藥物對機體的作用藥效學

藥物對機體的作用藥效學第1頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)藥物的基本作用和效應

1、藥物作用與藥理效應（1）藥物作用(Drugaction)：指藥物與機體細胞間的原發(fā)作用。（2）藥理效應(Pharmacologicaleffect）：藥物與機體作用所引起的機體機能或形態(tài)的改變。是機體反應的表現(xiàn)。第2頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二藥理效應：

興奮(excitation,stimulation)、亢進(augmentation):原有功能水平的提高。

抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)：原有功能水平的降低。第3頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二2、藥物作用的方式：

藥物可通過不同的方式對機體產(chǎn)生作用：（1）局部作用和全身作用局部作用：藥物在用藥部位產(chǎn)生的作用。全身作用：藥物經(jīng)吸收進入血液循環(huán)后分布到作用部位產(chǎn)生的作用。第4頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二（2）直接作用和間接作用直接作用藥物直接對它所接觸的器官、細胞產(chǎn)生的作用。間接作用由直接作用所引起其他器官的效應。

如：去甲腎上腺素可以直接收縮血管，使血壓升高，但心率反射減慢。

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3、藥物作用的特點：（1）藥物作用的選擇性

藥物只對某些器官或組織或病原體發(fā)生明顯作用，而對其他器官或組織作用較小或不發(fā)生明顯作用。例：強心苷對心肌細胞的興奮作用苯巴比妥對中樞的抑制作用藥物對不同臟器產(chǎn)生不同影響:藥物作用的選擇性與藥物結構特異性和劑量有關。藥物的選擇性高，藥理活性也高，使用時針對性強；藥物的選擇性低，作用范圍廣，針對性不強，不良反應常多。第6頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二（2）藥物作用的兩重性治療作用：對因治療(etiologicallytreatment):用藥的目的是為了消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病，或稱治本。對癥治療(symptomatictreatment):用藥的目的是為了改善癥狀，或稱治標。第7頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二不良反應(adversereactionADR)：

藥物不良反應：凡不符合用藥目的，并給病人帶來痛苦或不適的反應統(tǒng)稱為不良反應。第8頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二

1）副作用（sideeffect）：指藥物在治療劑量時出現(xiàn)與治療目的無關的不適反應。特點：藥物固有的作用，可以預料，難以避免。原因：藥物選擇性低，作用范圍廣。2）毒性反應（toxicreaction）：是指藥物在劑量過大或蓄積過多時發(fā)生的危害性反應。

特點：危害大，可以預料和避免。原因：用藥劑量過大或用藥時間長。

急性毒性(Acutetoxicity)慢性毒性(Chronictoxicity)致畸胎(Teratogenesis)致癌(Carcinogenesis)致突變(Mutagenesis)

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3）后遺效應（residualeffect）：指停藥后血藥濃度已降低到最低有效濃度（閾濃度）以下時殘存的藥理效應。

苯巴比妥催眠次晨頭暈、困倦。

長期用糖皮質激素腎上腺皮質功能低下，持續(xù)數(shù)月。

4）停藥反應(withdrawalreaction)：突然停藥后原有疾病的加重。也稱反跳(Reboundreaction)

長期服用可樂定,停藥次日血壓急劇升高。避免措施：逐漸減量。第10頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二5）變態(tài)反應（allergicreaction）：機體接受藥物（半抗原或抗原）刺激后，發(fā)生的異常的免疫反應。也稱過敏反應（hypersensitivereaction）。

特點：不可預知，與藥物劑量和療程無關，常發(fā)生有過敏體質的人。原因：有致敏原（藥物本身或代謝物；藥劑中雜質等）6）繼發(fā)反應（secondaryreaction)：在藥物治療作用的基礎上繼發(fā)的不良反應，又稱治療矛盾。

長期應用廣譜抗生素所引起的繼發(fā)性感染（二重感染）及出血等。

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藥物即毒物，利弊并存，必須權衡，正確應用

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第二節(jié)藥物作用的量效關系

(dose–effectrelationship)一.量效關系：藥物的效應與劑量在一定范圍內(nèi)成正比例的關系（即藥物效應的強弱與劑量大小或濃度高低呈一定的關系），這種關系稱為量效關系。

第13頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二1、無效量：藥物劑量過小，不產(chǎn)生效應的劑量。2、最小有效量（閾劑量）：能引起藥物效應的最小藥物劑量。3、最大有效量：藥物產(chǎn)生最大效應的劑量。4、極量：國家藥典規(guī)定的藥物允許使用最高劑量。5、治療量（常用量）：比閾劑量大，比極量小的劑量。6、最小中毒劑量：機體出現(xiàn)中毒的最低劑量。7、致死量：出現(xiàn)死亡的最低劑量。（一）藥物劑量：（二）量效曲線：以藥物濃度為橫坐標，藥效為縱坐標作圖所得的曲線。第14頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二水產(chǎn)藥物及其機理：藥物概述第15頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二

治療指數(shù)：LD50/ED50,的比值，表示藥物的安全性的指標，其數(shù)值越大安全性越高。TI＝LD50ED50LogD反應％ED50LD50AABB有效毒性（1）治療指數(shù)（therapeuticindex,TI）：

第16頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二表示藥物的安全性，其數(shù)值越大安全性越高。

（2）安全系數(shù)

（SafetyIndexSI）SI=LD5

ED95

（3）安全范圍:

藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離.第17頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二

第三節(jié)藥物作用的原理或機制一、改變細胞周圍環(huán)境的理化性質

如：抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病。二巰基丙醇絡合汞、砷等重金屬離子而解毒。甘露醇提高血漿滲透壓而產(chǎn)生組織脫水作用等。二、補充機體所缺乏的物質，

如鐵鹽、維生素、多種微量元素等。還有胰島素治療糖尿病、甲狀腺素治療甲狀腺功能低下等。三、參與或干擾細胞的代謝

抗癌藥通過干擾細胞DNA或RNA代謝過程;還有磺胺類、喹諾酮類,干擾細胞核酸代謝過程。四、影響生理遞質或激素

如：影響遞質的合成，攝取，釋放，滅活第18頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二五、藥物－受體的相互作用（一）受體（Receptor）的概念

能與配體特異性結合并能傳遞信息和引起效應的大分子物質（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。

能與受體特異結合的物質稱為配體。第19頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二基本特點：

A受體都有內(nèi)源性配體

B具有識別特異性藥物的或配體的能力。

C藥物—受體復合物可以引起生物效應，它們的結合類似鎖與鑰匙的特異性關系。（二）受體與藥物結合

多數(shù)藥物與受體上的受點結合是通過分子間的吸引力（范德華力、離子鍵、氫鍵形成藥物受體復合物。受體與藥物結合引起生理效應，必須具備兩個條件—親和力和內(nèi)在活性。第20頁，共22頁，2023年，2月20日，星期二