中藥藥劑學(xué)栓劑課件

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑第十章栓劑分值：1-3.5分考試大綱一一10大考點(diǎn)大單元小單元細(xì)目要點(diǎn)栓劑（一）基本要求作用特點(diǎn)、吸收途徑及影響因素（1）作用特點(diǎn)（2）直腸栓中藥物的吸收途徑及影響因素（二）栓劑的基質(zhì)要求與類型（1）基質(zhì)的要求（2）基質(zhì)的類型、代表品種及其性質(zhì)（三）栓劑的制備制備方法（1）栓劑的制法（2）熱熔法的制備要點(diǎn)與應(yīng)用（3）潤滑劑的種類與選用（4）置換價(jià)及其計(jì)算（四）栓劑的質(zhì)量質(zhì)量要求與檢查（1）質(zhì)量要求要求與檢查（2）融變時(shí)限檢查方法執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑第一節(jié)概述學(xué)習(xí)要點(diǎn)：.栓劑的作用特點(diǎn)；.直腸栓中藥物的吸收途徑及影響因素。一、栓劑的含義與分類栓劑：指提取物或飲片細(xì)粉與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。按給藥途徑分類：‘直腸栓：魚雷形、扇錐形或圓柱形施用腔道不同Y陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形-尿道栓：棒狀

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑圖：常用栓劑的形狀執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑圖：常用栓劑的形狀二、栓劑的作用特點(diǎn)①在腔道起局部作用，經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身作用；②藥物不受胃腸道pH值或酶的破壞，可避免藥物對胃腸道的刺激;③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；④適用于不能或者不愿口服給藥的患者。執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑二、直腸給藥栓劑中藥物的吸收途徑及影響因素1.吸收途徑①直腸上靜脈--＞經(jīng)門靜脈--＞肝臟--＞大循環(huán)；②直腸下靜脈+肛門靜脈一^骼內(nèi)靜脈（繞過肝臟）一〉下腔大靜脈--＞大循環(huán)；③直腸淋巴系統(tǒng)。2.影響藥物吸收的因素2.影響藥物吸收的因素（1）生理因素r塞入深度（最好距肛門口？cm）1婁便、腹瀉及組織脫水L直胴液的pH值（2）藥物因素「溶解度；J脂溶性與解離度：脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收二I.粒徑：難溶性藥物宜減小粒徑以增加溶出口脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)(含中藥炮制)》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)(含中藥炮制)》第十章、栓劑(3)基質(zhì)因素水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，釋放吸收較快。表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌液中轉(zhuǎn)移，有助于藥物的釋放。練習(xí)題最佳選擇題：栓劑在距肛門2cm處給藥后，藥物的吸收途徑為A.藥物--＞直腸上靜脈--＞門靜脈--＞大循環(huán)B.藥物--＞門靜脈--＞肝臟--＞大循環(huán)C.藥物一-＞門靜脈一-＞直腸下靜脈和肛門靜脈一-＞下腔大靜脈--＞大循環(huán)D.藥物--＞直腸下靜脈和肛門靜脈--＞肝臟--＞大循環(huán)E.藥物一-＞直腸下靜脈和肛門靜脈一-＞大部分藥物進(jìn)入下腔大靜脈--＞大循環(huán)『正確答案』E多項(xiàng)選擇題：下列關(guān)于栓劑的說法正確的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.固體或半固體制劑

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑D.可避免藥物對胃黏膜的刺激性E.藥物不受肝臟首過作用破壞『正確答案』ABD第二節(jié)栓劑的基質(zhì)學(xué)習(xí)要點(diǎn)：.基質(zhì)的要求；.基質(zhì)的類型、代表品種及其性質(zhì)。一、基質(zhì)的要求（1）在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕龋肭坏罆r(shí)不變形、不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解。（2）與主藥無配伍禁忌，無毒性、過敏及黏膜刺激性，不影響藥物的含量測定。（3）熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近，具有潤濕與乳化能力，能混入較多的水。（4）在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定。二、基質(zhì)的類型

