呼吸系統(tǒng)疾病用藥講座

煩惱有何懼怕，既然躲不掉，就調(diào)好心態(tài)與它共存。心向陽光，何懼風(fēng)霜。

茫茫人海你我相遇就是緣分，歡迎下載！2021/8/121呼吸系統(tǒng)疾病用藥2021/8/122

咳、痰、喘三者往往同時存在，互為因果。痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞細支氣管誘發(fā)哮喘。支氣管痙攣主要引起哮喘，同時因呼吸阻力增加使肺泡膨脹，刺激牽張感受器引起咳嗽。咳嗽對呼吸道是機械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，也可引起支氣管痙攣而誘發(fā)哮喘。呼吸系統(tǒng)疾病常見癥狀2021/8/123教學(xué)目的1.掌握選擇性β2受體激動劑、茶堿和糖皮質(zhì)激素的平喘作用、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。2.熟悉異丙托溴銨和色甘酸二鈉的作用特點和應(yīng)用。3.了解鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥的作用與應(yīng)用。2021/8/124第一節(jié)平喘藥2021/8/1252021/8/126

目前認(rèn)為哮喘的本質(zhì)--

氣道炎癥+平滑肌痙攣平滑肌上皮肺泡隔健康人的氣道上皮脫落，受損炎癥，水腫粘液，血漿滲出哮喘病人的氣道平滑肌收縮治療：抗炎+解痙2021/8/127哮喘正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的呼吸道示意圖正常狀態(tài)阻塞狀態(tài)2021/8/128正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的細支氣管剖面正常細支氣管阻塞細支氣管2021/8/129迷走神經(jīng)興奮AchM受體

cGMP

支氣管收縮抗過敏過敏介質(zhì)原反應(yīng)–

（組胺、5-HT）血管擴張

ATP

cAMP

5’AMP

＋

β受體AD、NA↑–ACPDEβ受體興奮藥茶堿類糖皮質(zhì)激素抗過敏藥抗膽堿藥哮喘－＋哮喘發(fā)生機制及平喘藥作用機制示意圖2021/8/1210過敏反應(yīng)過敏介質(zhì)支氣管收縮毛細血管擴張AchM膽堿受體cGMP（-）（LT、組胺、5-HT）ATPcAMP5’AMP（-）（-）（-）腺苷酸環(huán)化酶磷酸二酯酶受體A，NA3.抗膽堿藥（-）4.皮質(zhì)激素2.

茶堿類喘1.受體激動藥5.

抗過敏藥抗原迷走神經(jīng)興奮2021/8/12119、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:33:38PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀什么，說明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/8/1212一、腎上腺素受體激動藥

平喘作用機制：

1、激動β2受體---腺苷酸環(huán)化酶↑---cAMP↑----平滑肌松弛

2、抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)---抑制毛細血管通透性增高2021/8/1213支氣管哮喘的病因和發(fā)病機制nervousfactor(神經(jīng)因素):1.交感N興奮2.迷走N興奮

刺激

刺激肥大C膜上的?-R肥大C膜上的M-R

(一)(+)

環(huán)磷腺苷致敏物質(zhì)釋放環(huán)磷鳥苷

（cAMP)(cGMP)

支氣管平滑肌

松弛收縮2021/8/1214（一）非選擇性β受體激動藥

腎上腺素

平喘作用機制：激動β2受體----舒張支氣管平滑肌減少過敏介質(zhì)釋放激動α1受體—收縮支氣管黏膜血管，減輕水腫應(yīng)用：控制哮喘急性發(fā)作缺點：動β1受體，易發(fā)生心血管的不良反應(yīng)2021/8/1215

（二）選擇性β受體激動藥作用特點：選擇性激動β2受體－－擴張支氣管平滑肌對β1受體基本無作用心臟反應(yīng)較少見臨床應(yīng)用控制哮喘癥狀（氣霧劑）預(yù)防發(fā)作（口服）2021/8/1216支氣管哮喘：炎癥介質(zhì)及細胞因子參與所致

