。本品優(yōu)點(diǎn)：一日1次，用藥后殘留物少，與皮膚接觸后藥物溶出快，使用便利。

4.21%環(huán)吡酮洗發(fā)劑

梅迪西斯（Medicis）公司的1%環(huán)吡酮洗發(fā)劑（商品名：LoproxShampoo）是美國首個(gè)批準(zhǔn)用于治療頭皮脂溢性皮炎和迄今唯一的處方用抗真菌洗發(fā)劑，120ml瓶裝供應(yīng)。LoproxShampoo將有3年的產(chǎn)品專賣權(quán)，且已申請專利。若專利批準(zhǔn)，可顯著延長此產(chǎn)品的專賣權(quán)。

5陰道乳膏

KV制藥公司的2%磷酸克林霉素陰道乳膏（商品名：Clindesse），單劑處方用藥治療細(xì)菌性陰道?。˙V）。本品采納KV制藥公司的VagiSite生物粘附專利釋藥技術(shù)制備，是首個(gè)批準(zhǔn)的單劑治療最常見的陰道炎細(xì)菌性陰道病的產(chǎn)品。臨床討論顯示，本品單劑可有效地治療BV，療效可與同一藥物陰道乳膏（商品名：Cleocin）用藥7日相媲美。目前，批準(zhǔn)治療BV上市的其它產(chǎn)品一般需3~10日療程。Clindesse的治療方法對BV患者是重大的革新。臨床討論結(jié)果支持此產(chǎn)品的批準(zhǔn)，對Clindesse治療方案順應(yīng)性的患者達(dá)95%，對比組Cleocin陰道乳膏用藥7日的順應(yīng)性患者為65%。據(jù)估量，美國治療細(xì)菌性陰道病產(chǎn)品的年銷售額達(dá)1.38億美元。

6眼用制劑

6.11.5%左氧氟沙星滴眼液

日本參天（Santen）公司的1.5%左氧氟沙星滴眼液（商品名：Iquix），用于治療細(xì)菌性角膜潰瘍。

Iquix系一含有1.5%左氧氟沙星滴眼液，強(qiáng)效氟喹酮類藥物具有廣譜抗革蘭陽性和革蘭陰性致病菌的活性。左氧氟沙星在中性pH值時(shí)溶解度大，可制成1.5%左滴眼液，溶液濃度是市場上其它氟喹酮類眼用制劑的3倍。本品不含任何防腐劑。

在兩項(xiàng)多中心隨機(jī)雙首對比討論中，Iquix臨床治愈率達(dá)73%和87%。

6.2加替沙星滴眼液

阿勒干（Allergan）公司的加替沙星滴眼液（商品名：Zymar），用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎。本品含有的加替沙星極易水溶，也是一種強(qiáng)效氟喹酮類抗生素，可有效地對組織滲透，MIC90s值小，抗菌譜廣。Zymar具有獨(dú)特的作用機(jī)制，發(fā)生耐藥性慢。該分子結(jié)構(gòu)含有給予其雙重作用機(jī)制的8-甲氧基：增加對DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的抑制。

其批準(zhǔn)上市是基于兩項(xiàng)總共24例細(xì)菌性結(jié)膜炎患者的多中心隨機(jī)雙肓對比的Ⅲ期臨床討論結(jié)果。在一項(xiàng)討論中，用加替沙星治療5日的結(jié)果可與第三代氟喹酮類抗生素0.3%氧氟沙星滴眼液（商品名：Ocuflox）相媲美。關(guān)鍵數(shù)據(jù)顯示，加替沙星滴眼液的治愈率顯著高于對比組。在設(shè)勸慰劑組的討論中，使用加替沙星的患者臨床治愈率較氧氟沙星滴眼液對比組高33%。此外，統(tǒng)計(jì)顯示加替沙星滴眼液對致病菌根治率為92%，對比組為72%。

