藥理學(xué)簡(jiǎn)答題

四、問答題1、簡(jiǎn)述血漿半衰期在臨床應(yīng)用的意義。答：血漿藥品濃度下降二分之一所需要的時(shí)間，稱為血漿半衰期，是表達(dá)藥品消除速度的參數(shù)，及其臨床意義是：（1）制訂和調(diào)節(jié)給藥方案的根據(jù)之一。（2）一次給藥后通過5個(gè)半衰期藥品基本消除完畢。（3）按一種半衰期給藥一次，通過5個(gè)半衰期可達(dá)藥品穩(wěn)態(tài)濃度。（4）肝腎功效不良的患者，藥品半衰期相對(duì)延長，應(yīng)適宜加大給藥間隔。2、舉例闡明藥品的排泄途徑有哪些。答：藥品及其代謝產(chǎn)物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程稱為藥品排泄。（1）藥品經(jīng)腎排泄：腎臟是排泄藥品的重要器官。大多數(shù)游離型藥品藥品和代謝產(chǎn)物通過腎小球過濾排泄，少數(shù)藥品在近曲小管經(jīng)載體主動(dòng)分泌到腎小管腔中。（2）藥品經(jīng)膽汁排泄：某些藥品的代謝物可經(jīng)膽汁主動(dòng)排泄。（3）藥品經(jīng)乳汁排泄：用于哺乳期婦女的藥品可有少量隨乳汁排出，乳汁pH值低于血漿，極有助于弱堿性的藥品從乳汁排泄。（4）藥品經(jīng)其它途徑排泄：涉及肝、乳腺、唾液腺、腸和肺等也有一定的排泄藥品功效。3、腎上腺素臨床應(yīng)用的重要禁忌癥有哪些。答：重要不良反映：心悸、頭痛、激動(dòng)不安、震顫、血壓升高等，劑量過大有造成腦溢血的可能，也可能誘發(fā)心律失常。重要禁忌癥：禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者。4、簡(jiǎn)述酚妥拉明的臨床用途。答：酚妥拉明臨床應(yīng)用涉及：（1）治療外周血管痙攣性疾病及血栓性脈管炎，避免靜點(diǎn)去甲腎上腺素外漏時(shí)引發(fā)組織壞死。（2）抗休克。在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上應(yīng)用。（3）用于嗜鉻細(xì)胞瘤的輔助診療。（4）治療嗜鉻細(xì)胞瘤引發(fā)的高血壓危象，用于嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備。（5）治療頑固性心衰和急性心梗。5、試比較琥珀膽堿和筒箭毒堿在作用機(jī)理、不良反映和中毒解救方面有何不同。琥珀膽堿筒箭毒堿作用機(jī)理持續(xù)興奮Nm受體競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Nm受體應(yīng)用氣管插管，食管鏡、氣管鏡短時(shí)檢查，靜點(diǎn)可用于較長時(shí)間手術(shù)重要用于較長時(shí)間手術(shù)不良反映血鉀過高、肌肉酸痛心率減慢、血壓下降、氣管痙攣中毒解救不能用新斯的明解救能用新斯的明解救6、簡(jiǎn)述苯二氮卓類藥品的重要藥理作用。答：（1）抗焦慮作用：對(duì)焦慮癥或焦慮狀態(tài)含有選擇性，為治療焦慮癥的慣用藥。（2）鎮(zhèn)靜催眠作用：克制大腦網(wǎng)狀系統(tǒng)激活。（3）抗驚厥、抗癲癇作用：可克制癲癇病灶異常放電，可用于治療某些類型的癲癇。（4）中樞性肌松作用。7、服用阿司匹林引發(fā)胃腸道不良反映的重要體現(xiàn)及其機(jī)理，防治方法有哪些答：機(jī)制：口服直接刺激胃黏膜，造成上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高時(shí)刺激CTZ引發(fā)惡心、嘔吐。較大劑量克制PG在胃黏膜合成，造成潰瘍與胃出血。防治：將要片嚼碎；飯后服；同服抗酸藥或服用腸溶片；胃潰瘍患者禁用。8、試述硝酸酯類與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的藥理基礎(chǔ)。