心血管系統(tǒng)藥物-抗心絞痛藥（藥物化學(xué)課件）

β-受體阻滯劑

（一）非選擇性β-受體阻滯劑特點：同一劑量對b1和b2-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用代表藥物：鹽酸普萘洛爾非選擇性β受體阻滯劑的缺點用于心律失常和高血壓時，可發(fā)生支氣管痙攣會延緩使用胰島素后低血糖的恢復(fù)使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制（二）選擇性β1受體阻滯劑主要為4-取代苯氧丙醇胺類化合物4-醚取代阿替洛爾美托洛爾4-酰氨基取代（三）非典型β受體阻滯劑單純β-受體阻滯劑因血液動力學(xué)效應(yīng)使外周血管阻力增高，致使α1受體收縮血管的效應(yīng)失去抗衡。同時具α1和β受體阻滯作用藥物對降壓有協(xié)同作用設(shè)計了使同一分子兼具α1和β受體阻滯作用的藥物用于重癥高血壓和充血性心衰代表藥：拉貝洛爾，塞利洛爾一切從實際出發(fā)拉貝洛爾結(jié)構(gòu)特點水楊酰胺衍生物有兩個手性中心，4個旋光異構(gòu)體側(cè)鏈為取代丙胺拉貝洛爾NO供體藥物在體外NO是污染大氣形成酸雨的氣體小分子1998年獲諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎科學(xué)家發(fā)現(xiàn)NO是心血管系統(tǒng)的信使分子NO是哺乳動物體內(nèi)一種重要的執(zhí)行信使作用的分子活性很強(qiáng)，能有效地擴(kuò)張血管降低血壓又稱血管內(nèi)皮舒張因子被美國Science雜志選為當(dāng)年的明星分子事物是發(fā)展變化的提供NO分子，是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥物作用：擴(kuò)張靜脈血管，降低心肌耗氧量NO供體藥物NO供體藥物分類硝酸酯類亞硝酸酯類非硝酸酯類（1867）釋放出血管擴(kuò)張因子NO擴(kuò)張冠狀動脈常用藥物

亞硝酸異戊酯硝酸甘油丁四硝酯戊四硝酯代謝產(chǎn)物

甘露六硝酯

硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯常用藥物作用特點藥物給藥方式起效時間min作用時間min亞硝酸異戊酯吸入0.251硝酸甘油舌下230硝酸異山梨酯口服3180丁四硝酯口服15180戊四硝酯口服20330非硝酸酯類硝普鈉硝酸甘油

硝酸甘油

Nitroglycerin屬有機(jī)硝酸酯類1，2，3-丙三醇三硝酸酯,耐絞寧硝酸甘油淺黃色油狀液體易揮發(fā)；易爆炸；吸水分成塑膠狀；配置成10%的乙醇溶液，便于運輸和保存撞擊硝酸甘油堿性水解可用于鑒別醌式化合物深藍(lán)色二苯胺知識的靈活運用合成路線由丙三醇和硝酸酯化而得三硝酸甘油酯作用機(jī)制硝酸甘油進(jìn)入血液會迅速起效，能夠擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈的血液流量，改善心肌供血；硝酸甘油還能擴(kuò)張外周的動脈和靜脈，降低血壓，減少心臟負(fù)荷，降低心臟耗氧量，從而緩解心絞痛。左冠狀動脈右冠狀動脈

硝酸甘油是目前臨床上應(yīng)用最廣泛、最有效的短效抗心絞痛藥物，適用于急性發(fā)作的病人，也可以預(yù)防心絞痛。除此之外，可用于降低血壓或治療充血