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)(含中藥炮制)》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)(含中藥炮制)》第十章、栓劑.油脂性基質(zhì)(1)可可豆脂可可豆脂具有同質(zhì)多品性，有a、0、y品型，其中a、Y型不穩(wěn)定，熔點(diǎn)較低，0型穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34℃。制備時(shí)常采取的措施有：①緩緩加熱至總量2/3熔化時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化；②在熔化的可可豆脂中加入少量的穩(wěn)定品型，促使不穩(wěn)定品型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定品型;③在基質(zhì)熔化凝固時(shí)，將溫度控制在28?32℃,持續(xù)幾小時(shí)或幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。(2)半合成脂肪酸甘油酯類半合成椰子油醋、半合成山蒼子油酷、半合成棕櫚油醋等。.水溶性及親水性基質(zhì)(1)甘油明膠系用明膠、甘油與水制成，常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于用酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。(2)聚乙二醇類兩種或兩種以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對直腸黏膜有刺激性。執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑「加入以上的水防止刺激《綱人腔道前先用水潤混，I在表面涂鯨蠟醺或硬脂醇薄膜聚氧乙烯（40）硬脂酸酯類一一賣澤，商品代號S-40聚山梨醋61——吐溫61練習(xí)題最佳選擇題：制備栓劑時(shí)，為使水溶性藥物較快釋放于分泌液中，應(yīng)選用下列哪種基質(zhì)A.半合成棕櫚油醋B.甘油明膠C.PEG類D.吐溫80E.吐溫61『正確答案』A『答案解析』半合成棕櫚油醋屬于油脂性基質(zhì)，水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，藥物能較快釋放或分散至分泌液中，故吸收較快。配伍選擇題：A.聚乙二醇B.可可豆脂C.半合成山蒼子油醋執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑D.半合成椰子油醋E.單硬脂酸甘油酯.可作為栓劑（軟膏劑）親水性基質(zhì)的是『正確答案』A.具有同質(zhì)多品性、過熱易使其熔點(diǎn)下降而不易成型的栓劑基質(zhì)是『正確答案』B.有輔助乳化作用，可用于乳膏的O/W基質(zhì)的是『正確答案』E配伍選擇題：A.聚乙二醇.可可豆脂C.甘油明膠D.半合成脂肪酸甘油酯類.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯類.制備時(shí)應(yīng)緩緩加熱至總量2/3熔化時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化『正確答案』B