腎上腺素受體激動藥1、激動1—

心血管不良反應(yīng)（不利）2

—cAMP，支氣管擴張；但致手指震顫（不利）—支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫；但收縮支氣管（不利）2、抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)，無抗炎3、常用藥物作用比較2021/8/1217激動受體應(yīng)用及特點腎上腺素、支氣管哮喘急性發(fā)作麻黃堿、輕癥和預(yù)防哮喘(溫和持久)異丙腎上腺素1、2一般不用（不良反應(yīng)多）沙丁胺醇2>1哮喘發(fā)作（可口服）克倫特羅2>>1支氣管哮喘（口服，不良反應(yīng)少）特布他林2>1哮喘發(fā)作（口服，持久易蓄積）福莫特羅沙美特羅2慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）2021/8/1218β2-R興奮藥與異丙腎作用比較

drugs(藥物)興奮β2-R興奮β1-R

用藥特點Salbutamol沙丁胺醇(舒喘靈)10倍1/10除p.o.氣霧外,還用緩釋片.一次8mg,b.i.d.Terbutaline特布他林(博利康尼）10倍1/100p.o.i.h.氣霧Clenbuterol克侖特羅（氨哮素）1000倍1/1000p.o.氣霧，栓劑直腸給藥2021/8/1219某患者經(jīng)過一個花園時，突然哮喘病發(fā)作，呼吸困難，情況危急，需用什么藥物？

鹽酸克侖特羅氣霧劑

吸入

2021/8/1220藥理作用：1.擴張支氣管平滑?。?）PDE↓—cAMP↑(2)促進AD、NA釋放—間接激動β受體—cAMP↑

（3）阻斷腺苷受體2.抗炎作用：抑制炎癥細胞功能3.強心、利尿二、茶堿類——氨茶堿

2021/8/1221臨床應(yīng)用：急、慢性支氣管哮喘；喘息型慢性支氣管炎心源性哮喘；膽絞痛。注意：靜脈注射過快，可發(fā)生心律失常、血壓驟降、驚厥嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度2021/8/1222

異丙托溴銨作用機制：

1.阻斷支氣管平滑肌上M受體—cGMP↓－支氣管平滑肌松弛

2.降低迷走神經(jīng)張力應(yīng)用：喘息型慢性支氣管炎三、M膽堿受體阻斷藥

2021/8/1223四、過敏介質(zhì)阻釋藥

色甘酸鈉藥理作用

抑制抗原引起的肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)應(yīng)用：哮喘預(yù)防藥物2021/8/1224五、糖皮質(zhì)激素藥理作用

1.抗炎

2.抑制細胞因子及過敏介質(zhì)的產(chǎn)生

3.增強支氣管平滑肌β2受體的敏感性

4.抑制氣道高反應(yīng)性臨床應(yīng)用其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)或重癥哮氫化可的松、潑尼松、地塞米松、倍氯米松2021/8/1225

平喘藥的臨床使用

1.中、重度急癥發(fā)作：吸入β2受體激動藥，可合用異丙基阿托品（協(xié)同）無效改用口服或注射劑；再無效激素全身給藥。

2.慢性：預(yù)防為主減少發(fā)作次數(shù)。輕癥：間歇吸入β2受體激動藥。中度：吸入小劑量激素或色甘酸鈉（明確抗原），又有癥狀加用β2激動藥；效果不好加大

激素吸用量，或用氨茶堿。重度：吸入高劑量激素+口服長效擴支氣管藥+長效

β2激動藥。2021/8/1226第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥2021/8/1227感受器(化學(xué)、牽張）受刺激效應(yīng)器(咳嗽)

傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)（迷走神經(jīng)）咳嗽中樞中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥咳嗽發(fā)生機制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖2021/8/12282021/8/1229

一、中樞性鎮(zhèn)咳藥2021/8/1230

可待因噴托維林右美沙芬鎮(zhèn)咳強度＋＋＋＋＋＋＋成癮性＋——其他作用鎮(zhèn)痛阿托品樣作用—

輕度收縮支氣管局部麻醉作用臨床應(yīng)用各種原因引起的上呼吸道炎癥干咳劇烈干咳引起的干咳不良反應(yīng)抑制呼吸中樞頭昏、口干中樞興奮便秘慎用哮喘性咳嗽青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、噴托維林、右美沙芬作用比較2021/8/1231