心肌耗氧因素硝酸酯類普萘洛爾（β受體阻斷藥）心肌收縮力↑↓心率↑↓心室壁張力↓↑心室容積↓↑射血時(shí)間↓↑血壓↓↓9、試述氯丙嗪所引發(fā)的血壓下降，不用腎上腺素治療的理由。答：氯丙嗪降壓是阻斷α受體，腎上腺素可激活α受體與β受體產(chǎn)生心血管效應(yīng)，氯丙嗪中毒時(shí)用腎上腺素后僅體現(xiàn)為β效應(yīng)使血壓更為減少，故不適宜選用，而應(yīng)選用重要激動(dòng)α受體的去甲腎上腺素。10、試述嗎啡用于治療心源性哮喘的藥理根據(jù)是什么？答：（1）克制呼吸中樞：削弱了過分的反射性呼吸興奮。（2）擴(kuò)張外周血管：減輕心臟負(fù)擔(dān)，有助于消除肺水腫。（3）鎮(zhèn)靜作用：削弱病人緊張情緒，減輕心臟耗氧量。11、簡(jiǎn)述嗎啡的藥理作用和臨床應(yīng)用答：藥理作用：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用：能明顯消除或減輕疼痛，對(duì)多個(gè)疼痛都有效，對(duì)慢性鈍痛的效應(yīng)強(qiáng)于間斷性銳痛?？酥坪粑饔茫褐委焺┝繒r(shí)使呼吸頻率減慢，潮氣量減少；急性中毒時(shí)呼吸頻率可減慢至每分3-4次，從而造成嚴(yán)重缺氧。鎮(zhèn)咳作用：可克制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。（2）心血管系統(tǒng)：使外周血管擴(kuò)張，引發(fā)體位性低血壓。（3）平滑?。号d奮胃腸道平滑肌、括約肌引發(fā)便秘，可造成膽道平滑肌痙攣甚至引發(fā)膽絞痛，對(duì)輸尿管也有收縮作用。臨床應(yīng)用：（1）鎮(zhèn)痛：合用于其它藥品無效的銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、心梗引發(fā)的心絞痛等。（2）心源性哮喘及肺水腫。（3）止瀉：用于急慢性消耗性腹瀉。12、簡(jiǎn)述乙酰氨基酚（撲熱息痛）的藥理作用及應(yīng)用特點(diǎn)。答：（1）對(duì)外周環(huán)氧酶的克制作用遠(yuǎn)比阿司匹林弱。（2）解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但作用緩和持久。（3）抗炎作用很弱，不用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。（4）過量急性中毒可造成肝壞死。13、試述抗高血壓藥品的分類，并列出各類的一種代表藥品。答：根據(jù)多個(gè)藥品的作用部位和作用機(jī)制，普通可將抗高血壓藥分為下列幾類：（1）利尿藥：如氫氯噻嗪。（2）鈣拮抗藥（CCB）：如硝苯地平、氨氯地平。（3）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶克制藥（ACEI）：如卡托普利、伊那普利等。血管緊張素Ⅱ拮抗劑（ARB）：如氯沙坦等。（4）交感神經(jīng)系統(tǒng)克制藥：分為四類：①變化交感神經(jīng)中樞活性藥：如可樂定。②抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：如利血（舍）平。③神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如美加明。④腎上腺素受體阻斷藥：α1受體阻斷藥：如哌唑嗪；β受體阻斷藥：如普萘洛爾；α、β受體阻斷藥：如拉貝洛爾。（5）松弛血管平滑肌藥：如肼屈嗪、硝普納、吲達(dá)帕胺。14、簡(jiǎn)述可樂定降壓作用機(jī)制及其重要適應(yīng)癥。答：降壓機(jī)制：（1）

激動(dòng)延髓α2受體及Ｉ1-咪唑啉受體，減少外周交感張力。（2）