6.3莫昔沙星滴眼液

阿爾康（Alcon）公司的莫昔沙星滴眼液（商品名：Vigamox），用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎。本品含第四代強(qiáng)效氟喹酮類抗生素莫昔沙星，可有效地治療成人和1歲以上的兒童細(xì)菌性結(jié)膜炎。

除了其治療優(yōu)點(diǎn)外，由于莫昔沙星內(nèi)在的抗菌活性，配制滴眼液時(shí)不需添加防腐劑苯扎氯銨，故Vigamox滴眼液易配制。而且，其溶液pH值接近中性，對眼刺激性小，這對兒童治療尤為重要。Vigamox滴眼液可特別好地滲入眼組織發(fā)揮療效。

阿爾康公司在多達(dá)1400例患者的三項(xiàng)重要臨床討論中對Vigamox滴眼液進(jìn)行了廣泛的討論，證明其平安有效。

6.4環(huán)孢素眼用乳劑

阿勒干公司上市的0.05%環(huán)孢素眼用乳劑，商品名：Restasis。此具有消炎作用的局部免疫調(diào)整劑適用于因干燥性角結(jié)膜炎引起的眼內(nèi)炎癥抑制淚液產(chǎn)生，增加患者的淚液產(chǎn)生。

4項(xiàng)多中心隨機(jī)對比討論的對象包括約1200例中度至嚴(yán)峻干燥性角膜炎患者。6個(gè)月后，因眼內(nèi)炎癥抑制淚液產(chǎn)生的患者用環(huán)孢素眼用乳劑較無藥對比品顯著提高席默（Schirmer）潤濕值。

6.5復(fù)方依碳酸氯替潑諾/妥布霉素眼用混懸劑

博士倫（Bausch＆Lomb）公司的復(fù)方5%依碳酸氯替潑諾/0.3%妥布霉素眼用混懸劑（商品名：Zylet），用于治療眼內(nèi)皮質(zhì)腎上腺素激素類藥敏感性的炎癥、眼睛表面細(xì)菌感染或預(yù)防有感染的危急。此處方滴眼液有3種包裝規(guī)格：2.5m、l5ml、10ml。Zylet中的皮質(zhì)甾體激素分氯替潑諾是博士倫公司局部專用專利甾體藥物，首次與妥布霉素合用成為美國FDA批準(zhǔn)后者間隔15年之后又批準(zhǔn)的首個(gè)新奇的復(fù)方皮質(zhì)甾體藥物/抗生素眼用制劑。

7耳用制劑

7.10.3%氧氟沙星滴耳液

日本第一制藥公司的0.3%氧氟沙星滴耳液（商品名：FloxinOtic）一日1次用藥7日治療≥6個(gè)月兒童的外耳炎。美國FDA批準(zhǔn)此產(chǎn)品上市是基于兒童與成人臨床討論結(jié)果，以FloxinOtic一日1次用藥7日治療外耳炎的臨床治愈率達(dá)91%。

本品是首個(gè)和迄今唯一的一日1次治療外耳炎的耳用抗生素制劑。它是FDA唯一批準(zhǔn)的一個(gè)藥品可用于治療全部耳部感染引起的3種炎癥：外耳炎，鼓膜造孔插管造成的急性中耳炎和慢性化膿性中耳炎。

7.2復(fù)方環(huán)丙沙星/地塞米松滴耳液

每年中耳炎感染數(shù)以百萬計(jì)的兒童，是僅次于一般感冒的其次大發(fā)病率高的疾病。阿爾康（Alcon）公司的復(fù)方環(huán)丙沙星/地塞米松耳用制劑（商品名：CiprodexOtic），用于局部治療≥6歲兒童用鼓膜穿刺術(shù)管引起的急性中耳炎的中耳感染。本品還可用于治療急性外耳炎（這是一種常見的耳部感染，亦稱為游泳者耳），適用于兒童、成人（包括老年患者）。CiprodexOtic是首個(gè)將具有強(qiáng)效抗菌活性的環(huán)丙沙星與具有消