二、外周性鎮(zhèn)咳藥2021/8/1232外周性鎮(zhèn)咳藥作用機制1.局部麻醉（苯佐那酯）

對呼吸道局部感受器和神經(jīng)末梢有麻醉作用—消除或減弱局部刺激作用2.解除支氣管痙攣

支氣管痙攣↓－呼氣阻力↓—肺泡充氣↓－刺激肺牽張感受器↓－咳嗽↓3.保護咽部黏膜

覆蓋在咽部黏膜，減弱對咽部刺激2021/8/1233

苯佐那酯苯丙哌林鎮(zhèn)咳機制局部麻醉解除支氣管痙攣抑制肺牽張感受器阻斷肺－胸膜感受器阻斷迷走神經(jīng)反射抑制肺迷走神經(jīng)反射鎮(zhèn)咳強度＋＋＋＋＋＋臨床應(yīng)用呼吸系統(tǒng)疾患引起的多種原因引起的咳嗽咳嗽、支氣管鏡檢前預(yù)防咳嗽

苯佐那酯、苯丙哌林作用比較2021/8/1234鎮(zhèn)咳藥應(yīng)用及特點可待因中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；有成癮及鎮(zhèn)痛）右美沙芬中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；無成癮及鎮(zhèn)痛）

噴托維林（咳必清）中樞性鎮(zhèn)咳藥（上呼吸道感染引起的咳嗽；無成癮及鎮(zhèn)痛；青光眼禁用）苯丙哌林中樞性及外周性鎮(zhèn)咳藥（刺激性干咳；無成癮及鎮(zhèn)痛）苯佐那酯外周性鎮(zhèn)咳藥（干咳、陣咳及支氣管鏡檢）2021/8/1235可待因與咳必清比較Codeine可待因Toclase咳必清

作用鎮(zhèn)咳,為嗎啡1/4;2.鎮(zhèn)痛,為嗎啡1/10.1.鎮(zhèn)咳,為可待因1/3;2.擴支氣管;3.抑制呼吸感受器.

用途1.劇烈的刺激性干咳;2.中等強度的疼痛.上呼吸道感染引起的干咳(無痰).不良反應(yīng)

久用可成癮阿托品樣副作用用藥注意屬麻醉藥品,應(yīng)控制使用痰多者禁用。青光眼、痰多者禁用。2021/8/1236黃某，女，18歲，因感冒導(dǎo)致劇烈咳嗽，無痰，請問用什么藥治療？右美沙芬片劑

10mg×9用法

10mg/次，3次/日

2021/8/1237第三節(jié)祛痰藥2021/8/1238祛痰藥

Expectorants2021/8/1239一、痰液稀釋藥（惡心性祛痰藥）

氯化銨作用與用途：

1、祛痰作用

口服－刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢—興奮延腦嘔吐中樞－輕度惡心－支氣管腺體分泌增加----痰液變?。子诳瘸?。用于痰多不易咳出。

2、酸化血液和尿液用于堿血癥。

不良反應(yīng)：對胃黏膜有刺激性2021/8/1240

二、黏痰溶解藥

乙酰半胱氨酸作用機制裂解二硫鍵——降低痰液粘稠度裂解膿性痰中的DNA臨床應(yīng)用各種疾病引起的痰液粘稠和咳痰困難（霧化吸入）注意事項：產(chǎn)生大量分泌液———及時吸引排痰不宜于青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合2021/8/1241氯化銨與乙酰半胱氨酸(痰易凈)比較氯化銨痰易凈作用

p.o.對胃粘膜產(chǎn)生局部刺激,反射性引起呼吸道分泌,痰液變稀,易咳出;溶解粘痰,↓痰的粘滯性,易咳出用途與其它藥配成復(fù)方制劑,用于急慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者;霧化吸入用于治療粘痰阻塞氣道咳嗽困難者2021/8/1242呼吸系統(tǒng)常見癥狀及用藥鎮(zhèn)咳藥抑制咳嗽反射，緩解咳嗽癥狀祛痰藥降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘藥擴張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣咳喘痰2021/8/1243思考題2、鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥的分類和每類代表藥的作用機制。

1、平喘藥的分類及每類代表藥的平喘作用機制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2021/8/12449、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。***2/3/20234:33:38PM11、人總是珍惜為得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312