美阿沙坦鉀片-藥品臨床應(yīng)用解讀

美阿沙坦鉀美阿沙坦鉀的基本信息目錄CONTENTPart

3

美阿沙坦鉀的信息總結(jié)美阿沙坦鉀的價(jià)值信息Part

1Part

2中國(guó)大陸首次上市時(shí)間目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況全球首個(gè)上市國(guó)家／地區(qū)及上市時(shí)間是否為OTC藥品2021年獨(dú)家2011年美國(guó)否參照藥品建議參照建議理由阿利沙坦酯、沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉上述藥品屬于現(xiàn)有談判目錄協(xié)議期專利期內(nèi)同類藥品成人原發(fā)性高血壓本品推薦起始劑量為40mg

，每日1次。對(duì)于在較低劑量下血壓控制不佳的患者，最大劑量可增

加至80mg

，每日1次。美阿沙坦鉀片40mg／片，80mg／片美阿沙坦鉀的基本信息通用名用法用量適應(yīng)癥注冊(cè)規(guī)格目前醫(yī)保目錄內(nèi)ARB類藥物單藥降壓幅度多不足15mmHg沙庫(kù)巴曲纈沙坦200mg70-5-10-12.2-13.8

-14.0-20-20.48-22.5-25美阿沙坦鉀40mg常規(guī)劑量，降壓幅度即顯著優(yōu)于可比劑

量的醫(yī)保談判目錄和常規(guī)目錄內(nèi)的ARB類藥物*我國(guó)每4名成年人中就有1名患有高血壓，

控制率僅為

16.9%1經(jīng)過(guò)積極的高血壓治

療，每年將減少80.3

萬(wàn)例心血管事件，節(jié)省至少

132億的醫(yī)療費(fèi)用2STEP研究3

：中國(guó)

人群以SBP<130mmHg為降壓目

標(biāo)可以進(jìn)一步減

少26%的心腦

血管事件為了有效減少并發(fā)癥和心血管事件，指南提出了更積極的降壓目標(biāo)積極控制血壓是防治心血管疾病的重要措施，指南提出更嚴(yán)格的降壓目標(biāo)目前醫(yī)保目錄內(nèi)的ARB類藥物單藥降壓幅度多不足15mmHg，難以滿足強(qiáng)化降壓要求心血管高風(fēng)險(xiǎn)人群降壓目標(biāo)<130/80

mmHg2018歐洲高血壓指南41.《中國(guó)高血壓防治指南》修訂委員會(huì).心腦血管病防治,2019,

19(1):44.2.中國(guó)心血管健康與疾病報(bào)告2020概要3.ZhangW,etal.

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MD,

et

al.

Medicine

(Baltimore).2020

Aug

7;

99(32):

e214657.HuoY.JClin

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Clin

Drug

Investig.

2006;26(4):185-93.可耐受人群降壓目標(biāo)<130/80mmHg<130/80mmHg2020國(guó)際高血壓指南52018中國(guó)高血壓指南1診室收縮壓降幅（

mmHg）最佳降壓目標(biāo)美阿沙坦鉀

40mg6阿利沙坦酯240mg8厄貝沙坦

150mg12坎地沙坦

8mg10替米沙坦

40mg11奧美沙坦

20mg13阿齊沙坦

20mg9-12.1-11.6-13.3-15美阿沙坦鉀40mg的降壓速度和降壓幅度

即優(yōu)于奧美沙坦40mg、

纈沙坦320mg22周

4周6周-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17——

美阿沙坦鉀40mg

——

纈沙坦320mg

——

奧美沙坦40mg中國(guó)3期隨機(jī)對(duì)照研究同樣證實(shí)美阿沙坦鉀降壓速度和降壓幅度優(yōu)于纈沙坦160mg1治療時(shí)長(zhǎng)/周0

2

4

680纈沙坦

160mg美阿沙坦鉀40mg-10-15******-25-30美阿沙坦鉀兼具降壓速度和降壓幅度，常規(guī)劑量即顯著優(yōu)于高劑量奧美沙坦和纈沙坦美阿沙坦鉀40mg常規(guī)劑量，2周時(shí)的降壓幅度即顯著優(yōu)于奧美沙坦40mg、纈沙坦320mg，且降壓優(yōu)勢(shì)持續(xù)存在對(duì)于診室坐位血壓谷值的降低，美阿沙坦鉀的降壓速度和降壓幅度優(yōu)于纈沙坦160mg有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟(jì)

性公

平

性1.JiahuiWu,

MD,

et

al.