激動(dòng)外周突出前膜α2受體，克制去甲腎上腺素的釋放。臨床應(yīng)用：重要用于兼有潰瘍病的高血壓和腎性高血壓。15、試述利尿藥分哪幾類，寫出各類藥品重要的作用部位并列出一種代表藥品。類型作用部位代表藥高效能利尿藥腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部呋塞米、布美他尼中效能利尿藥腎臟髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端噻嗪類、氯噻酮低效能利尿藥遠(yuǎn)曲小管和集合管螺內(nèi)酯、氨苯喋啶16、抗心絞痛藥品可分哪幾類，每類各寫出一種代表藥品。答：抗心絞痛藥品可分為三類：（1）

硝酸酯類：如硝酸甘油（2）

β受體阻斷藥：如普萘洛爾（3）

鈣拮抗藥：如硝苯地平17、簡(jiǎn)述普萘洛爾的降壓作用機(jī)制及其重要適應(yīng)癥答：（1）作用機(jī)制：阻斷心臟的β1受體；阻斷腎臟的β受體，克制腎素分泌；阻斷中樞的β受體；阻斷突觸前膜的β受體。（2）臨床應(yīng)用：心輸出量及腎素活性較高的高血壓患者；高血壓伴有心絞痛、心動(dòng)過速者；高血壓伴有有腦血管疾病患者。18、用于治療流腦的磺胺藥是哪個(gè)藥，簡(jiǎn)述此藥的藥理基礎(chǔ)。答：是磺胺嘧啶（ＳＤ）。因其與血漿蛋白結(jié)合率低，易透過血腦屏障，故作為治療流腦首選藥。19、簡(jiǎn)述利多卡因抗心律失常的機(jī)制及其臨床應(yīng)用。答：（1）作用機(jī)制：直接克制鈉離子內(nèi)流、增進(jìn)鉀離子外流，減少自律性，縮短不應(yīng)期，改善傳到，消除單項(xiàng)阻滯。（2）臨床應(yīng)用：重要用于室性心率失常，首選用于治療急性心肌梗死性室性心律失常，也用于強(qiáng)心苷中毒的室性心律失常、室性早搏及心室纖顫。20、糖皮質(zhì)激素有哪些重要的不良反映。答：（1）類腎上腺皮質(zhì)功效亢進(jìn)癥（2）誘發(fā)加重潰瘍（3）誘發(fā)加重感染（4）克制或延緩小朋友生長發(fā)育21、鈣拮抗劑對(duì)心臟的作用重要體現(xiàn)在哪些方面。答：對(duì)心臟的作用：三負(fù)作用（即負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用）①負(fù)性肌力：通過阻滯Ca2＋內(nèi)流，減少心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度，使心肌興奮—收縮脫偶聯(lián)而削弱心肌收縮力。整體條件下以維拉怕米的這種作用最強(qiáng)。②負(fù)性頻率：維拉帕米和地爾硫卓使竇房結(jié)、房室交界區(qū)4期除極化速率減少而減慢心率。而硝苯地平的血管擴(kuò)張作用強(qiáng)于竇房結(jié)的克制作用，故可反射性引發(fā)心率加緊。③負(fù)性傳導(dǎo)：維拉帕米和地爾硫卓減慢房室交界區(qū)傳導(dǎo)，延長有效不應(yīng)期。22、呋塞米利尿作用特點(diǎn)及重要不良反映。答：（1）作用特點(diǎn)：利尿作用快速、強(qiáng)大、作用時(shí)間短。（2）不良反映：水、電解質(zhì)紊亂，耳毒性，高尿酸血癥和其它如胃腸道反映。23、比較嗎啡和阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛機(jī)理及其臨床應(yīng)用的區(qū)別。嗎啡阿司匹林鎮(zhèn)痛強(qiáng)度嗎啡含有強(qiáng)大的選擇性鎮(zhèn)痛作用，對(duì)多個(gè)疼痛都有效，對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛的效力好于間斷性銳痛。消除由疼痛引發(fā)的焦慮、緊張、恐懼情緒（即解除疼痛所致的情緒反映），還明顯提高對(duì)疼痛的耐受力。