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑.不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定，為目前取代天然油脂的理想栓劑基質(zhì)『正確答案』D.對直腸黏膜有刺激性，制成的栓劑夏天亦不軟化，不需冷藏，但易吸濕受潮變形『正確答案』A.常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物『正確答案』C多項(xiàng)選擇題：下列不是作栓劑基質(zhì)的是A.甘油明膠.氮酮C.聚乙二醇6000D.海藻酸E.沒食子酸『正確答案』BDE第10頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑第三節(jié)栓劑的制備學(xué)習(xí)要點(diǎn)：.栓劑的制法.熱熔法的制備要點(diǎn)與應(yīng)用.潤滑劑的種類與選用.置換價(jià)及其計(jì)算一、栓劑的制備要點(diǎn).藥物細(xì)粉或提取物的加入方法（1）不溶性藥物或飲片細(xì)粉：粉碎，再與基質(zhì)混勻。（2）親脂性藥物或提取物：中藥揮發(fā)油、冰片等芳香揮發(fā)性成分以及親脂性提取物等可直接溶解或分散于已熔化的油脂性基質(zhì)中；少量親脂性藥物或提取物可用適量乙醇溶解后加入水溶性基質(zhì)中，或加乳化劑乳化分散于水溶性基質(zhì)中。（3）親水性藥物或提取物中藥水提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻，或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質(zhì)混勻，或?qū)⑻崛饪s液制成干浸膏粉，第11頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。.常用附加劑吸收促進(jìn)劑：氮酮、聚山梨收80吸收阻滯劑：海藻酸、羥丙基甲基纖維素增塑劑：聚山梨收80、甘油抗氧劑：沒食子酸、維生素C★3.置換價(jià)置換價(jià)（f）的計(jì)算公式為：F二球6：空白栓重（純基質(zhì)重）M：含藥栓重W：含藥栓中的主藥重量M-W：含藥栓中基質(zhì)的重量G-（M-W）：純基質(zhì)栓與含藥栓中基質(zhì)重量之差，即與藥物同體積的基質(zhì)的重量第12頁執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑支換價(jià)訐）：藥物的重危與同體伙茶質(zhì)的空■之比值品地，0;藥物崎凄量與同體積■?的重盤之叱值第13頁執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑G—(M—W)置換濘,0：藥物的浜蚤與瓦體出生疵的空量之比值手與板圖于1101-02制備每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量（量為：X=G-^如制備鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸0.28，空白基質(zhì)栓重2g，已知鞣酸置換價(jià)為1.6,則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量？解：已知，G=2.0g,W=0.2g,f=1.6x=G—：=2—*1卷”g實(shí)際應(yīng)用中還應(yīng)增補(bǔ)操作過程中的損耗。第14頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑最佳選擇題：已知空白栓重2g,鞣酸置換值為1.6,制備每粒含鞣酸0.2g的栓劑1000粒，基質(zhì)的用量為A.2000gB.1875gC.1680gD.920gE.800g『正確答案』B『答案解析』2-0.2/1.6=1.875g1.875X1000=1875g四、栓劑的制法第15頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑.搓捏法一一臨時(shí)小量制備脂肪性基質(zhì)栓劑.冷壓法一一大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑.熱熔法一一最為廣泛，油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法制備工藝流程：熔融基質(zhì)一加入藥物（混勻）一注模一冷卻一刮削一取出一成品栓劑操作要點(diǎn)：（1）模型內(nèi)部涂布潤滑劑油脂性基質(zhì)：肥皂：甘油：90%乙醇=1：1：5（肥皂油）水溶性或親水性基質(zhì)：油性潤滑劑（液狀石蠟、植物油）（2）將計(jì)算量的基質(zhì)鋰末并加熱熔融（勿過熱），然后以適宜方法加入藥物，混合均勻，混合時(shí)應(yīng)盡可能減少氣泡帶入，必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行脫氣。（3）注模時(shí)，應(yīng)將熔融混合液不間斷地傾入?？字辽砸绯瞿？?。（4）注模后，應(yīng)放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，開啟模具將栓劑取出。第16頁執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑最佳選擇題：熱熔法制備油脂性基質(zhì)的栓劑，常用的潤滑劑是A.植物油B.液體石蠟C.甘油D.肥皂：水：90%乙醇=1：1：5。E.肥皂：甘油：90%乙醇=1：1：5。第17頁執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑『正確答案』E配伍選擇題：A.冷壓法B.熱壓法C.熱熔法D.壓制法E.搓捏法.大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑.橡膠膏劑的制備方法.軟膏劑的制備方法『正確答案』A、B、C多項(xiàng)選擇題：下列有關(guān)栓劑制備的敘述，正確的是A.中藥揮發(fā)油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中B.中藥水提濃縮液可制成干浸膏粉與熔化的油脂性基質(zhì)混勻，或用適量羊毛脂混合后再與油脂性基質(zhì)混勻C.制備甘油明膠基質(zhì)的藥物栓劑時(shí)，?？讘?yīng)涂用液狀石蠟等油性潤滑劑D.制備可可豆脂基質(zhì)的藥物栓劑時(shí)，?？讘?yīng)涂用水性潤滑劑第18頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑E.熱熔法僅適用于水溶性基質(zhì)栓劑而不適用于油脂性基質(zhì)栓劑的制備『正確答案』ABCD『答案解析』熱熔法一一最為廣泛，油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法第四節(jié)栓劑的質(zhì)量要求與檢查學(xué)習(xí)要點(diǎn)：.栓劑的質(zhì)量要求.栓劑融變時(shí)限檢查方法栓劑中的藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形要完整光滑，塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用，并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時(shí)變形。除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。.重量差異超出重量差異限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍。凡規(guī)定檢查含量均勻度的栓劑，可不進(jìn)行重量差異檢查。第19頁平均粒重重量差異1.0g-3.0g±7.5%執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑2.融變時(shí)限脂肪性基質(zhì)：30min水溶性基質(zhì)：60min融變時(shí)限檢查法：取供試品3粒，在室溫放置1小時(shí)后，分別放在3個(gè)金屬架的下層原板上，裝入各自的套筒內(nèi)，并用掛鉤固定。將上述裝置分別垂直浸入盛有不少于4L的37℃±0.5℃水的容器中，其上端位置應(yīng)在水面下90mm處。容器中裝一轉(zhuǎn)動器，每隔10分鐘在溶液中翻轉(zhuǎn)該裝置1次。3.微生物限度配伍選擇題：A.120min60minC.30minD.15minE.5min.脂肪性基質(zhì)栓劑的融變時(shí)限為.水溶性基質(zhì)栓劑的融變時(shí)限為第20頁

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（含中藥炮制）》第十章、栓劑『正確答案』C、B第五節(jié)栓劑典型品種舉例熊膽痔靈栓：直腸栓、油脂性基質(zhì)、熱熔法復(fù)方沙棘籽油栓：陰道栓、水溶性