Medicine

(Baltimore).2020

Aug

7;

99(32):

e21465.2.

WhiteWB,etal.Hypertension.2011

Mar;57(3):413-20.診室收縮壓降幅（

mmHg）診室收縮壓降幅（

mmHg）-20-5對(duì)比臨床研究結(jié)果，美阿沙坦鉀的降壓效果優(yōu)于阿利沙坦酯阿利沙坦酯240mg與坎地沙坦8mg降壓效果無(wú)顯著差異2。美阿沙坦鉀40mg降壓效果顯

著優(yōu)于坎地沙坦8mg，降幅

增加約8.26mmHg1。ARB類藥物中，美阿沙坦鉀降壓效果最強(qiáng)1美阿沙坦鉀80mg0-1-2-2.55-4.6-5.38-5.79-6.56-7.76-8.17圖中所示各ARB血壓降福均是在纈沙坦80mg降壓療效基礎(chǔ)上血壓進(jìn)一步降低的幅度-9.86通過(guò)美阿沙坦鉀與阿利沙坦酯分別與坎地沙坦8mg的對(duì)比，可以看出美阿沙坦鉀40mg的降壓效果優(yōu)于阿利沙坦酯8mg在纈沙坦80mg療效基礎(chǔ)上，美阿沙坦鉀40mg使診室SBP進(jìn)一步下降8.17mmHg，優(yōu)于其他傳統(tǒng)ARB美阿沙坦鉀強(qiáng)效降壓，是最強(qiáng)降壓ARB1.WangJG,

et

al.J

Clin

Hypertens

(Greenwich).

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May;23(5):901-914.2.吳艷婷.坎地沙坦與阿利沙坦酯在原發(fā)性高血壓患者治療中的應(yīng)用效果比較[J].哈爾濱醫(yī)藥,2020,40(1):9-10.有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟(jì)

性公

平

性-3-4-5-6-7-8-9-10與纈沙坦80mg相比

，進(jìn)一步降壓幅度（

mmHg）8.26

mmHg

美阿沙坦鉀

40mg厄貝沙坦

300mg替米沙坦

80mg坎地沙坦

32mg奧美沙坦

40mg纈沙坦

320mg氯沙坦

100mg70%60%50%40%30%20%10%0%65.9%62.2%57.6%55.5%53.2%沙

巴曲纈沙坦

400mg5診室收縮壓降幅（

mmHg）0-5-10-15-20-25美阿沙坦鉀40mg美阿沙坦鉀80mg

雷米普利

10mg0

2

4

8

1216

20

24

周24小時(shí)收縮壓降幅（

mmHg）奧美沙坦40mg美阿沙坦鉀80

mg夜間

白天夜間最強(qiáng)降壓ARB：美阿沙坦鉀2周降壓幅度＞15mmHg，平穩(wěn)控制24h血壓，6周實(shí)現(xiàn)60%以上的達(dá)標(biāo)率！更穩(wěn)——美阿沙坦鉀平穩(wěn)控制24h血壓，降

幅優(yōu)于纈沙坦320mg和奧美沙坦酯40mg2更高——美阿沙坦鉀血壓6周達(dá)標(biāo)率超過(guò)60%3更早——美阿沙坦鉀2周起效，

降壓幅度＞15mmHg1美阿沙坦鉀每日一次服用后，可以平穩(wěn)控制全天24小時(shí)血壓、無(wú)異常波動(dòng)，持久降壓效果優(yōu)

于纈沙坦320mg和奧美沙坦酯40mg美阿沙坦鉀治療2周即顯著優(yōu)于對(duì)照降壓藥，

收縮壓降幅>15mmHg，有助于提高高血壓人群的達(dá)標(biāo)率美阿沙坦鉀血壓6周達(dá)標(biāo)率超過(guò)60%，總體達(dá)標(biāo)率高于阿利沙坦240mg、沙庫(kù)巴曲纈沙坦200mg/400mg*1.G

B?nner,etal.JHum

Hypertens.2013Aug;27(8):

479–486.2.