阿司匹林僅有中檔程度的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟、平滑肌絞痛無效，對(duì)慢性鈍痛鎮(zhèn)痛作用良好鎮(zhèn)痛機(jī)制嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位在脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)核團(tuán)、腦室及導(dǎo)水管周邊灰質(zhì)的阿片受體（μ、κ與δ受體）阿司匹林鎮(zhèn)痛作用部位重要在外周，制止炎癥時(shí)前列腺素的合成，但也不排除部分地通過CNS而發(fā)揮作用臨床應(yīng)用嗎啡重要用于急性銳痛與癌性疼痛，因有藥品依賴性不用于慢性鈍痛阿司匹林重要用于慢性鈍痛，不產(chǎn)生藥品依賴性，應(yīng)用廣泛24、慣用硫脲類抗甲狀腺藥品有哪些？簡(jiǎn)述本類藥品的作用原理、臨床應(yīng)用。答：（1）慣用藥品：丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑（他巴唑）。（2）作用原理：克制甲狀腺激素合成。（3）臨床應(yīng)用：甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的內(nèi)科治療，甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備，甲亢危象的輔助治療。25、簡(jiǎn)述氨基甙類抗生素的重要不良反映及其防止方法。不良反映常見體現(xiàn)防止方法腎毒性蛋白尿、血尿、腎小球?yàn)V過減少，嚴(yán)重者可致氮質(zhì)血癥及無尿等。老年、休克、脫水、原有腎病患者慎用，避免與多粘菌素、兩性霉素、呋塞米等有腎毒性藥品合用，注意用量與療程。耳毒性眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào)。用藥期間注意耳鳴、眩暈等在其癥狀，進(jìn)行聽力檢測(cè)，避免與其它有耳毒性的藥品合用。過敏反映嗜酸性粒細(xì)胞增多、皮疹、發(fā)熱、過敏性休克。謹(jǐn)慎使用，進(jìn)行皮試。神經(jīng)肌肉阻滯四肢軟弱無力、呼吸困難甚至呼吸停止?？捎眯滤沟拿?、葡萄糖酸鈣急救。26、簡(jiǎn)述青霉素G的重要缺點(diǎn)。答：青霉素G的重要缺點(diǎn)涉及：（1）肌注疼痛，用青霉素G鈉鹽可減輕。（2）過敏反映：體現(xiàn)皮疹、血清反映、休克等，用藥前先問過敏史，必須皮試陰性才可注射，凡3天內(nèi)未用過青霉素類藥品需重新做皮試，換用不同批號(hào)的青霉素也需重做皮試。發(fā)生過敏反映理解停藥，過敏性休克首選腎上腺素急救。（3）靜滴過快或劑量大、血藥濃度過高可引發(fā)中樞反映，如頭痛、驚厥等，故靜滴速度不適宜過快，應(yīng)選用間歇滴注。27、簡(jiǎn)述氨茶堿的藥理作用、臨床應(yīng)用。答：（1）藥理作用：促內(nèi)源性兒茶酚胺釋放，從而激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體，使cＡＭＰ增加，松弛支氣管平滑肌。還可克制肥大細(xì)胞組胺，拮抗腺苷受體等。有強(qiáng)心利尿作用。（2）臨床應(yīng)用：用于多個(gè)急、慢性支氣管哮喘?？诜乐瓜l(fā)作，靜注或靜脈滴注用于重癥哮喘及哮喘持續(xù)狀態(tài)。也用于心源性哮喘和心源性水腫的輔助治療。28、詳述磺胺甲基異惡唑（ＳＭＺ）和甲氧芐啶（ＴＭＰ）合用的藥理基礎(chǔ)。答：磺胺甲基異惡唑（ＳＭＺ）和甲氧芐啶（ＴＭＰ）合用可使細(xì)菌葉酸代謝受到雙重阻斷，可達(dá)殺菌作用。兩藥的半衰期相近，合用使血藥濃度同時(shí)增高，增強(qiáng)抗菌效果。29、簡(jiǎn)述肝素的重要臨床應(yīng)用。答：肝素在體內(nèi)體外都有強(qiáng)大、快速的抗凝血作用，可加強(qiáng)抗凝血酶的作用，克制血小板功效和降血脂。臨床用于急性血栓栓塞性疾病、ＤＩＣ早期及體外抗凝。30、簡(jiǎn)述紅霉素的重要不良反映及其防止方法。答：（1）胃腸道反映：紅霉素局部刺激性強(qiáng)，口服可引發(fā)惡心、嘔吐、上腹部