藥劑學(xué)知識普及講座-固體制劑課件

藥劑學(xué)知識普及講座四、固體制劑演講人：李國棟2011年10月

固體制劑（solidpreparations）在所有制劑中的占有率高達70%以上。主要的給藥方式是口服。固體制劑在體內(nèi)吸收速度快慢通常為：溶液劑混懸劑丸劑片劑顆粒劑膠囊劑散劑散劑的劑型特點1.顆粒粒徑小，比表面積大，容易分散，起效快；2.外用散劑的覆蓋面積大，可發(fā)揮保護和收斂作用；3.貯存、運輸、攜帶方便；4.制備工藝簡單、便于嬰兒服用。蒙脫石散適用癥：成人及兒童急慢性腹瀉制備散劑一般包括：物料輔料包裝散劑粉碎（pulverization)固體藥物的粉碎是將大塊物料借助機械力破碎成適宜大小的顆?；蚣毞鄣牟僮?。目的：1.增加藥物的有效表面積，加快溶出速度,提高生物利用度；2.調(diào)節(jié)個別組分的粒徑大小，改善不同藥物粉末混合時的均勻性、分散度。3.有助于從天然產(chǎn)物中提取有效成分。常用的粉碎器械研缽

實驗室及少量藥物粉碎時使用較多。球磨機

是通過圓柱體內(nèi)的鋼球在圓柱體轉(zhuǎn)動時帶動球體轉(zhuǎn)動到一定高度后呈拋物線落下而產(chǎn)生的撞擊和研磨作用。球磨機研缽篩分（Sieving）我國藥典標準篩規(guī)格表篩號平均篩孔內(nèi)徑（μm）12000±702850±293355±134250±9.95180±7.66150±6.67125±5.8890±4.6975±4.1混合（Mixing）系指把兩種以上組分的物質(zhì)均勻混合的操作?；旌蠙C理:對流；切變；擴散通常固體藥物混合時伴有一種或多種機理存在。散劑的質(zhì)量檢查-外觀均勻度-干燥失重-水分-裝量差異-無菌-微生物檢查顆粒劑（granules)顆粒劑是將藥物粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀內(nèi)服制劑。特點1.分散性、附著性、團聚性、吸濕性等均較少；2.服用方便；3.必要時包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性或腸溶性等；4.注意多種成分顆粒的混合物。質(zhì)量檢查-粒度不能通過一號篩和能通過五號篩的總和不得過供試量的15%；-干燥失重于105℃干燥至恒重，含糖顆粒80℃減壓干燥，減失重量不得過2.0%；-水分不得過6.0%；-溶化性顆粒劑專屬；-裝量差異片劑片劑（tablets）是一種或多種藥物與輔料均勻混合壓制而成的片狀分劑量劑型。息斯敏適用癥：蕁麻疹過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎等病的治療。片劑的分類1.口服用片劑：片劑、包衣片、泡騰片、咀嚼片、分散片、緩釋片、控釋片、多層片、口腔速崩片；2.口腔用片劑：舌下片、含片、口腔貼片；3.外用片劑：可溶片、陰道片?；据o料1．稀釋劑（Diluents）2．潤濕劑與粘合劑（MoisteningagentandAdhesive）3．崩解劑（Disintegrants）4．潤滑劑（Lubricants）5.色、香、味及其調(diào)節(jié)1）淀粉（Starch）是當前用量最大的稀釋劑，為克服其結(jié)合力差，可壓性差的缺點，常與糖粉（蔗糖）、糊精混合使用。2）蔗糖（sucrose）用作稀釋劑不僅增加硬度而且光亮美觀，制備口

含片時可用其單獨作稀釋劑，也可與淀粉、糊精合用作其他片劑的

稀釋劑。3）糊精（Dextrin）是淀粉不完全水解后的產(chǎn)物，糊精的性質(zhì)較穩(wěn)定，配合淀粉作稀釋劑，常用比例為1：1或淀粉略多（4：3或3：2）4）乳糖（lactose）和噴霧干燥乳糖常用作片劑特別是舌下片劑的填

充劑，其性質(zhì)穩(wěn)定，可壓性好，壓制的片劑光亮美觀。5）預(yù)膠化淀粉（pregelatinizedstarch）分子式（C6H10O5）n，其中n=300～1000，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并具有較好的崩解作用。6）微晶纖維素（microcrystallinecellulose）具有良好的流動性和可壓性，可用于粉末直接壓片的填充劑，同時具有粘合劑和崩解劑的作用。7）無機鹽類主要是一些無機鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及碳酸鈣等。8）糖醇類甘露醇、山梨醇等。返回1.干淀粉2.羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）3.低取代羥丙基纖維素（L-HPC）4.交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNa）5.交聯(lián)聚維酮（PVPP）6.泡騰崩解劑（effervescentdisintegrants）返回1.助流劑（glidants）：降低顆粒之間摩擦力，從而改善粉體流動性，減少重量差異。2.抗粘劑（antiadherents）：防止壓片時物料粘著于沖頭與沖模表面，以保證壓片操作的順利進行以及片劑表面光潔。3.潤滑劑（lubricants）：降低壓片和推片時藥片與沖模之間的摩擦力，以保證壓片時應(yīng)力分布均勻，防止裂片等。返回糖衣有防潮、隔絕空氣的作用，可掩蓋外觀，增強藥物的穩(wěn)定性，并易于吞服的優(yōu)點。整個糖衣層約占糖衣片體積的40-50％，重量占60-80％。糖衣（sugar

coating）膠囊劑(Capsules)膠囊劑是將藥物（或藥物與輔料的混合物）充填于空心硬質(zhì)膠囊殼或密封與彈性軟質(zhì)囊殼中的固體制劑。特點1.可以掩蓋藥物的苦味和不適味道。2.溶解速度快,起效快,生物利用度高。3.劑型中含油量高不易制成其他固體制劑的藥物可制成膠囊劑，服用方便。4.對光敏感對熱不穩(wěn)定藥物可填入不透光的膠囊中以提高藥物穩(wěn)定性，延緩藥物的釋放和定位釋放。分類硬膠囊（通稱膠囊）軟膠囊（膠丸）緩釋膠囊控釋膠囊腸溶膠囊洛丁新適用癥：各期高血壓，充血性心力衰竭質(zhì)量檢查外觀整潔，不得粘結(jié)、變形、滲漏或破殼，無異臭。裝量差異

0.30g以下，±10%；0.30g及0.30g以上，±7.5%。崩解時限

硬膠囊應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解，軟膠囊應(yīng)在1h內(nèi)全部崩解。滴丸劑（Guttatepills）滴丸劑系指固體或液體藥物與基質(zhì)混勻加熱熔化后，滴入不相混溶的冷卻液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供口服使用。滴丸劑的特點1.設(shè)備簡單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)效率高；2.療效迅速，生物利用度高;3.生產(chǎn)車間無粉塵，有利于勞動防護；4.液體藥物可制成固體滴丸；5.可制成緩釋滴丸或腸溶滴丸。復(fù)方丹參滴丸在臨床上廣泛用于冠心病、心絞痛的預(yù)防、治療、急救。膜劑膜劑（films）是藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑?？晒┛诜?、口含、舌下給藥，也可用于腔道內(nèi)給藥，外用可