WhiteWB,etal.Hypertension.2011

Mar;57(3):413-20.3.

JuhaszA,etal.ClinHypertens.2018

Feb7;24:2.有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟(jì)

性公

平

性4.

高血壓合理用藥指南（第2版）5.HuoY.JClin

Hypertens(Greenwich).2019Jan;21(1):67-7650-5-10-15-200

6

12

1824

安慰劑

纈沙坦

320

mg美阿沙坦鉀40mg沙庫(kù)4巴曲

纈沙坦

200mg5美阿1沙坦

鉀40mg3美阿2沙坦

鉀80mg3阿利3沙坦

240mg4達(dá)標(biāo)率h美阿沙坦鉀總體耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似1

，2

安慰劑(n=65)

美阿沙坦鉀40mg(n=132)消化不良

1.5

0因不良事件退出研究的患者比例(%)美阿沙坦鉀80mg

美阿沙坦鉀40mg

安慰劑

2.4美阿沙坦鉀40mg美阿沙坦鉀耐受性良好

，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似

，老年患者、輕度或中度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，是高血壓患者的安心之選美阿沙坦鉀安全性良好，患者耐受良好，低血壓風(fēng)險(xiǎn)低，老年患者、輕度或中度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量中度腎功能損害需調(diào)整起

始劑量未建立腎功能不全患者的安全性信息美阿沙坦鉀安全、部分特殊人群使用無(wú)需調(diào)整劑量3有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟(jì)

性公

平

性1.

JuhaszA,etal.ClinHypertens.2018

Feb7;24:2.2.

美阿沙坦鉀FDA說(shuō)明書3.

美阿沙坦鉀說(shuō)明書，20210306美阿沙坦鉀3沙庫(kù)巴曲纈沙坦4阿利沙坦酯5低血壓

0

04.

沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉說(shuō)明書5.阿利沙坦酯說(shuō)明書藥物相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率(%) 2.2 2.7√

：患者無(wú)需調(diào)整劑量輕度腎功能損害美阿沙坦鉀

80mg老年患者00.800.81.51.5總發(fā)生率安慰劑頭痛眩暈美阿沙坦鉀的產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)?與AT1受體的強(qiáng)效結(jié)合，降壓更強(qiáng)效、更平穩(wěn)，實(shí)現(xiàn)血壓更早達(dá)標(biāo)5-6?美阿沙坦鉀獨(dú)特噁二唑環(huán)保障安全生產(chǎn)，無(wú)亞硝胺7和疊氮8雜質(zhì)風(fēng)險(xiǎn)【兩種雜質(zhì)均

有致癌風(fēng)險(xiǎn)】，且美阿沙坦鉀是唯一接受更嚴(yán)格雜質(zhì)檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)上市的原研ARB9?美阿沙坦鉀的通透性是阿齊沙坦的155倍10

，生物利用度也較阿齊沙坦提高了30%4，

吸收平穩(wěn)度更好11獨(dú)特的噁二唑環(huán)替代了傳統(tǒng)的四唑環(huán)，與AT1受體的結(jié)合位點(diǎn)多達(dá)4個(gè)、氫鍵更短1、結(jié)合更緊密、解離更緩慢2采用獨(dú)特的pH控制劑專利技術(shù)，有效提高藥物穩(wěn)定性，保證藥物平穩(wěn)、準(zhǔn)確、快速釋放3在阿齊沙坦基礎(chǔ)上增加了酯化反應(yīng)，酯化反應(yīng)能夠提高藥物吸收程度，增加生物利用度4美阿沙坦鉀具有獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)和工藝，實(shí)現(xiàn)強(qiáng)效平穩(wěn)早期達(dá)標(biāo)，

同時(shí)避免了亞硝胺、疊氮等潛在致癌雜質(zhì)風(fēng)險(xiǎn)，提升藥物安全性7.

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https://www.edqm.eu/en/news/risk-presence-mutagenic-azido-impurities-sartan-active-substances-

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